Дикло-Денк Ректал, суппозитории ректальные 100мг, N10

ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

DENK PHARMA GmbH & Co. KG, Германия.

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные. 

Описание Дикло-Денк Ректал

Состав

Каждый суппозиторий содержит:  

Действующее вещество: 100 мг диклофенака натрия.

Вспомогательные вещества: твердый жир.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Противовоспалительные и противоревматические средства; производные уксусной кислоты и родственные вещества

Фармакодинамика

Диклофенак — нестероидный противовоспалительный/противоревматический препарат, доказавший свою эффективность в стандартных экспериментах на животных при воспалении путем ингибирования синтеза простагландинов. У людей диклофенак уменьшает воспалительную боль, отек и лихорадку. Диклофенак также ингибирует АДФ и коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение: После перорального применения стандартной кишечнорастворимой лекарственной формы диклофенак полностью всасывается в дистальных отделах желудка. Максимальные концентрации в плазме достигаются в течение 1–16 часов в зависимости от времени прохождения через желудок, в среднем — через 2–3 часа. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается через 10–20 минут, а после ректального — примерно через 30 минут. Связывание с белками плазмы составляет примерно 99%.

Метаболизм и выведение: При пероральном приеме диклофенак в значительной степени подвергается эффекту первого прохождения через печень; только 35–70 % абсорбированного активного вещества поступает в системный кровоток в неизмененном виде. Около 30 % активного вещества метаболизируется и выводится с калом.

Примерно 70 % выводится почками после метаболизации в печени (гидроксилирование и конъюгация) в виде фармакологически неактивных метаболитов. В значительной степени независимо от функции печени и почек, период полувыведения составляет около 2 часов.

В одном случае у кормящей матери диклофенак был обнаружен в грудном молоке в низкой концентрации (100 нг/мл). Предполагается, что количество, попадающее в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сут.

Показания 

Симптоматическое лечение боли и воспаления при:

• острых артритах (включая приступ подагры)
• хронических артритах, особенно ревматоидном артрите (хронический полиартрит)
• анкилозирующем спондилите (болезнь Бехтерева) и других воспалительных ревматоидных заболеваниях позвоночника
• острых воспалительных состояниях артрозов и спондилоартрозов
• воспалительных заболеваниях мягких тканей ревматического характера
• болезненных отеках или воспалениях после травм

Противопоказания  

Диклофенак не следует применять в следующих случаях:

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов
• Пациенты, у которых ацетилсалициловая кислота, НПВП или другие препараты, ингибирующие синтез простагландинов, вызывают приступы бронхиальной астмы, ангиоотек, кожные реакции или ринит (т.е. перекрёстные реакции)
• Неуточненные нарушения кроветворения
• Активная язва желудка или двенадцатиперстной кишки, либо в анамнезе два и более эпизода подтвержденных язв или кровотечений
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим лечением НПВП
• Цереброваскулярные или другие активные кровотечения
• Тяжелые нарушения функции печени
• Тяжелая почечная недостаточность
• Диагностированная хроническая сердечная недостаточность (классы NYHA II–IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания
• Третий триместр беременности

Дикло-Денк 100 Ректально не подходит для детей и подростков младше 18 лет.

Беременность и кормление грудью

Беременность 

Ингибирование синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша, а также врождённых пороков сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландинов, включая диклофенак, на ранних сроках беременности. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии.

Исследования на животных показали, что применение ингибиторов синтеза простагландинов, включая диклофенак, вызывает увеличение до- и послеимплантационных потерь, а также эмбриональную и фетальную летальность. Кроме того, у животных наблюдалось повышение частоты различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые деформации, при применении ингибиторов простагландинов, включая диклофенак, в период органогенеза.

В связи с этим диклофенак следует применять в I и II триместре беременности только при крайней необходимости. Если женщина, планирующая беременность, или находящаяся в I или II триместре, получает лечение диклофенаком, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.

Диклофенак противопоказан в III триместре беременности.

Кормление грудью 

Активное вещество диклофенак и его метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Поскольку на сегодняшний день не сообщалось о неблагоприятных эффектах у младенцев, кратковременное применение препарата, как правило, не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при назначении высоких доз или при необходимости длительного лечения ревматических заболеваний следует рассмотреть вопрос о раннем прекращении грудного вскармливания.

