ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или с зеленым оттенком раствор без запаха.
Состав Пипольфен
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: 25 мг прометазина гидрохлорида
Вспомогательные вещества: Гидрохинон, калия пиросульфит (1,50 мг в каждой ампуле), натрия сульфит безводный (2 мг в каждой ампуле), натрия хлорид, вода для инъекций.
Каждая ампула емкостью 2 мл содержит:
Действующее вещество: 50 мг прометазина гидрохлорида.
Вспомогательные вещества: Гидрохинон, калия пиросульфит (1,50 мг в каждой ампуле), натрия сульфит безводный (2 мг в каждой ампуле), натрия хлорид, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные средства для системного применения, производные фенотиазина.
Фармакодинамика
Прометазин — действующее вещество препарата Пипольфен — имеет отличающуюся от антипсихотических фенотиазинов молекулярную структуру, что объясняет его более низкую антипсихотическую активность. Прометазин является эффективным блокатором рецепторов Н1, противорвотным и седативным препаратом, также эффективным при головокружении.
Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.
Седативно-снотворный эффект прометазина связан с блокадой гистаминовых, серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов и стимуляцией альфа-адренергических рецепторов.
Фармакокинетика
После внутримышечного и внутривенного введения клинические эффекты прометазина соответственно проявляются в течение 20 и 3-5 минут. Эффект обычно продолжается в течение 4-6 часов после приема внутрь, но может сохраняться и на протяжении 12 часов.
Распределение: Связывание препарата с белками крови составляет 65 — 90%.
Биотрансформация: Прометазин подвергается интенсивному метаболизму в печени.
Выведение: Метаболиты прометазина выводятся в первую очередь почками. Период полувыведения составляет 7 -14 часов.
Показания
- Симптоматическое лечение аллергических состояний различного происхождения (ринит, конъюнктивит, зуд, крапивница, ангионевротический отек и дермографизм).
- Адъювантная терапия анафилактических реакций (после начальной терапии острых симптомов другими препаратами, например, адреналином).
- Препарат можно применять как седативное средство до и после операций, а также для достижения седативного эффекта в акушерстве.
- Профилактика и лечение тошноты и рвоты, связанных с анестезией или возникающих в послеоперационном периоде.
- Препарат может оказывать положительный эффект совместно с анальгетиками для снятия боли после операций (потенцирование эффекта анальгетиков).
- Профилактика и лечение кинетозов: головокружение и «болезнь движения» при поездках на транспорте.
- Кратковременная седация у взрослых и детей.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.
- Коматозное состояние или сильное угнетение функций центральной нервной системы (ЦНС).
- Период менее 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
- Дети до 2 лет.
Беременность и кормление грудью
Беременность
Препарат Пипольфен раствор для инъекций 25 мг/мл не следует назначать беременным, за исключением случаев, когда врач считает это абсолютно необходимым. Применение препарата Пипольфен не рекомендуется за 2 недели до родов в связи с риском развития перевозбуждения у новорожденного.
Период грудного вскармливания
По имеющимся данным, лишь минимальные количества прометазина секретируется в материнское молоко. Несмотря на это, нельзя исключить риск развития повышенной раздражительности и перевозбуждения у новорожденного.
Дозировка и способ применения
Режим дозирования
Обычная рекомендуемая доза составляет 25-50 мг глубоко внутримышечно, а в экстренных случаях с помощью медленной внутривенной инъекции (максимум 25 мг прометазина/мин.) после 10-кратного объемного растворения исходного 25 мг/мл раствора водой для инъекций непосредственно перед введением.
Максимальная парентеральная доза составляет 100 мг.
Пожилые: Нет специфических рекомендаций по дозировке.
Дети и подростки: 6,25 мг – 12,5 мг для детей в возрасте 5-10 лет для глубоких внутримышечных инъекций.
Раствор для инъекций нельзя применять у детей младше 2 лет.
Способ применения
Препарат для внутримышечного или внутривенного (после разбавления) введения. Внутривенное введение следует проводить с особой осторожностью с целью избегания экстравазации или непреднамеренного интра артериального введения. При внутримышечном введении также требуется соблюдать осторожность с целью избежания случайного подкожного введения, которое может вызвать локальный некроз.
Побочное действие
На основании имеющихся данных, нельзя определить частоту побочных реакций
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Лейкопения и тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: В очень редких случаях — аллергические реакции, такие как крапивница, кожные высыпания, зуд, ангионевротический отек и анафилаксия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Анорексия.
Нарушения психики: Спутанность сознания, дезориентация, беспокойство, возбуждение (у детей может развиться парадоксальная повышенная возбудимость), ночные кошмары, утомляемость, эйфория, нервозность, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: Экстрапирамидные симптомы, например, окулогирный криз, кривошея, протрузия языка (по всей вероятности, при применении более высоких парентеральных и оральных доз), тремор, седация, сонливость, головокружение, головные боли, нарушение координации движений, бессонница, конвульсии. Сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома (с угрозой смертельного исхода).
Нарушения со стороны органа зрения: Размытость зрения, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: Звон или шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: Сердцебиение, аритмия, тахикардия, брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: Повышение или понижение артериального давления, обмороки.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Астма, заложенность носа, угнетение дыхание (потенциально со смертельным исходом) и остановка дыхания (потенциально со смертельным исходом).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Рвота, запоры, тошнота, сухость во рту, раздражение желудка.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Задержка мочи.
Передозировка
Симптомы
Симптомы передозировки весьма различны: у детей они характеризуются различными комбинациями возбуждения, атаксии, нарушения координации движений, атетозом и галлюцинациями. У взрослых они проявляются в форме сонливости с переходом в кому. Как у взрослых, так и у детей наблюдались судороги, которым может предшествовать кома или перевозбуждение. Угнетение сердечной деятельности и дыхания отмечаются нечасто.
