ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
DENK PHARMA GmbH & Co. KG, Германия.
Лекарственная форма
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-коричневого цвета.
Состав Дикло-Денк
Каждая таблетка с кишечнорастворимой оболочкой содержит:
Действующее вещество: 50 мг диклофенака натрия.
Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, коллоидный безводный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния [растительный], сополимер метакриловой кислоты (тип C), поисорбат 80, макрогол 6000, тальк, диоксид титана, оксиды железа.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидное противовоспалительное и противоревматическое средство; производное уксусной кислоты и родственные вещества.
Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное и антиревматическое средство, эффективность которого была подтверждена в стандартных экспериментах на животных по подавлению воспаления за счёт ингибирования синтеза простагландинов. У человека диклофенак снижает воспалительную боль, отёк и жар. Также диклофенак ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение: После перорального применения стандартной кишечнорастворимой лекарственной формы диклофенак полностью всасывается в дистальных отделах желудка. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1–16 часов в зависимости от времени прохождения через желудок, в среднем — через 2–3 часа. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается через 10–20 минут, а после ректального — примерно через 30 минут. Связывание с белками плазмы составляет примерно 99 %.
Метаболизм и выведение: Перорально введённый диклофенак подвергается выраженному эффекту первого прохождения через печень; только 35–70 % всосавшегося активного вещества достигает постгепатического кровотока в неизменённом виде. Около 30 % действующего вещества метаболизируется и выводится с калом.
Примерно 70 % выводится почками после печёночного метаболизма (гидроксилирование и конъюгация) в виде фармакологически неактивных метаболитов. Время полувыведения составляет около 2 часов и практически не зависит от функции печени и почек.
У одной кормящей женщины диклофенак был обнаружен в грудном молоке в низкой концентрации (100 нг/мл). Предполагаемая доза, поступающая к ребёнку с грудным молоком, составляет примерно 0,03 мг/кг/сут.
Показания
Симптоматическое лечение боли и воспаления при следующих состояниях:
- острые артриты (включая приступ подагры)
- хронические артриты, особенно ревматоидный артрит (хронический полиартрит)
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные ревматические заболевания позвоночника
- острые воспалительные состояния при артрозах и спондилоартрозах
- воспалительные ревматизмы мягких тканей
- болезненные отеки или воспаления после травм
Поскольку активное вещество в составе кишечнорастворимой формы Дикло-Денк 50 высвобождается с задержкой, начало действия препарата может наступить не сразу. Поэтому Дикло-Денк 50 не следует применять для начала терапии у пациентов, которым требуется быстрое обезболивание.
Противопоказания
Диклофенак не следует применять в следующих случаях:
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов.
- Пациенты, у которых ацетилсалициловая кислота, НПВП или другие препараты, ингибирующие синтез простагландинов, вызывают приступы бронхиальной астмы, ангиоотек, кожные реакции или ринит (т.е. перекрёстные реакции).
- Неуточненные нарушения кроветворения.
Активная язва желудка или двенадцатиперстной кишки, либо в анамнезе два и более эпизода подтвержденных язв или кровотечений. - Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим лечением НПВП.
- Цереброваскулярные или другие активные кровотечения.
- Тяжелые нарушения функции печени.
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Диагностированная хроническая сердечная недостаточность (классы NYHA II–IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.
- Третий триместр беременности.
Дикло-Денк 50 не подходит для детей и подростков младше 18 лет.
Беременность и кормление грудью
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, а также врождённых пороков сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландинов, включая диклофенак, на ранних сроках беременности. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии.
Исследования на животных показали, что применение ингибиторов синтеза простагландинов, включая диклофенак, вызывает увеличение до- и послеимплантационных потерь, а также эмбриональную и фетальную летальность. Кроме того, у животных наблюдалось повышение частоты различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые деформации, при применении ингибиторов простагландинов, включая диклофенак, в период органогенеза.
В связи с этим диклофенак следует применять в I и II триместре беременности только при крайней необходимости. Если женщина, планирующая беременность, или находящаяся в I или II триместре, получает лечение диклофенаком, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.
Диклофенак противопоказан в III триместре беременности.