Фертильность

Применение диклофенака, как и других препаратов, ингибирующих циклоксигеназу/синтез простагландинов, может вызывать нарушение фертильности у женщин и, следовательно, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть возможность отмены диклофенака у женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы

Дозировка диклофенака зависит от степени тяжести заболевания. Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет от 50 мг до 150 мг диклофенака натрия.

Взрослые:

• Разовая доза: 1 суппозиторий (эквивалентно 100 мг диклофенака натрия)
• Суточная доза: 1 суппозиторий (эквивалентно 100 мг диклофенака натрия)

Способ применения

Препарат Дикло-Денк 100 Ректально вводится глубоко в прямую кишку, по возможности после дефекации. Не принимать внутрь. Применяется только ректально.

Продолжительность применения

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

При ревматических заболеваниях может потребоваться длительное применение препарата.

Для снижения риска побочных эффектов препарат следует использовать в минимально эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени.

Пожилые пациенты (от 65 лет): Коррекция дозы, как правило, не требуется. Однако следует соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.

Нарушение функции почек: Дикло-Денк 100 Ректально противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Специальные исследования у пациентов с нарушениями функции почек не проводились, поэтому конкретные рекомендации по коррекции дозы отсутствуют. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью.

Нарушение функции печени: У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Дети и подростки (до 18 лет): Препарат Дикло-Денк 100 Ректально не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет, так как содержание активного вещества слишком высокое.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты касаются пищеварительного тракта.

Возможны язвы желудка, перфорации или кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов.
Сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запоре, диспепсии, болях в животе, мелене, кровавой рвоте, язвенном стоматите, обострении язвенного колита и болезни Крона. Гастрит встречается реже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечались: отёки, повышение артериального давления и сердечная недостаточность на фоне приёма НПВП, включая диклофенак.

Клинические исследования и эпидемиологические данные последовательно указывают на повышенный риск артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта) при использовании диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном лечении.

Передозировка

Симптомы

Симптомы передозировки могут включать нарушения со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль, головокружение, ощущение лёгкости в голове, шум в ушах, судороги, гипервентиляция, нарушения сознания и его потеря (у детей возможны миоклонические судороги), а также боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Возможны желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции печени и почек.

Дополнительные симптомы: гипотензия, угнетение дыхания и цианоз.
В случае тяжёлого отравления возможны острая почечная недостаточность и повреждение печени.

Лечение

Лечение острого отравления НПВП, включая диклофенак, в первую очередь заключается в поддерживающих мерах и симптоматическом лечении.

Специфического антидота не существует. Необходимы поддерживающие меры и симптоматическое лечение для устранения осложнений, таких как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, расстройства пищеварения и угнетение дыхания.

Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, вероятно, не помогут в удалении НПВП, включая диклофенак, из-за высокого связывания с белками и интенсивного метаболизма.

Можно рассматривать использование активированного угля после приема потенциально токсичной дозы, а также желудочную деконтаминацию (например, промывание желудка) при приеме дозы, угрожающей жизни.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Другие НПВП, включая салицилаты: Совместное применение нескольких НПВП может увеличить риск язвы и кровотечений в ЖКТ из-за синергетического эффекта. Поэтому не рекомендуется одновременно принимать диклофенак и другие НПВП.

Дигоксин, фенитоин, литий: Совместное применение диклофенака с дигоксином, фенитоином или литием может привести к увеличению концентрации этих препаратов в плазме. Необходимо контролировать уровень лития в крови. Рекомендуется также мониторинг уровней дигоксина и фенитоина в крови.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию: Одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может вызвать гиперкалиемию. Поэтому рекомендуется часто контролировать уровень калия в крови.

Глюкокортикоиды: Существует повышенный риск gastrointestinal-реакций, таких как язвы и кровотечения.

Метотрексат: При применении диклофенака в течение 24 часов до или после приема метотрексата может увеличиться концентрация метотрексата в крови и его токсическое действие.

