ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
«Гедеон Рихтер Польша».
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки овальные, двояковыпуклые, от белого до кремового цвета, с риской для деления на одной стороне, длиной 17 мм, шириной 7 мм.
Состав Гроприносин
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: 500 мг инозина пранобекса (метизопринол, инозин димепранол ацетобен).
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния стеарат. .
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные средства прямого действия.
Фармакодинамика
Активное вещество инозин пранобекс (молекулярный комплекс инозина и соли 4- ацетамидобензойной кислоты с N,N-диметиламино-2-пропанолом в молярном соотношении 1 : 3) проявляет прямое противовирусное и иммуностимулирующее действие. Инозин пранобекс является синтетическим производным пурина.
Прямое противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, что замедляет синтез вирусной и-РНК (нарушение транскрипции и трансляции) и приводит к угнетению репликации РНК- и ДНК-геномных вирусов; опосредованное действие объясняется мощной индукцией интерферонообразования. Иммуномодулирующий эффект обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активизация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов.
Под влиянием препарата усиливается дифференцирование пре-Т-лимфоцитов, стимулируется индуцированная митогенами пролиферация Т- и В-лимфоцитов, повышается функциональная активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализуется соотношение между субпопуляциями Т-хелперов и Тсупрессоров (восстанавливается иммунорегуляторный индекс CD4/CD8). Инозин пранобекс усиливает продукцию интерлейкина-2 лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов для этого интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток) даже у здоровых людей; стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, что способствует увеличению антителопродуцирующих клеток в организме уже с первых дней лечения.
Стимулирует также синтез интерлейкина-1, микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы. При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.
Фармакокинетика
Каждый компонент препарата обладает отдельными фармакокинетическими свойствами.
Всасывание: у людей при приеме внутрь инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (≥90%) из желудочно-кишечного тракта и проникает в кровь. У макак-резус при пероральном введении инозина пранобекса почти полностью (94% ‒ 100%) выделялись с мочой такие компоненты препарата, как DIP [N,N-диметиламино-2- пропанол] и PаcBA [п-ацетаминобензойная кислота], введённые внутривенно.
Распределение: введенный обезьянам меченный радиоактивными изотопами материал обнаруживался в следующих органах в порядке убывания активности: почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетная мускулатура. Метаболизм: при пероральном приеме 1 г инозина пранобекса в плазме определялись 3,7 мкг/мл (2 часа) DIP и 9,4 мкг/мл (1 час) PаcBA. В исследованиях переносимости у людей подъем концентрации мочевой кислоты (расцениваемой как мера содержащегося в препарате инозина) после приема носил нелинейный характер и варьировал в пределах ±10% в течение 1 ‒ 3 часов.
Выведение: 24-часовая экскреция с мочой PAcBA и ее основного метаболита при постоянном приеме 4 г в день составляла примерно 85% от введенной дозы. 95% радиоактивно меченного DIP в моче было обусловлено наличием DIP в неизмененном виде и в виде DIP N-оксида. Период полувыведения составил 3,5 часа для DIP и 50 минут для PAcBA. Основными метаболитами в организме человека являются N-оксид для DIP и о-ацилглюкуронид для PAcBA. Поскольку инозин метаболизируется по пути преобразования пуринов до мочевой кислоты, эксперименты с радиоактивной меткой у человека невозможны. У животных примерно 70% от введенного перорально инозина трансформируется до мочевой кислоты в моче, а остальная часть – до нормальных метаболитов ксантина и гипоксантина.
Показания
- Комплексная терапия у пациентов с ослабленной иммунной системой, при рецидивирующих инфекциях верхних дыхательных путей.
- Лечение герпеса губ и кожи лица, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes Simplex).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
- Мочекаменная болезнь.
- Тяжелая почечная недостаточность III степени.
- Детский возраст до 1 года.
- Периоды беременности и кормления грудью.
Гроприносин не следует применять у пациентов с острым приступом подагры или повышенной концентрацией мочевой кислоты в крови.
Беременность и кормление грудью
Влияние инозина на развитие плода у человека не оценивалось. Не известно также поступает ли инозин в грудное молоко.
Таким образом, Гроприносин не следует применять у беременных женщин или во время кормления грудью, если врач не решит, что преимущества превышают потенциальный риск.
Дозировка и способ применения
Дозировка
Длительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от нозологии, тяжести процесса и частоты рецидивов. В среднем длительность лечения составляет 5 ‒ 14 дней. Прием препарата следует продолжать еще в течение 1 ‒ 2 дней после уменьшения выраженности симптомов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 3-4 г в сутки, для детей старше 1 года – 50мг/кг/сутки.
