ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
Берлин-Хеми АГ, Германия.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Описание Диклоберл N 75
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор, не содержащий видимых частиц.
Состав
В одной ампуле содержится:
Действующее вещество: диклофенак натрия.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол (Е421), 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Фармакодинамика
Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, эффективность которого была доказана в экспериментах на животных на традиционных моделях воспаления; механизм действия препарата заключается в подавлении синтеза простагландина. У человека диклофенак уменьшает боли, отеки и повышенную температуру, обусловленные воспалительным процессом. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.
Фармакокинетика
Абсорбция: Диклофенак быстро всасывается при приеме внутрь, ректальном введении (ректальные суппозитории) или при внутримышечной инъекции. После приема внутрь в обычных кишечнорастворимых лекарственных формах, устойчивой к действию желудочного сока, диклофенак полностью всасывается в кишечнике.
Распределение: В зависимости от длительности прохождения через желудок, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–16 часов, в среднем через 2–3 часа. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается через 10–20 минут, а после ректального введения – приблизительно через 30 минут.
Биотрансформация: При пероральном приеме диклофенак претерпевает заметный эффект первого прохождения через печень, и только 35–70% всосавшегося действующего вещества поступает в постпеченочную циркуляцию в неизменном виде. Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом.
Элиминация: После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70% действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения существенно не зависит от функции печени и почек и составляет порядка 2 часов. Степень связывания с белками плазмы равна приблизительно 99%. После внутривенного введения диклофенака здоровым лицам его плазменный клиренс составляет в среднем около 263-350 мл/мин. Выведение происходит быстро: 90% действующего вещества выводится в течение 3-4 часов.
Показания
Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей:
- острый артрит (включая приступ подагры)
- хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит)
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы
- явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз)
- воспалительные заболевания мягких тканей ревматической природы
- посттравматическое воспаление и отеки.
Диклоберл N 75 показан к применению у взрослых.
Примечание: Раствор для инъекций показан лишь в том случае, если требуется особенно быстрый эффект, а также, если прием внутрь или введение в виде свечи не представляются возможными. В таких случаях лечение рекомендуется проводить только в виде однократной инъекции – в рамках начальной терапии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из вспомогательных веществ
- при наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов
- при нарушениях кроветворения невыясненного происхождения
- при наличии язвы желудка или кишечника в фазе обострения с кровотечением или перфорацией
- при наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений)
- при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов
- при цереброваскулярном или другом свежем кровотечении
- при нарушении функции печени или почек тяжелой степени
- при диагностированной сердечной недостаточности (NYHA II–IV), ишемической болезни сердца, заболевании периферических артерий и/или нарушении мозгового кровообращения
- в последний триместр беременности
- использование у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку содержание действующего вещества в препарате является слишком высоким
Беременность и кормление грудью
Беременность
Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от <1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.
У животных применение ингибитора синтеза простагландина способствовало увеличению пре- и постимплантационного отторжения и повышению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландина в период органогенеза, возрастала частота возникновения различных пороков развития плода, в том числе пороков сердечно-сосудистой системы.
Начиная с 20-й недели беременности, применение диклофенака может вызвать олигогидрамниоз в результате нарушения функции почек плода. Это явление может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения приема препарата. Кроме того, имеются сообщения о сужении артериального протока после лечения, предпринятого во втором триместре беременности, но в большинстве случаев после прекращения лечения имело место возвращение к норме. Поэтому назначение диклофенака во время первого и второго триместра беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость.
В случае назначения диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения. После приема диклофенака в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности, следует проводить антенатальный мониторинг на предмет олигогидрамниоза и сужения артериального протока. Диклофенак следует отменить при обнаружении олигогидрамниоза или сужения артериального протока.
Диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности.
Кормление грудью
Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому, во избежание нежелательных воздействий на младенца, диклофенак нельзя принимать в период кормления грудью.
Фертильность
Диклоберл N 75 может снижать женскую фертильность, и поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата Диклоберл N 75.
Дозировка и способ применения
Режим дозирования
Взрослые: Инъекция препарата Диклоберл N 75 выполняется однократно (75 мг диклофенака натрия).
Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом даже в день инъекции суммарная доза не должна превышать 150 мг.
Способ применения
Диклоберл N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы.
В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения препарата Диклоберл N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо объяснить смысл данных мер.
Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.
Обращение с ампулами, у которых имеется точка отлома
Ампулы надпиливать не требуется!
Повернуть ампулу цветной точкой вверх. Дать раствору, находящемуся в кончике ампулы, стечь вниз, постукивая по ампуле или потряхивая ее. Движением вниз отломить кончик ампулы.
Данный препарат следует использовать сразу после первого вскрытия ампулы.
Побочное действие
Обычно, после приема препарата наблюдались побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта – например, тошнота, рвота, диарея, флатуленция, диспепсия, боль в животе. Возможны мелена, гематемезис, пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом – особенно у пациентов пожилого возраста. В частности, риск желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы и длительности применения препарата.
