Суарон, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг, N10

ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

GM Pharmaceuticals Ltd., Грузия.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Описание 

Порошок от белого до светло желтого цвета с апельсиновым ароматом. 

Состав Суарон

Один пакетик Суарона содержит:

Действующее вещество: 100 мг нимесулида.

Вспомогательные вещества: cукроза, симульсол (кетомакрогол 1000), лимонная кислота безводная, мальтодекстрин, апельсиновый ароматизатор.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа:  Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие за счет ингибирования ЦОГ-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Кроме того, препарат тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань (коллагеназ, стромелизина, эластаз), что ведет не только к уменьшению повреждения хрящевого матрикса, но и к нормализации процессов синтеза хрящевой ткани.

Фармакокинетика 

Нимесулид быстро всасывается после перорального применения. После однократного приема нимесулида в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови (3–4 мг/л) достигается через 2–3 ч. Значение AUC составляет 20–35 мг/л·ч. При повторном приеме в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней не было обнаружено статистически достоверного отличия от этих цифр.

Нимесулид связывается с белками плазмы крови приблизительно на 97.5%. 

Нимесулид метаболизируется в печени, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9, поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP 2C9. Основной метаболит нимесулида, пара-гидроксипроизводное, тоже обладает фармакологической активностью. Время до появления этого метаболита в крови короткое (0,8 ч), он практически полностью конъюгируется. Период его полувыведения составляет 3,2–6 ч. Нимесулид выводится преимущественно с мочой (около 50% принятой дозы), лишь 1–3% выводится в неизмененном виде. Около 29% дозы выводится с калом после метаболизма.

Кинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется. При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев. Повторный прием не приводит к кумуляции в организме. 

Нимесулид противопоказан при нарушениях функции печени.

Показания 

• лечение острых болей
• первичная дисменорея

Суарон может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении Суарона должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.

Противопоказания  

• повышенная чувствительность к нимесулиду или любому компоненту препарата
• гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
• гепатотоксическая реакция на нимесулид в анамнезе
• не применять одновременно с другими препаратами, которые могут быть причиной гепатотоксических реакций
• алкоголизм и наркотическая зависимость
• пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие пептические язвы или желудочно-кишечные кровотечения
• цереброваскулярные кровотечения или другие состояния, сопровождающиеся кровотечением 
• значительное нарушение свертываемости крови;  сердечная недостаточность тяжелой степени
• тяжелая почечная недостаточность
• печеночная недостаточность
• повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию
• детям в возрасте младше 12 лет
• в  III триместр беременности и период кормления грудью

Беременность и кормление грудью

Применение нимесулида противопоказано в III триместр беременности.

Как и другие НПВП, препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.

Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, маточной слабости и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали нимесулид в конце беременности.

Доклинические исследования свидетельствуют об атипичной репродуктивной токсичности препарата. На основании этого и из-за отсутствия данных по применению препарата у беременных не рекомендуется назначать нимесулид в I и II триместрах беременности.

Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко. Применение нимесулида противопоказано в период кормления грудью.

Дозировка и способ применения

Нимесулид можно применять только для лечении взрослых пациентов. 

Способ приготовления и применения суспензии: Содержимое одного пакетика высыпать в стакан и наполнить водой, размешать до полного растворения. Препарат следует принимать после еды.

Обычная доза составляет 1 пакетик 2 раза в сутки, утром и вечером. Курс лечения – не более 15 дней.

Дозу для больных старческого возраста подбирает врач, который назначает сниженные дозы в зависимости от состояния больного.

Побочное действие 

На основании данных клинических исследований (которые включали около 7800 пациентов) и постмаркетинговых исследований были зарегистрированы следующие побочные реакции приведенных ниже, частота которых определялась следующим образом: очень распространенные (≥1/10), распространенные (>1/100, <1/10), нераспространенные (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), в том числе — отдельные случаи.