Кормление грудью
Активное вещество диклофенак и его метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Поскольку на сегодняшний день не сообщалось о неблагоприятных эффектах у младенцев, кратковременное применение препарата, как правило, не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при назначении высоких доз или при необходимости длительного лечения ревматических заболеваний следует рассмотреть вопрос о раннем прекращении грудного вскармливания.
Фертильность
Применение диклофенака, как и других препаратов, ингибирующих циклоксигеназу/синтез простагландинов, может вызывать нарушение фертильности у женщин и, следовательно, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть возможность отмены диклофенака у женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия.
Дозировка и способ применения
Дозировка
Доза диклофенака зависит от тяжести заболевания. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет от 50 до 150 мг диклофенака натрия.
Взрослые:
- Разовая доза: 1 таблетка с энтеросолюбильной оболочкой (эквивалентно 50 мг диклофенака натрия)
- Суточная доза: 1–3 таблетки (50–150 мг диклофенака натрия)
Способ применения
Дикло-Денк 50 следует проглатывать целиком, запивая большим количеством жидкости (стакан воды), натощак за 1–2 часа до еды. Таблетку нельзя разламывать.
Продолжительность лечения
Продолжительность терапии определяет лечащий врач. При ревматических заболеваниях может потребоваться длительный приём препарата.
Для снижения риска побочных эффектов следует применять минимально эффективную дозу в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптомов.
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет): Коррекции дозы, как правило, не требуется. Однако необходима особая осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.
Нарушение функции почек: Дикло-Денк 50 противопоказан при тяжёлой почечной недостаточности.
Специальные исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились, поэтому точные рекомендации по коррекции дозы при лёгкой и умеренной степени почечной недостаточности отсутствуют. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам.
Нарушение функции печени: Коррекция дозы у пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени не требуется.
Дети и подростки (до 18 лет): Препарат Дикло-Денк 50 не рекомендуется детям и подросткам младше 18 лет из-за слишком высокого содержания действующего вещества.
Побочное действие
Наиболее частые побочные эффекты касаются пищеварительного тракта.
Возможны язвы желудка, перфорации или кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. Сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запоре, диспепсии, болях в животе, мелене, кровавой рвоте, язвенном стоматите, обострении язвенного колита и болезни Крона. Гастрит встречается реже.
Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечались: отёки, повышение артериального давления и сердечная недостаточность на фоне приёма НПВП, включая диклофенак.
Клинические исследования и эпидемиологические данные последовательно указывают на повышенный риск артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) при использовании диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном лечении.
Передозировка
Симптомы
Симптомы передозировки могут включать нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, ощущение лёгкости в голове, шум в ушах, судороги, гипервентиляция, нарушения сознания и его потеря (у детей возможны миоклонические судороги), а также боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Возможны желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени и почек.
Дополнительные симптомы: гипотензия, угнетение дыхания и цианоз. В случае тяжёлого отравления возможны острая почечная недостаточность и повреждение печени.
Лечение
Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, в первую очередь заключается в поддерживающих мерах и симптоматическом лечении.
Специфического антидота не существует. Необходимы поддерживающие меры и симптоматическое лечение для устранения осложнений, таких как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, расстройства пищеварения и угнетение дыхания.
Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, вероятно, не помогут в удалении НПВП, включая диклофенак, из-за высокого связывания с белками и интенсивного метаболизма.
Можно рассматривать использование активированного угля после приема потенциально токсичной дозы, а также желудочную деконтаминацию (например, промывание желудка) при приеме дозы, угрожающей жизни.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие НПВП, включая салицилаты: Совместное применение нескольких НПВП может увеличить риск язвы и кровотечений в ЖКТ из-за синергетического эффекта. Поэтому не рекомендуется одновременно принимать диклофенак и другие НПВП.
Дигоксин, фенитоин, литий: Совместное применение диклофенака с дигоксином, фенитоином или литием может привести к увеличению концентрации этих препаратов в плазме. Необходимо контролировать уровень лития в крови. Рекомендуется также мониторинг уровней дигоксина и фенитоина в крови.
Препараты, вызывающие гиперкалиемию: Одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может вызвать гиперкалиемию. Поэтому рекомендуется часто контролировать уровень калия в крови.
Глюкокортикоиды: Существует повышенный риск gastrointestinal-реакций, таких как язвы и кровотечения.