Режим дозирования
- герпес губ и кожи лица, вызванные вирусом простого герпеса (Herpes Simplex): взрослые по 2 таблетки 3 — 4 раза в сутки (6-8 таблеток в сутки), дети — суточная доза из расчета 50 мг/кг за 3 ‒ 4 приема на протяжении 10 ‒ 14 дней
- пациенты с ослабленным иммунитетом (в комплексной терапии): взрослые – 2 таблетки 3 ‒ 4 раза в сутки (6-8 таблеток в сутки), курс лечения от 2 недель до 3 месяцев; дети – суточная доза из расчета 50 мг/кг в 3-4 приема на протяжении 21 дня (или 3 курса по 7 ‒ 10 дней с такими же интервалами).
Дети: Применяется у детей старше 1 года.
Пациенты пожилого возраста: Нет необходимости изменять дозы, препарат применяют как у взрослых пациентов среднего возраста.
У лиц пожилого возраста чаще, чем у лиц среднего возраста происходит повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.
Способ применения
Препарат принимают внутрь, лучше после еды, через равные промежутки времени 3 ‒ 4 раза в сутки. Для облегчения приема таблетку можно разжевать, измельчить и/или растворить в небольшом количестве воды непосредственно перед применением (во избежание аспирации у детей младше 6 лет).
Побочное действие
Единственным постоянно наблюдаемым нежелательным явлением, связанным с применением препарата как у взрослых, так и у педиатрических пациентов, является транзиторное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче (обычно остающейся в пределах нормальных показателей). Концентрация мочевой кислоты обычно нормализуется через несколько дней после отмены препарата.
Очень частые (от ≥1/10)
- данные лабораторных исследований: повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение концентрации мочевой кислоты в моче
Частые (от ≥1/100 до <1/10)
> 1% от всех нежелательных явлений, зарегистрированных в клинических исследованиях, во время введения препарата в течение 3 месяцев или дольше:
- нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота с или без рвоты, дискомфорт в эпигастральной области
- нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь
- нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия
- общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость, недомогание
- лабораторные данные: повышение содержания мочевины в крови, повышение содержания трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови
Нечастые (от ≥1/1000 до <1/100)
<1% от всех нежелательных явлений, зарегистрированных в клинических исследованиях, во время введения препарата в течение 3 месяцев или дольше
- нарушения со стороны нервной системы: нервозность, сонливость или бессонница
- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запоры
- нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия
- психические нарушения: нервозность
Передозировка
Не сообщалось ни об одном случае передозировки препарата Гроприносин.
Принимая во внимание результаты исследований токсичности на животных, развитие серьезных побочных эффектов, кроме значительного повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке, маловероятно.
При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гроприносин следует применять с осторожностью у пациентов, одновременно получающих следующие препараты:
- ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол)
- препараты, увеличивающие выделение мочевой кислоты с мочой, в том числе диуретики, как тиазидные (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид), так и петлевые (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота)
Гроприносин не следует применять во время (сразу после прекращения) терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение с иммуносупрессорами может повлиять на терапевтический эффект препарата Гроприносин путем изменения его фармакокинетики.
При одновременном применении препарата Гроприносин и азидотимидина (AЗT) увеличивается образование нуклеотидов за счет усиления действия АЗТ, например, вследствие повышения биодоступности AЗT и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Как результат, Гроприносин усиливает действие АЗТ.
Особые указания
Гроприносин может вызвать временное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, как правило, в пределах нормального диапазона (0,18 ‒ 0,42 ммоль/л), особенно у мужчин и пожилых людей обоего пола. Повышение концентрации мочевой кислоты обусловлено участием инозина в ее образовании, но не связано с изменением основных функций фермента или почечным клиренсом. Поэтому Гроприносин следует применять с осторожностью у больных с подагрой в анамнезе, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и с нарушением функции почек.
У этих пациентов следует тщательно контролировать уровень мочевой кислоты во время лечения. У некоторых пациентов могут развиться тяжёлые реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия). В таких случаях лечение препаратом Гроприносин следует прекратить. Существует возможность образования камней в почках у пациентов, получающих продолжительную терапию.
При длительном лечении свыше 3 месяцев необходимо регулярно проверять уровень мочевой кислоты в крови и в моче, важнейшие параметры функции печени и почек (активность трансаминаз, уровень креатинина), состав периферической крови. Больным со значительно повышенным уровнем мочевой кислоты можно назначать препараты, понижающие ее уровень.
Влияние Гроприносин на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Учитывая фармакодинамику инозина пранобекса, маловероятно, что этот Гроприносин влияет на способность управления автомобилем и использования механизмов.
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере из алюминиевой фольги и PVC/PE/PVDC-пленки.
По 2 или 5 блистеров в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности Гроприносин
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Отзывы
Отзывов пока нет.