Меры по оказанию помощи при передозировке
Если пациент попадает к врачу вскоре после приема препарата внутрь, то возможно вызвать рвоту несмотря на противорвотный эффект прометазина. В качестве альтернативного метода можно применять промывание желудка. В связи с отсутствием антидота, применяют симптоматическую и поддерживающую терапию, основной целью которой является поддержание адекватной дыхательной функции и сердечной деятельности.
Судороги следует устранять введением диазепама или других подходящих антиконвульсивных препаратов.
Прометазин не выводится из организма с помощью диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прометазин потенцирует тормозящий эффект седативных препаратов, опиатов, снотворных, трициклических антидепрессантов и транквилизаторов на ЦНС. Поэтому во время лечения прометазином рекомендуется снижать дозу этих препаратов.
Прометазин может усиливать действие препаратов с антихолинергическим действием.
При одновременном введении с адреналином могут развиться парадоксальная гипотензия и тахикардия (прометазин может блокировать альфа-адренорецепторы и ослаблять прессорный эффект адреналина).
Прометазин может усиливать действие гипотензивных средств.
При совместном применении прометазин может усиливать действие препаратов, вызывающих экстрапирамидные симптомы (повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС).
Прометазин снижает судорожный порог, в связи с чем может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов.
Аллергические тесты и тесты на беременность могут дать ложноположительные или ложноотрицательные результаты на фоне лечения прометазином.
Необходимо прекратить прием прометазина за 72 часа до проведения кожных аллергических проб, поскольку прометазин ингибирует высвобождение гистамина, и его применение может привести к ложно отрицательному результату.
Особые указания
Прометазин нельзя назначать детям младше 2 лет, в связи с возможностью развития фатального торможения дыхания.
У детей в возрасте 2 лет и старше прометазин следует применять с исключительной осторожностью. Детям в возрасте 2 лет и старше рекомендуется назначать самую низкую эффективную дозу прометазина и избегать параллельного использования других препаратов, тормозящих дыхание.
Внутривенное введение следует проводить с исключительной осторожностью с целью избегания экстравазации или непреднамеренного интра-артериального введения, что может вызвать некроз или периферическую гангрену. Если пациент жалуется на боль при внутривенной инъекции, следует немедленно прекратить введение препарата, так как боль может быть признаком экстравазации или непреднамеренного интра артериального введения. При внутримышечном введении также требуется соблюдать осторожность с целью избегания случайного подкожного введения, которое может вызвать локальный некроз.
Чрезвычайная осторожность необходима при применении препарата (особенно высоких доз или при парентеральном применении) у пожилых пациентов из-за повышенного риска развития тяжелых нежелательных эффектов. Пожилые особенно чувствительны к антихолинергическим эффектам прометазина, который также может вызвать спутанность сознания.
У детей Пипольфен также следует применять с исключительной осторожностью, пока не установлен основной диагноз заболевания, так как симптомы не диагностированной энцефалопатии, синдрома Рейе и побочных эффектов препарата прометазина имеют определенные сходства.
При наличии признаков и симптомов болезни Рейе препарат следует отменить.
Прометазин может маскировать признаки-предвестники ототоксичности, вызванные ототоксическими медицинскими препаратами, например, салицилатами.
Кроме того, вследствие подавления рвоты, прометазин препятствует раннему диагнозу кишечной непроходимости или повышенного внутричерепного давления.
Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почек и печени.
Прометазин может вызвать (в основном после парентерального введения) холестатическую желтуху.
Препарат снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при лечении пациентов, склонных к судорогам или получающих другие препараты аналогичного действия одновременно с прометазином.
Вследствие антихолинергического действия прометазина может наступить ухудшение течения некоторых заболеваний (закрытоугольная глаукома, стенозирующая язва желудка, обструкция шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы). При назначении этого препарата пациентам с такими заболеваниями необходима чрезвычайная осторожность.
Препарат следует назначать с исключительной осторожностью пациентам с астмой или тяжелыми заболеваниями органов дыхания. Прометазин способен уменьшить влажность слизистой дыхательных путей, увеличить вязкость мокроты и ухудшить её выделение, кроме того, он может вызвать угнетение дыхания с фатальным исходом.
Парадоксальные реакции. Повышенная возбудимость и ненормальные движения наблюдались после однократного применения прометазина. При развитии таких симптомов следует подумать об отмене прометазина и перейти на другие препараты.
При применении прометазина наблюдалось развитие злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) с угрозой фатального исхода. К симптомам ЗНС относятся: гипирексия, мышечная ригидность, измененный психический статус, вегетативная нестабильность (нерегулярный пульс, нестабильное артериальное давление, тахикардия, нарушение сердечного ритма. При подозрении на ЗНС следует немедленно отменить прометазин. Так как наблюдались случаи рецидивов ЗНС при применении фенотиазинов, следует проявлять исключительную осторожность при повторном применении прометазина.
Во время лечения запрещено употребление алкоголя.
Инъекции Пипольфен содержат калия метабисульфит и натрия сульфит безводный, которые в редких случаях могут вызывать тяжелые аллергические реакции и бронхоспазм.
Прометазин может повышать толерантность к глюкозе.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Пипольфен снижает умственную и физическую работоспособность пациентов, в связи с чем, в начале лечения запрещается управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Длительность периода ограничения определяются индивидуально. В дальнейшем способность пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами определяется в индивидуальном порядке.
Форма выпуска
По 5 ампул емкостью 2 мл в блистере, 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.
Хранить препарат в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.
Условия отпуска
Препарат отпускается по рецепту врача.
Отзывы
Отзывов пока нет.