Метотрексат: При применении препарата в течение 24 часов до или после приема метотрексата может увеличиться концентрация метотрексата в крови и его токсическое действие.
Противодиабетические препараты: Клинические исследования показали, что диклофенак можно использовать с пероральными противодиабетическими средствами без воздействия на их клиническую эффективность. Однако в отдельных случаях могут наблюдаться гипогликемия или гипергликемия, что потребует корректировки дозы противодиабетических средств. Поэтому рекомендуется контролировать уровень сахара в крови во время совместного лечения.
Пробенецид: Препараты, содержащие пробенецид, могут замедлить выведение диклофенака.
Колестиопил и холестиромин: Эти препараты могут задерживать или уменьшать абсорбцию диклофенака. Поэтому рекомендуется принимать диклофенак не менее чем за 1 час до или через 4-6 часов после приема колестиопила/холестиромина.
Особые указания
Использование диклофенака в комбинации с НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, следует избегать из-за отсутствия доказательств синергетической эффективности и возможных добавочных побочных эффектов.
Побочные реакции на лекарственные средства могут быть минимизированы при использовании наименьшей эффективной дозы и самого короткого периода применения, необходимого для контроля симптомов.
Пожилые пациенты: Пожилые пациенты подвергаются большему риску побочных реакций на НПВП, включая диклофенак, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть фатальными. Рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низким весом.
Желудочно-кишечные эффекты: НПВП, включая диклофенак, могут быть связаны с повышенным риском анастомозных утечек в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении диклофенака после желудочно-кишечных операций.
Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации: Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации, которые могут быть фатальными, были зафиксированы при применении всех НПВП, включая диклофенак. Эти реакции могут возникать в любое время во время лечения, с предупреждающими симптомами или без них, а также при отсутствии предшествующих серьезных желудочно-кишечных заболеваний.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации увеличивается с дозой НПВП, особенно у пациентов с историей язвы, особенно если она была осложнена кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей дозы.
Для таких пациентов, а также тех, кто получает комбинированную терапию с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими препаратами, которые могут повысить риск желудочно-кишечных заболеваний, следует рассматривать комбинированную терапию с защитным препаратом.
Пациенты с историей желудочно-кишечной токсичности, особенно пожилые, должны сообщать обо всех необычных симптомах в животе, особенно о желудочно-кишечном кровотечении, в начале лечения.
Кожные реакции: Очень редко были зарегистрированы серьезные кожные реакции, некоторые из которых фатальны, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением НПВП, включая диклофенак. Пациенты, как правило, находятся в наибольшем риске этих реакций в начале терапии, так как они произошли в первый месяц лечения в большинстве случаев. Диклофенак следует отменить при первом проявлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности.
Почечные эффекты: Поскольку с терапией НПВП, включая диклофенак, могут быть связаны задержка жидкости и отеки, требуется особая осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением сердечно-сосудистой или почечной функции, историей гипертонии, пожилых пациентов, тех, кто получает одновременное лечение диуретиками или лекарственными средствами, которые могут значительно повлиять на почечную функцию, а также у пациентов с выраженным дефицитом экстрацеллюлярного объема по любой причине (например, до или после крупной операции). Рекомендуется проводить мониторинг функции почек как меры предосторожности при применении диклофенака в таких случаях. Обычно прекращение терапии приводит к восстановлению функции почек до состояния до лечения.
Гематологические эффекты: При длительном применении НПВП, включая диклофенак, рекомендуется мониторинг общего анализа крови. Препарат, как и другие НПВП, может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Пациенты с нарушениями гемостаза должны находиться под внимательным наблюдением.
Этот препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, полная недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы и галактозы, не должны принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Поскольку применение препарата, особенно в высоких дозах, может вызвать центральные нервные побочные эффекты, такие как усталость, нарушения зрения и головокружение, способность реагировать, управлять транспортным средством или работать с механизмами может быть нарушена в отдельных случаях. Это особенно касается сочетания с алкоголем.
Форма выпуска
Блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминия.
Размеры упаковки: 20 или 100 энтерик-обклеенных таблеток. Не все размеры упаковок могут быть представлены на рынке.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Отзывы
Отзывов пока нет.