ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
Софарма АО, Болгария.
Состав Нивалин
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: галантамина гидробромид 1 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Холинэстеразы ингибитор.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Нивалин — обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ.
Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа.
Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.
Фармакокинетика
Всасывание: После приема внутрь, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность высокая — до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема препарата. Cmax после приема препарата в дозе 10 мг достигается ко 2 ч и составляет 1.2 мг/мл.
Распределение: После многократного приема устанавливается Css галантамина. В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ.
Метаболизм: В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.
Выведение: T1/2 — 5 ч. Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов) в основном с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с болезнью Альцгеймера возможно повышение концентрации галантамина в плазме крови. При умеренных и тяжелых нарушениях функций печени и почек концентрация галантамина в плазме крови повышается.
Показания
В неврологии:
- травматические повреждения нервной системы
- детский церебральный паралич
- заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита)
- мононеврит
- полиневрит
- полиневропатия
- полирадикулоневрит
- синдром Гийена-Барре
- идиопатический парез лицевого нерва
- миопатия
- ночное недержание мочи
В анестезиологии и хирургии:
- в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря
В физиотерапии:
- в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы
В токсикологии:
- интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами
В рентгенологии:
- для улучшения качества функциональной диагностики пищеварительной системы, в т.ч. и желчного пузыря
Противопоказания Нивалин
- бронхиальная астма
- брадикардия
- AV-блокада
- стенокардия
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
- эпилепсия
- гиперкинезы
- механическая кишечная непроходимость
- механические нарушения проходимости мочевыводящих путей
- тяжелая печеночная недостаточность
- тяжелая почечная недостаточность
- детский возраст до 1 года
- беременность
- период лактации
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.
Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы
- часто — тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия
- редко — кишечная колика
Со стороны ЦНС
- часто — усталость, головокружение, головная боль, сонливость
- редко — бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации)
Прочие: повышенное потоотделение
- редко — ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика
Взаимодействие
Нивалин при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.
При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.
Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.
При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.
CYP2D6 и CYP3D4 являются ферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин — изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.
Дозировка и способ применения
Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза — 20 мг.
Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.
Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2-3 введения.
Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.
При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.
При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.
Передозировка
Симптомы
Тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях — судороги, кома.
Лечение
Проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота — в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.
Предостережения
В период лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем или работы со сложными механизмами, т.к. препарат может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость.
Форма выпуска Нивалин
Раствор для инъекций.
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности
5 лет.
Условия отпуска
По рецепту.
Отзывы
Отзывов пока нет.