ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия.
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой стилизованной буквы Е и цифры 231 на одной стороне и риской – на другой стороне, без или почти без запаха.
С помощью риски таблетки можно разделить на две одинаковые половины.
Состав Халиксол
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: 30 мг амброксола гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат (84 мг/таблетка), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К30), натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения кашля и простуды. Отхаркивающие препараты, кроме комбинаций с противокашлевыми средствами. Муколитические средства.
Фармакодинамика
Амброксол – действующее вещество таблеток Халиксол – является активным метаболитом бромгексина. Он принадлежит к группе муколитических средств с бензиламиновой структурой.
Механизм действия
Усиливает формирование лизосом в клетках, секретирующих слизь, и повышает активность гидролитических ферментов в этих клетках, что способствует разрушению волокон, состоящих из кислых мукополисахаридов, в бронхиальном секрете. Одновременно препарат стимулирует серозные железы, что приводит к образованию менее вязкой слизи.
Результаты доклинических исследований показали, что амброксол гидрохлорид, активное вещество препарата Халиксол, стимулирует секрецию серозной жидкости в бронхах.
Кроме того, амброксол стимулирует выделение альвеолярного сурфактанта, так как непосредственно действует на пневмоциты 2-го типа и клетки Клара в мелких воздухоносных путях и также улучшается функция реснитчатых клеток.
В результате этого понижается вязкость выделяемого секрета и очищающий воздухоносные пути мукоцилиарный клиренс становится более эффективным. Повышение мукоцилиарного клиренса было подтверждено клинико-фармакологическими исследованиями.
Разжижение секрета и повышение мукоцилиарного клиренса облегчает откашливание мокроты.
При длительном применении препарата (в течение 6 месяцев) уже после 2 месяцев лечения достоверно понижалось количество обострений у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). У пациентов, получавших амброксол гидрохлорид, достоверно уменьшилось количество дней на больничном и длительность лечения антибиотиками. По сравнению с группой плацебо, у больных, получавших амброксол гидрохлорид, достоверно улучшались симптомы заболевания (трудность экспекторации, кашель, одышка и акустические признаки при аускультации).
Свойства амброксола как местного анестетика изучались на глазах кроликов. Было установлено, что этот эффект, по всей вероятности, объясняется блокированием Na-каналов: in vitro амброксол гидрохлорид блокировал клонированные потенциал-зависимые натриевые каналы нейронов в состоянии гиперполяризации. Связывание было обратимым и дозо-зависимым.
Исследования in vitro показали, что препарат обладает противовоспалительными свойствами, так как ингибирует высвобождение цитокинов из циркулирующих и тканевых мононуклеарных и полиморфоядерных клеток.
На основании результатов клинических исследований, при фарингите амброксол гидрохлорид значительно понижал боль и гиперемию слизистой гортани.
Приведенные фармакологические характеристики согласуются с дополнительными результатами, полученными по ходу клинических исследований эффективности препарата при лечении симптомов верхних дыхательных путей. Было установлено, что при ингаляции препарат быстро снимает боль и неприятные ощущения, связанные с болью, в области уха-горла-носа.
После применения препарата повышались концентрации антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина) в выделяемом бронхами секрете. Клиническая значимость этого факта неизвестна.
Фармакокинетика
Всасывание: Практически полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. Амброксол подвергается активному метаболизму “первого прохождения” в печени. Абсолютная биодоступность таблеток амброксола гидрохлорида 30 мг после приема внутрь составляет 79%.
Распределение: Быстро и в значительной мере переходит из крови в ткани, достигая наивысшей концентрации в легких. Объем распределения составляет 552 л. В терапевтических дозах примерно 90% принятой дозы связывается с белками плазмы крови.
Амброксол обнаруживается в спинномозговой жидкости и проходит через плаценту, выделяясь в грудное молоко.
Биотрансформация: После приема внутрь около 30% дозы подвергается метаболизму «первого прохождения». Амброксол, в основном, метаболизируется в печени с формированием конъюгатов с глюкуроновой кислотой, ди-бромантраниловой кислоты (примерно 10% дозы) и некоторых незначительных метаболитов. Исследования микросом печени человека установили, что за превращение амброксола в ди-бромантраниловую кислоту ответственен цитохром CYP3А4.
Выведение: В течение трех дней после приема внутрь около 6% дозы выводится в неизмененной форме, а около 26% – выводится почками в конъюгированной форме.
Терминальное время полувыведения составляет около 10 часов. Общий клиренс из плазмы составляет примерно 660 мл/мин, а почечный клиренс составляет около 8% от общего клиренса.
Показания
Препарат способствует разжижению слизи при острых и хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, при которых образуется слишком густая слизь и мокрота, таких как бронхиальная астма, бронхит, бронхоэктатическая болезнь.
Препарат способствует разжижению слизи и при воспалительных заболеваниях носа и глотки.
Препарат предназначен для лечения взрослых и детей в возрасте с 6 лет и старше.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амброксолу, бромгексину или любому из вспомогательных веществ.
Беременность и кормление грудью
Доклинические исследования: Амброксол гидрохлорид проходит через плаценту. Препарат не оказывал прямого или косвенного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или послеродовое развитие.
