ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Белые или почти белые, круглые, умеренно двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без или почти без запаха. Гравировка: на одной стороне таблетки стилизованная буква Е, на другой стороне – номер 281.
Состав Поллезин
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина).
Вспомогательные вещества: макрогол 3350, титана диоксид, гипромеллоза 2910, лактозы моногидрат (1,05 мг), триацетилглицерин.
Ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, лактозы моногидрат (37,9 мг), гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-НРС-11), магния стеарат.
Состав оболочки капсулы: опадри II 33G28523 белый.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные препараты системного применения, производные пиперазина.
Фармакодинамика
Левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических H1-рецепторов.
Исследования связывания показали, что левоцетиризин имеет высокое сродство к Н1-рецепторам человека (Ki = 3,2 нмоль/л). Аффинность левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциирует с Н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 минут. После однократного применения, через 4 часа левоцетиризин занимает 90% рецепторов, а через 24 часа – 57%.
Исследования фармакодинамики у здоровых добровольцев показали, что при половинной дозе активность левоцетиризина при нанесении как на кожу, так и на слизистую оболочку носа, сравнима с активностью цетиризина.
Фармакокинетика
Абсорбция: После приема внутрь левоцетиризин быстро и в значительной степени всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после приема. Равновесное состояние достигается через два дня. Обычные пиковые концентрации после однократного и многократного (по 5 мг ежедневно) приема составляют соответственно 270 нг/мл и 308 нг/мл. Степень всасывания зависит от дозы и не зависит от пищи, однако в случае приема пищи пиковая концентрация снижается и наступает позже.
Распределение: Данные о распределении препарата Поллезин в тканях человека и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0,4 л/кг.
Биотрансформация: Биотрансформация У человека менее 14% введенной дозы левоцетиризина подвергается биотрансформации, в связи с чем считается, что различия, связанные с генетическим полиморфизмом или сопутствующим приемом ингибиторов ферментов, являются незначительными. К путям метаболизма относятся окисление ароматического кольца, N- и O-деалкилирование, конъюгация с таурином. Деалкилирование в основном опосредовано CYP 3A4, а в окислении ароматического кольца участвуют многие и/или не идентифицированные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активности изоферментов CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 при концентрациях, значительно превышающих пиковые концентрации, достижимые после приема внутрь 5 мг.
Благодаря низкому метаболизму и отсутствию возможного подавления метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
Выведение: Период полувыведения из плазмы равен 7,9 ± 1,9 часов. Средний видимый клиренс из всего организма составляет 0,63 мл/мин на 1 кг. Основной путь выведения левоцетиризина и его метаболитов — через почки с мочой; таким путем выводится в среднем 85,4% дозы. Выведение через кишечник составляет лишь 12,9% от дозы. Левоцетиризин выделяется при помощи как клубочковой фильтрации, так и активной канальцевой секреции.
Линейность/нелинейность: Фармакокинетика левоцетиризина линейна, независима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Показания
Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе персистирующего аллергического ринита) и симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы взрослых и детей в возрасте от 6 лет и старше.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину и другим производным пиперазина, а также к любому из вспомогательных веществ препарата Поллезин
- Тяжелая почечная недостаточность (СКФ ниже 15 мл/мин, что требует проведения гемодиализа)
Беременность и кормление грудью
Беременность
Данные клинических исследований препарата Поллезин при беременности ограничены или отсутствуют. В то же время накоплено достаточное количество данных (исход более 1000 беременностей) о цетиризине и рацемате левоцетиризина, согласно которым не было выявлено аномалий развития плода, а также токсичности для плода и новорожденного. Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного вредного эффекта на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие. При необходимости возможно назначение препарата Поллезин беременным женщинам.
Лактация
Было установлено, что цетиризин — рацемат левоцетиризина — выделяется в грудное молоко человека. Таким образом, весьма вероятно, что левоцетиризин выделяется в грудное молоко человека. У младенцев, кормящие матери которых получали левоцетиризин, наблюдались побочные реакции, связанные с левоцетиризином. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата Поллезин в период грудного вскармливания.
Фертильность
Отсутствуют данные о влиянии левоцетиризина на фертильность.
Дозировка и способ применения
Режим дозирования
Взрослые и подростки (в возрасте 12 лет и старше): Ежедневная рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: Ежедневная рекомендуемая доза — 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: Детям в возрасте от 2 до 6 лет нельзя подобрать соответствующую безопасную дозу с помощью таблеток. Этой группе пациентов следует назначать педиатрическую формулировку (капли) левоцетиризина.
Младенцы и дети в возрасте до 2 лет: За отсутствием данных в данной популяции применение левоцетиризина у пациентов младше 2 лет не рекомендуется.
Способ применения
Таблетки для приема внутрь.
Таблетки глотать целиком, запивая небольшим количеством воды; их можно принимать независимо от приема пищи. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Продолжительность приема препарата
Продолжительность курса лечения периодического аллергического ринита (с продолжительностью симптомов <4 дней в неделю или с продолжительностью менее 4 недель в году) зависит от вида заболевания, длительности и течения симптомов и анамнеза заболевания. Лечение можно прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при повторном появлении симптомов.