Нарушения кроветворения

• редкие: анемия, эозинофилия
• очень редкие: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

Нарушения со стороны иммунной системы

• редкие: реакции повышенной чувствительности
• очень редкие: анафилаксия

Нарушения метаболизма

• редкие: гиперкалиемия

Психические нарушения

• редкие: тревога, нервозность, ночные кошмары 

Нарушения со стороны нервной системы

• нераспространенные: угнетение сознания
• очень редкие: головная боль, усталость, энцефалопатия (синдром Рейе)

Нарушения со стороны органов чувств

• редкие: нечеткое зрение
• очень редкие: патология зрения, головокружение

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

• нераспространенные: артериальная гипертензия
• редкие: тахикардия, кровотечение, снижение АД, приливы крови

Нарушения со стороны дыхательной системы

• нераспространенные: диспноэ
• очень редкие: бронхиальная астма, бронхоспазм

Нарушения со стороны ЖКТ

• распространенные: диарея, тошнота, рвота
• нераспространенные: запор, метеоризм, гастрит
• очень редкие: боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки

Нарушения со стороны кожи и мягких тканей

• нераспространенные: зуд, сыпь, повышенная потливость
• редкие: эритема, дерматит
• очень редкие: крапивница, ангионевротический отек, в том числе отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла

Нарушения функции почек и мочевых путей

• редкие: дизурия, гематурия
• очень редкие: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит

Общие нарушения

• нераспространенные: отеки
• редкие: общее недомогание
• очень редкие: гипотермия

Лабораторные показатели

• распространенные: повышенная активность ферментов печени

Передозировка   

При острой передозировке НПВС обычно наблюдаются летаргия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающем лечении. Могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение. В редких случаях наблюдались артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома

При передозировке НПВС рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы крови (до 97.5%), можно предположить неэффективность гемодиализа. В течение 4 ч после приема высокой дозы рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля (взрослым — 60–100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Учитывая высокую степень связывания с белками плазмы крови форсированный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ и гемоперфузия при передозировке препарата неэффективны. Необходим регулярный контроль функции печени и почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Варфарин и аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышенный риск развития кровотечения, поэтому одновременное применение с нимесулидом не рекомендуется, а больным с тяжелым нарушением свертывания крови — противопоказано. 

Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.

Фуросемид: у здоровых лиц нимесулид транзиторно снижает эффект фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, калия и снижает диурез. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и суммарной экскрекции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у больных с нарушенной функцией почек и сердца.

Существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Взаимодействие нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными (комбинации соединений алюминия и магния) изучалось in vivo. Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.

Нимесулид ингибирует фермент CYP 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.

Необходимо соблюдать осторожность, если нимесулид применяется менее чем за сутки после или за сутки до применения метотрексата, из-за повышения концентрации метотрексата в сыворотке крови и, следовательно, его токсичности.

Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом.

Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания с белками. Однако несмотря на возможное повышение концентрации нимесулида в плазме крови, это взаимодействие не имеет клинического значения.

Особые указания 

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем. При кратковременном применении нимесулида поражение печени в большинство случаев обратимое.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов и употребления алкоголя, из-за повышенного риска гепатотоксичности.

Пациенты будут предупреждены, чтоб не принимали одновременно анальгетики с препаратами, которые содержат нимесулид. Также не рекомендуется одновременное применение с другими НПВП.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

С осторожностью следует назначать нимесулид больным с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного. 

Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, у больных с геморрагическим диатезом его следует применять с осторожностью; все-таки нимесулид может считаться как заместитель ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистой профилактики.

Применение НПВП может маскировать повышение температуры, связанное с фоновой бактериальной инфекцией.

Лекарственный препарат содержит лактозу, если у пациента подтверждена непереносимость некоторых сахаров, то перед приемом лекарственного препарата он должен обратиться к врачу.

Применение нимесулида может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Влияние нимесулида на способность управлять автотранспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось. Рекомендуется избегать подобной деятельности, если применение препарата вызывает головокружение или сонливость.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг – в пакетике, 10 пакетиков в упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре 10-25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

2 года. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту врача.