Исследования у человека
Беременность
В обширных клинических исследованиях не наблюдалось неблагоприятного влияния на плод после 28 недели беременности.
Тем не менее, препарат рекомендуется применять с осторожностью. В первом триместре не рекомендуется применение препарата Халиксол.
Грудное вскармливание
Амброксол выделяется в грудное молоко. Несмотря на то, что не ожидается неблагоприятного влияния препарата на младенцев, матери которых получали амброксол, препарат Халиксол не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.
Фертильность
Результаты доклинических исследований не выявили неблагоприятных эффектов на репродуктивную функцию.
Дозировка и способ применения
Режим дозирования
Взрослые и дети старше 12 лет: рекомендуемая суточная доза по одной таблетке три раза в день. Терапевтический эффект можно усилить, принимая по 2 таблетки два раза в день.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: по ½ таблетки два или три раза в день.
Детям младше 6 лет не рекомендуется применять таблетки. Этой возрастной группе рекомендуется препарат Халиксол сироп.
Если симптомы острых респираторных заболеваниях не улучшаются или ухудшаются во время лечения, следует обратиться к врачу.
При нарушении функции почек или тяжелом заболевании печени препарат следует принимать с исключительной осторожностью.
Способ применения
Препарат для приема внутрь.
Таблетки следует принимать с пищей или без приема пищи и запивать большим количеством жидкости. Обильный прием жидкости во время лечения способствует разжижению слизи при лечении препаратом.
Длительность лечения должна определяться индивидуально, учитывая показания и тяжесть заболевания. Таблетки, содержащие амброксола гидрохлорид, не следует принимать более, чем на протяжении 4-5 дней, без консультации с врачом.
Побочное действие
Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
- Редко: реакции гиперчувствительности
- Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и кожный зуд
Нарушения со стороны нервной системы
- Часто: изменение вкусовых восприятий
- Редко: слабость, головная боль
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Часто: фарингеальная гипестезия
- Редко: выделения из носа
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Часто: тошнота, гипестезия ротовой полости
- Нечасто: диарея, рвота, диспепсия, расстройство желудка, сухость во рту, боль в животе
- Редко: слюнотечение, изжога
- Очень редко: запор
- Частота неизвестна: ощущение сухости в горле
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Редко: кожные высыпания, крапивница
- Частота неизвестна: тяжелые побочные реакции со стороны кожи, включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Очень редко: дизурия
Общие расстройства и нарушения в месте введения
- Нечасто: лихорадка, реакции со стороны слизистых оболочек
Передозировка
Симптомы
Возможные симптомы передозировки – тошнота, рвота, диарея или другие симптомы со стороны ЖКТ.
Лечение
При передозоровке, прежде всего, следует вызвать рвоту, затем, по возможности, дать жидкость (молоко или чай). Если препарат был принят 1 или 2 часа назад, рекомендуется быстрое опустошение содержимого желудка. После этого можно назначить активированный уголь и симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме с некоторыми антибиотиками (амоксициллином, цефуроксимом, эритромицином, доксициллином) амброксол способствует проникновению антибиотиков в выделяемый бронхами секрет.
Не рекомендуется сочетать препарат со средствами от кашля (например, кодеином), поскольку они могут затруднить выделение мокроты, разжиженной амброксолом.
Другие клинически значимые лекарственные взаимодействия неизвестны.
Особые указания
Во время применения препарата Халиксол следует учесть возможность реакций гиперчувствительности.
Из-за опасности застоя бронхиального секрета лечение препаратом Халиксол требует осторожности у больных с обильным выделением мокроты или с нарушением моторной функции бронхов (например, при редком синдроме неподвижных ресничек).
При использовании препаратов, содержащих амброксола гидрохлорид, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, например, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (ССД)/токсический эпидермальный некролиз (ТЭН, синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП). Таким образом, при появлении жалоб, связанных с прогрессирующими высыпаниями коже (в некоторых случаях с изменениями слизистых оболочек или появлением волдырей) следует немедленно отменить амброксол гидрохлорид и пациент должен обратиться к врачу.
При нарушении функции почек и тяжелых заболеваниях печени препарат можно применять только после консультации с врачом. Для любых препаратов, подвергающихся печеночному метаболизму, с последующим выведением почками, накопление сформированных в печени метаболитов амброксола может ожидаться при тяжелом нарушении функции почек. При нарушении функции почек или тяжелом заболевании печени амброксола гидрохлорид следует применять с исключительной осторожностью.
У пациентов с язвенной болезнью желудочно-кишечного тракта необходимо оценить соотношение пользы и риска лечения.
Препарат Халиксол таблетки содержит лактозу. Каждая таблетка содержит 84 мг лактозы моногидрата. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, полному дефициту лактазы или синдромом глюкозно-галактозной мальабсорбции не следует принимать данный препарат.
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически не содержит натрия.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Исследований влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. Отсутствуют данные относительно отрицательного влияния препарата Халиксол на вышеуказанные способности.
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере. 2 блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.
Условия отпуска
Отпускается без рецепта.
Отзывы
Отзывов пока нет.