Противодиабетические препараты: Клинические исследования показали, что диклофенак можно использовать с пероральными противодиабетическими средствами без воздействия на их клиническую эффективность. Однако в отдельных случаях могут наблюдаться гипогликемия или гипергликемия, что потребует корректировки дозы противодиабетических средств. Поэтому рекомендуется контролировать уровень сахара в крови во время совместного лечения.

Пробенецид: Препараты, содержащие пробенецид, могут замедлить выведение диклофенака.

Колестиопил и холестиромин: Эти препараты могут задерживать или уменьшать абсорбцию диклофенака. Поэтому рекомендуется принимать диклофенак не менее чем за 1 час до или через 4-6 часов после приема колестиопила/холестиромина.

Особые указания 

Использование диклофенака в комбинации с НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, следует избегать из-за отсутствия доказательств синергетической эффективности и возможных добавочных побочных эффектов.

Побочные реакции на лекарственные средства могут быть минимизированы при использовании наименьшей эффективной дозы и самого короткого периода применения, необходимого для контроля симптомов.

Пожилые пациенты: Пожилые пациенты подвергаются большему риску побочных реакций на НПВП, включая диклофенак, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть фатальными. Рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низким весом.

Желудочно-кишечные эффекты: НПВП, включая диклофенак, могут быть связаны с повышенным риском анастомозных утечек в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении диклофенака после желудочно-кишечных операций.

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации: Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации, которые могут быть фатальными, были зафиксированы при применении всех НПВП, включая диклофенак. Эти реакции могут возникать в любое время во время лечения, с предупреждающими симптомами или без них, а также при отсутствии предшествующих серьезных желудочно-кишечных заболеваний.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации увеличивается с дозой НПВП, особенно у пациентов с историей язвы, особенно если она была осложнена кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей дозы.

Для таких пациентов, а также тех, кто получает комбинированную терапию с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими препаратами, которые могут повысить риск желудочно-кишечных заболеваний, следует рассматривать комбинированную терапию с защитным препаратом.

Пациенты с историей желудочно-кишечной токсичности, особенно пожилые, должны сообщать обо всех необычных симптомах в животе, особенно о желудочно-кишечном кровотечении, в начале лечения.

Кожные реакции: Очень редко были зарегистрированы серьезные кожные реакции, некоторые из которых фатальны, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), связанные с применением НПВП, включая диклофенак. Пациенты, как правило, находятся в наибольшем риске этих реакций в начале терапии, так как они произошли в первый месяц лечения в большинстве случаев. Диклофенак следует отменить при первом проявлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности.

Почечные эффекты: Поскольку с терапией НПВП, включая диклофенак, могут быть связаны задержка жидкости и отеки, требуется особая осторожность при применении диклофенака у пациентов с нарушением сердечно-сосудистой или почечной функции, историей гипертонии, пожилых пациентов, тех, кто получает одновременное лечение диуретиками или лекарственными средствами, которые могут значительно повлиять на почечную функцию, а также у пациентов с выраженным дефицитом экстрацеллюлярного объема по любой причине (например, до или после крупной операции). Рекомендуется проводить мониторинг функции почек как меры предосторожности при применении диклофенака в таких случаях. Обычно прекращение терапии приводит к восстановлению функции почек до состояния до лечения.

Гематологические эффекты: При длительном применении НПВП, включая диклофенак, рекомендуется мониторинг общего анализа крови. Диклофенак, как и другие НПВП, может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Пациенты с нарушениями гемостаза должны находиться под внимательным наблюдением.

Состав: Этот препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, полная недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы и галактозы, не должны принимать этот препарат.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Поскольку применение диклофенака, особенно в высоких дозах, может вызвать центральные нервные побочные эффекты, такие как усталость, нарушения зрения и головокружение, способность реагировать, управлять транспортным средством или работать с механизмами может быть нарушена в отдельных случаях. Это особенно касается сочетания с алкоголем.

Форма выпуска 

Суппозитории Дикло-Денк 100 Ректально выпускаются в блистерах из ПВХ/ПВДХ/ПЭ (PVC/PVDC/PE).

Упаковка содержит 10 суппозиториев.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Защищать от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.  

Условия отпуска 

По рецепту врача.