ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Круглые, плоские таблетки почти белого цвета с фаской, с маркировкой «INOR•» на одной стороне.
Состав Постинор
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: левоноргестрел 0,75 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат (71,25 мг).
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Половые гормоны и модуляторы половой системы. Средства для экстренной контрацепции.
Фармакодинамика
Точный механизм действия препарата Постинор неизвестен.
При применении в рекомендованных дозах эффект левоноргестрела предположительно осуществляется за счет предотвращения овуляции и оплодотворения, если половой контакт происходит в преовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения максимальна. Кроме того, он может вызывать изменения в эндометрии, которые препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.
Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 часов) предотвращают 85% ожидаемых беременностей. По-видимому, эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% в течение 24 часов, 85% – при применении от 24 до 48 часов, 58% – при применении в интервале от 48 до 72 часов).
Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, две таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищенного полового акта), предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет (p>0,2).
Фармакокинетика
После приема внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается. После приема одной таблетки препарата ПОСТИНОР максимальная концентрация в сыворотке крови, составляющая 14,1 нг/мл, обнаруживается через 1,6 часа. После этого концентрация левоноргестрела в сыворотке снижается двухфазно, при этом средний период полувыведения варьирует от 9 часов до 14,5 часов.
По результатам исследования фармакокинетики у 16 здоровых женщин, после приёма двух доз по 75 миллиграмм левоноргестрела с интервалом 12 часов максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 13,8 нг/мл и достигается через 2 часа. После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается, и средний период полувыведения составляет около 26 часов.
Левоноргестрел выводится в виде метаболитов и не выводится в неизмененном виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и с калом приблизительно в одинаковых пропорциях. Биотрансформация происходит в соответствии с известными механизмами метаболизма стероидов: левоноргестрел гидроксилируется в печени, а его метаболиты выводятся в форме глюкуронидных конъюгатов.
Фармакологически активные метаболиты препарата неизвестны.
Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Всего около 1,5% общей концентрации в сыворотке присутствует в виде свободного стероида, 65% – специфически связывается с ГСПГ. Абсолютная биодоступность левоноргестрела составляет почти 100% от введенной дозы.
Около 0,1% дозы препарата, введенной матери, может поступать с грудным молоком ребенку.
Показания
Экстренная контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или в случае, если примененный метод контрацепции был ненадежен.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу (левоноргестрелу) или любому из вспомогательных ингредиентов.
Беременность и кормление грудью
Беременность
Беременным женщинам не следует применять Постинор. Он не вызовет прерывания беременности.
Согласно ограниченным эпидемиологическим данным, в случае развивающейся беременности препарат не оказывает нежелательного действия на плод. В то же время, клинических данных о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозах свыше 1,5 мг нет.
Грудное вскармливание
Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. Потенциальное воздействие левоноргестрела на грудного ребенка можно снизить, если кормящая женщина будет принимать таблетки непосредственно после кормления, избегая кормления после каждого приема препарата Постинор.
Фертильность
Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных по фертильности при длительном наблюдении нет.
Дозировка и способ применения
Дозирование
Необходимо принять две таблетки.
Максимальной эффективности можно добиться, если принять первую таблетку сразу же, как только это станет возможным (и не позднее чем через 72 часа) после незащищенного полового контакта.
Вторую таблетку следует принимать через 12 часов (и не позднее чем через 16 часов) после первой таблетки.
Если в течение трех часов после приема любой из таблеток возникает рвота, то вторую таблетку следует принять немедленно.
Постинор можно применять в любой фазе менструального цикла при условии отсутствия задержки менструального кровотечения.
После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (презервативы, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение препарата Постинор не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.
Применение у детей: Левоноргестрел не рекомендуется для применения у детей. Имеются очень ограниченные данные по применению у молодых женщин в возрасте до 16 лет.
Способ применения
Для приема внутрь.
Побочное действие
Наиболее частой побочной реакцией была тошнота.
Нарушения со стороны нервной системы
- Очень частые: Головная боль
- Частые: Головокружение
Нарушения со стороны пищеварительной системы
- Очень частые: Тошнота, боль в нижних отделах живота
- Частые: Диарея, рвота
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
- Очень частые: Кровотечение, не связанное с менструацией
- Частые: Задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные менструации, нагрубание молочных желёз
Системные нарушения и осложнения в месте введения
- Очень частые: Повышенная утомляемость
Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5-7 дней от предполагаемого срока.
Если наступление следующей менструации запаздывает больше чем на 5 дней, следует исключить беременность.
Передозировка
Симптомы
О серьезных нежелательных эффектах после острой передозировки большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось. При передозировке могут наблюдаться тошнота и прорывные кровотечения.
Лечение
Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов.
К числу лекарственных препаратов, которые предположительно обладают способностью снижать эффективность левоноргестрел-содержащих препаратов, относятся барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин и эфавиренз. Женщины, получающие эти препараты, должны обратиться за рекомендациями к врачу.
Лекарственные препараты, содержащие левоноргестрел, могут вызвать повышение токсичности циклоспорина в связи с возможным ингибированием метаболизма циклоспорина.
Особые указания
Экстренная контрацепция представляет собой метод, который можно применять эпизодически. Она не должна заменять регулярный контрацептивный метод.
Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности. Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный контакт имел место ранее, чем 72 часа назад в течение этого же менструального цикла, существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Постинор при втором половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней, или если в день ожидаемой менструации имеет место необычное кровотечение, или если имеются другие основания предположить наступление беременности – необходимо исключить беременность.
Если беременность наступила после применения препарата Постинор, необходимо учитывать возможность наличия эктопической беременности. Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться, несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с этим, левоноргестрел следует применять с повышенной осторожностью при наличии факторов риска эктопической беременности (сальпингит или эктопическая беременность в анамнезе).
Применение препарата Постинор не рекомендуется у пациентов с серьезным нарушением функции печени.
На эффективность препарата Постинор могут оказать отрицательное влияние тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона. Женщины, страдающие подобными заболеваниями, при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.
После приема препарата Постинор менструация обычно проходит нормально и наступает в срок. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позднее. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, для того чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в следующем периоде без таблеток после применения препарата Постинор и после применения регулярной гормональной контрацепции – беременность должна быть исключена.
Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о том, что контрацептивная эффективность препарата Постинор может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ). У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты как можно раньше после незащищенного полового акта.
Постинор неэффективен в качестве стандартного регулярного метода контрацепции и может применяться только в качестве экстренной меры. Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать применение долгосрочных методов контрацепции.
Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентам с врождённой непереносимостью галактозы или лактозы либо синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать препарат не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Воздействие препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не исследовалось.
Форма выпуска
2 таблетки в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
1 блистер в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта врача.
Отзывы
Отзывов пока нет.