Также после приема препарата сообщалось о возникновении запора, гастрита, язвенного стоматита, обострения язвенного колита и болезни Крона. Во взаимосвязи с НПВП сообщалось об отеках, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.
Данные клинических и эпидемиологических исследований систематически указывают на повышение риска артериальных тромбозов и их последствий (например, инфаркта миокарда или инсульта), что находится во взаимосвязи с применением диклофенака – особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении.
Передозировка
Симптомы
Типичной клинической картины передозировки диклофенака не существует.
Она может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз.
Лечение
Специфического антидота не существует.
Лечение при остром отравлении НПВС, включая диклофенак, в основном заключается в поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающая и симптоматическая терапия назначается в случае таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.
Такие особые методы лечения, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, по всей видимости, не влияют на выведение НПВС, в том числе диклофенака, в связи с высокой степенью связывания с белками и активным метаболизмом.
В случае передозировки, при которой может наблюдаться токсический эффект, можно использовать активированный уголь, а после передозировки, которая может представлять угрозу для жизни, следует освободить желудок от его содержимого (например, путем вызывания рвоты, промыванием желудка).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие НПВС, включая салицилаты: Одновременный прием нескольких различных НПВС может повысить риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений по причине синергетического эффекта. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВС.
Дигоксин, фенитоин, литий: Одновременный прием препарата Диклоберл ретард и дигоксина, фенитоина или препаратов лития может приводить к повышению концентрации данных лекарственных средств в крови. В связи с этим необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина и фенитоина в сыворотке крови.
Кортикостероиды: Повышенный риск развития язв желудочно-кишечного тракта или кровотечений.
Метотрексат: Диклофенак способен подавлять канальцевый почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. Рекомендуется соблюдать осторожность при приеме диклофенака в течение 24 ч до или после введения метотрексата, так как возможно повышение концентрации метотрексата в крови и сопутствующее усиление выраженности его токсического действия.
Циклоспорин: Нестероидные противовоспалительные препараты (к которым относится диклофенак-натрий) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина в силу своего воздействия на простагландины почек. Поэтому доза должна быть меньше, чем у пациентов, не принимающих циклоспорин.
Пробенецид: Лекарственные препараты, в которых содержится пробенецид, могут замедлять выведение диклофенака из организма.
Противодиабетические средства: Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами (например, производные сульфонилмочевины), не оказывая влияния на их клиническое действие.
Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах, при которых во время лечения диклофенаком требовалась коррекция дозы противодиабетических препаратов. По этой причине, в порядке меры предосторожности при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Колестипол и холестирамин: Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак как минимум за час до приема колестипола/холестирамина или спустя 4-6 часов после него.
Деферасирокс: При совместном приеме с НПВС может повышаться риск токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. При применении данного препарата совместно с деферасироксом необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом.
Пеметрексед: При совместном приеме с НПВС может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВС в высоких дозах необходимо проявлять осторожность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать одновременного приема пеметрекседа и НПВС в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.
Особые указания
Проявление побочных действий можно свести к минимуму, используя препарат в самой низкой эффективной дозе и при наименьшей длительности применения, необходимой для ослабления симптомов заболевания.
Следует избегать одновременного применения препарата Диклоберл ретард с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа, в связи с отсутствием каких либо свидетельств, подтверждающих пользу от их синергического действия, а также в связи с вероятностью возникновения дополнительных нежелательных эффектов.
Пациенты пожилого возраста: Необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов пожилого возраста в связи с наличием у них сопутствующих заболеваний. В частности, пациентам пожилого возраста, находящимся в ослабленном состоянии или имеющим низкую массу тела, рекомендуется использование препарата в самой низкой эффективной дозе.
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение, возникновение язвы и перфорация. У пациентов пожилого возраста такие реакции со стороны желудочно-кишечного тракта имеют более серьезные последствия и могут привести к смертельному исходу.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
При лечении препаратом Диклоберл N 75 в высоких дозах могут иметь место такие побочные действия со стороны центральной нервной системы, как повышенная утомляемость и головокружение; поэтому в некоторых случаях у пациентов возможно нарушение реакции и ухудшение способности к активному участию в уличном движении и к обслуживанию механизмов. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя. Пациентам, у которых имели место подобные явления, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и обслуживания механизмов.
Примечание: Пропиленгликоль, входящий в состав препарата Диклоберл N 75, может вызывать симптомы, схожие с таковыми, возникающими после употребления алкоголя.
Форма выпуска
3 мл препарата в ампуле из бесцветного стекла типа I. 5 ампул вместе с листком вкладышем в картонной коробочке.
Условия хранения
Не храните при температуре выше 30°С.
Хранить ампулы во внешней упаковке для того, чтобы защитить от света.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Отзывы
Отзывов пока нет.