Для лечения персистирующего аллергического ринита (с продолжительностью симптомов >4 дней в неделю или с продолжительностью более 4 недель) пациенту можно рекомендовать продолжительное лечение на период экспозиции аллергенам. Имеется клинический опыт применения 5 мг левоцетиризина на протяжении 6 месяцев. Имеется опыт применения рацемата цетиризина на протяжении до одного года при хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините.
Побочное действие
В терапевтических клинических исследованиях с участием мужчин и женщин в возрасте от 12 до 71 года, по крайней мере, одна побочная реакция наблюдалась у 15,1% пациентов, получавших левоцетиризин 5 мг, и у 11,3% в группе плацебо. 91,6% этих реакций были слабыми или умеренными.
В клинических терапевтических исследованиях левоцетиризина в дозе 5 мг/сутки приняло участие в общей сложности 935 пациентов. На основании обобщенных данных по безопасности этого препарата приводят следующие побочные реакции, частота которых превышала 1%:
- Головная боль
- Сонливость
- Сухость во рту
- Усталость
Кроме приведенных выше нежелательных реакций, нечасто (≥1/1000 — <1/100) наблюдались астения и боль в животе.
Частота седативных нежелательных реакций, таких как сонливость, усталость и астения, наблюдались более часто в группе пациентов, получавших левоцетиризин 5 мг (8,1%) в сравнении с группой плацебо (3,1%).
В двух плацебо-контролированных исследованиях с участием детей в возрасте от 6–11 месяцев (до 1 года) до 6 лет 159 пациентов получали левоцетиризин в дозе 1,25 мг/сут или 1,25 мг два раза в день на протяжении 2 недель. В группах, получавших левоцетиризин и плацебо, наблюдались следующие нежелательные реакции, частота которых превышала 1%:
- Диарея
- Рвота
- Запор
- Сонливость
- Нарушения сна
Были проведены двойные слепые исследования с участием 243 детей в возрасте от 6 до 12 лет, которые ежедневно получали левоцетиризин 5 мг на протяжении различных периодов времени от 1 недели или менее до 13 недель. В группах, получавших левоцетиризин и плацебо, наблюдались следующие нежелательные реакции, частота которых превышала 1%:
- Головная боль
- Сонливость
Передозировка
Симптомы
Значительная передозировка у взрослых может привести к сонливости.
Дети: У детей передозировка сначала приводит к возбуждению и беспокойству, которые сменяются сонливостью.
Лечение
Специфический антидот к левоцетиризину неизвестен.
В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Через короткий промежуток времени после приема препарата внутрь можно сделать промывание желудка. Левоцетиризин не может быть эффективно удален гемодиализом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследований взаимодействий левоцетиризина с другими препаратами (в том числе с индукторами CYP3A4) проведено не было.
Исследования взаимодействий рацемического вещества цетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом).
Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось после многократного введения теофиллина (по 400 мг один раз в день) и цетиризина в разных дозах. В то же время выведение теофиллина не изменялось при одновременном введении цетиризина.
В исследовании с многократными дозами ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг/сутки) экспозиция цетиризина повышалась примерно на 40%, а диспозиция ритонавира изменялась в незначительной мере (-11%) при совместном применении с цетиризином.
Степень всасывания левоцетиризина не снижается в присутствии пищи, но скорость всасывания снижается.
Показано, что рацемический цетиризин не усиливает действия алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременный прием цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС, может воздействовать на центральную нервную систему, понижая психическое бодрствование и работоспособность.
Особые указания
Одновременный прием алкоголя требует осторожности.
Назначение препарата пациентам с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (например, поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), требует особой осторожности, так как левоцетиризин может повысить риск задержки мочи.
Следует применять с осторожностью у больных эпилепсией и лиц с риском развития судорог.
Антигистаминные препараты тормозят кожную реакцию при проведении аллергологического кожного теста, поэтому, приём препарата следует прекратить, по крайней мере, за 3 дня до проведения аллергологического кожного теста.
После отмены левоцетиризина может возникнуть кожный зуд даже при отсутствии таких симптомов до начала приема препарата. Обычно эти симптомы спонтанно проходят. но в некоторых случаях они могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения. При возобновлении лечения эти симптомы обычно исчезают.
Поллезин таблетки покрытые пленочной оболочкой содержат лактозы моногидрат. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, в том числе с непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью и глюкозо/галактозной мальабсорбцией не следует принимать это лекарственное средство.
Дети: Назначение препарата Поллезин таблетки детям в возрасте до 6 лет не рекомендуется, так как таблетки не позволяют соответствующим образом уточнить дозу. Этой группе пациентов следует назначать педиатрическую форму (капли) левоцетиризина.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня психического бодрствования, времени реакции или способности управления транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема левоцетиризина. Поэтому пациенты, имеющие намерение управлять автомобилем, выполнять потенциально опасную деятельность или работать с механизмами должны учитывать свою реакцию на препарат.
Форма выпуска
По 7 или 10 таблеток покрытых оболочкой в блистер из комбинированной пленки «cold» (полиамид/ алюминиевая фольга/ПВХ)/ алюминиевая фольга. 1, 2 или 3 блистера по 10 таблеток, 1 или 2 блистера по 7 таблеток помещены в картонную пачку с вкладышем-инструкцией.
Некоторые размеры упаковок могут не поступать в торговый оборот.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать препарат Поллезин таблетки покрытые пленочной оболочкой после даты окончания срока годности, указанной на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Отзывы
Отзывов пока нет.