Кофеин-бензоат натрия 10%, раствор 1мл, N10

ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

ОАО «Ереванская химико-фармацевтическая фирма», Армения.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Описание Кофеин-бензоат натрия 10

Раствор представляет собой бесцветную прозрачную жидкость, pH которой колеблется в пределах 6,5-8,5.

Состав

1 мл 10% или 20% раствора для инъекций содержит:

Действующее вещество: соответственно 100 мг и 200 мг кофеин-бензоат натрия.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Психостимулятор, аналептик.

Фармакодинамика

Психостимулирующее. Обладает — психостимулирующей аналептической активностью. Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга,- дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах) повышает АД при

гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Фармакокинетика

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). Т1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее ( Т1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Показания 

Угнетение функции ЦНС и дыхательной системы при алкогольном отравлении, отравлениях наркотическими анальгетиками, снотворными, а также при поражении электрическим током.

Противопоказания  

Гиперчувствительность к компонентам лекарства, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, перевозбужденность, бессонница, выраженная артериальная гипертония, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, старческий возраст, глаукома, дети до 2-х лет.

Беременность и кормление грудью

Данных о безопасности препарата для беременных нет, поэтому применение возможно только по жизненным показаниям.

Дозировка и способ применения

Внутрь — по 0,025-0,1 г 2-3 раза в день. П/к, в/м взрослым — по 1 мл 10% или 20% раствора 2-3 раза в день; детям (в зависимости от возраста) — по 0,25-1мл 10% раствора 2-3 раза в день. Высшая разовая доза взрослым — 0,4г (2 мл — 20% раствора или 4 мл -10% раствора Кофеина-бензоат натрия), суточная — 1г (5 мл — 20% раствора или 10 мл — 10% раствора Кофеина-бензоат натрия).

Побочное действие

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Передозировка 

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е, четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Кофеин усиливает инотропный эффект препаратов с гипер адренергической активностью.

Одновременное применение больших доз кофеин-бензоата натрия с ингибиторами МАО, в том числе прокарбазином и селегилином, может привести к опасным аритмиям или потенцированию симпатомиметических эффектов кофеина, что приводит к развитию выраженной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с другими препаратами, угнетающими ЦНС, возможна стимуляция ЦНС вплоть до возбуждения аритмий и судорог.

При этом ослабляется действие снотворных и наркотических средств и усиливается действие обезболивающих, жаропонижающих средств, ацетилсалициловой кислоты, салициламида, кетопрофена и других ненаркотических обезболивающих средств.

В результате одновременного применения метоксален снижает всасывание кофеина, что приводит к усилению его действия и созреванию токсического действия.

В случае одновременного применения фенитоина и барбитуратов (фенобарбитала) в результате покрытия микросомальных ферментов печени под их воздействием ускоряется метаболизм и выведение кофеина.

Циметидин снижает метаболизм кофеина в печени, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению побочных эффектов.

Флуконазол и тербинафин умеренно повышают концентрацию кофеина в плазме крови, кетоконазол менее выражено.

В случае одновременного применения с такими противомикробными препаратами, как эноксацин, ципрофлоксацин, пипемидовая кислота, период полувыведения кофеина удлиняется, а фильтрация ослабляется, менее выраженные изменения происходят при приеме кофеина с пефлоксацином, норфлоксацином, флуроксацином.

При одновременном применении с эрготамином его всасывание ускоряется.

Стимулирует фильтрацию лития и повышает его концентрацию в крови.

Особые указания 

Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток.

При длительном применении кофеина возможно образование в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов, и действие кофеина постепенно уменьшается. Вместе с тем при внезапном прекращении введения кофеина аденозин занимает все доступные рецепторы, что может привести к усилению торможения с явлениями утомления, сонливости, депрессии и др.

Форма выпуска

Раствор для инъекций в ампулах по 1 мл в картонной упаковке по 10 штук.

Условия хранения

В защищенном от света и в недоступном для детей месте при температуре +15°С до +25°С.

Срок годности 

6 лет

Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту.