ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с гладкой и однородной поверхностью, без или почти без запаха. Гравировка на одной стороне таблетки, покрытой пленочной оболочкой: стилизованная буква Е и номер 181.
Состав Лодигрел
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Действующее вещество: 75 мг клопидогрела (в виде гидросульфата).
Вспомогательные вещества:
- ядро таблетки: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, масло касторовое гидрированное.
- оболочка: Опадрай Y-1-7000 белый (гипромеллоза E464, титана диоксид E171, Макрогол 400).
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антитромботические препараты, ингибиторы агрегации тромбоцитов за исключением гепарина.
Фармакодинамика
Клопидогрел является пролекарством, один из метаболитов которого тормозит агрегацию тромбоцитов. Клопидогрел метаболизируется с помощью ферментов CYP450 с образованием активного метаболита, ингибирующего агрегацию тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела избирательно подавляет связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами типа Р2Y12 на тромбоцитах с последующей АДФ-опосредованной активацией комплекса гликопротеинов IIb/IIIa, таким образом тормозя агрегацию тромбоцитов.
Благодаря необратимому связыванию, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ.
Так как активный метаболит образуется с участием ферментов системы CYP450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом, либо могут быть ингибированы другими медицинскими средствами, то не у всех больных наблюдается адекватная ингибиция тромбоцитов.
Фармакокинетика
Абсорбция: Клопидогрел быстро всасывается как после однократного, так и после многократного приема внутрь в дозе 75 мг в день. Средняя максимальная концентрация неизмененного клопидогрела в плазме (около 2.2 -2.5 нг/мл после однократной дозы 75 мг) регистрируется примерно через 45 минут после дозирования. Определение экскреции метаболитов клопидогрела почками показало, что всасывается не менее 50% дозы.
Распределение: Клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови человека (соответственно 98% и 94%). Это связывание не является насыщенным в широком диапазоне концентраций in vitro.
Биотрансформация: Клопидогрел в значительной степени метаболизируется в печени. В условиях in vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется с помощью двух метаболических путей: первый — с помощью эстеразы и последующим гидролизом с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% циркулирующих метаболитов). Второй метаболический путь опосредован системой цитохромов Р450. Клопидогрел сначала метаболизируется с образованием промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела. По ходу дальнейшего метаболизма промежуточный метаболит 2-оксо-клопидогрел превращается в активный метаболит, являющийся тиольным производным клопидогрела. Активные метаболиты, формируются, прежде всего, с участием CYP2С19, в меньшей мере с помощью CYP1А2, CYP2В6 и CYP3А4. Изолированный в условиях in vitro тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, таким образом тормозя их агрегацию.
После приема 300мг насыщающей дозы клопидогрела, пиковые концентрации активного метаболита в плазме (Смах) в два раза превышают значения Смаx, определяемые после 4- дневного приема поддерживающей дозы в 75 мг. Смаx определяется примерно через 30-60 минут после приема препарата.
Элиминация: После приема внутрь 14C-меченного клопидогрела организм человека выделяет примерно 50% радиоактивности почками и примерно 46% дозы через кишечник на протяжении 120 ч после приема. Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного или многократного приема.
Показания
Препарат Лодигрел таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат действующее вещество клопидогрел и относится к группе лекарственных средств, называемых против тромбоцитарным препаратами. Тромбоциты — это очень маленькие структурные составляющие крови, которые склеиваются друг с другом при свертывании крови. Предотвращая такое склеивание, против тромбоцитарные лекарственные препараты снижают вероятность свертывания крови (этот процесс называется тромбозом).
Препарат Лодигрел таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают взрослые пациенты для предотвращения свертывания крови (образования тромба) в кровеносных сосудах (артериях) с жёсткими стенками (этот процесс называется атеротромбозом и может привести к атеротромботическим нарушениям (например, инсульту, инфаркту или смерти).
Препарат Лодигрел таблетки, покрытые пленочной оболочкой назначен Вам для предотвращения формирования тромбов и снижения риска таких тяжелых осложнений по следующим причинам:
- стенки Ваших артерий имеют повышенную жёсткость (так называемый атеросклероз) и
- у Вас ранее был сердечный приступ (инфаркт миокарда), инсульт или у Вас имеется заболевание периферических артерий, либо
- у Вас было тяжелое состояние, сопровождающееся болью в груди, называемое нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда (сердечный приступ). Для лечения этого состояния врач мог ввести стент в перекрытую или суженную артерию для восстановления эффективного кровотока. Вам также должна быть назначена ацетилсалициловая кислота (вещество, используемое во многих лекарственных средствах для ослабления боли и снижения температуры тела, а также для предотвращения свертывания крови)
- у Вас были симптомы инсульта, которые прошли в течение короткого периода времени (это называется транзиторная ишемическая атака – ТИА) или малый ишемический инсульт (легкой степени тяжести). В течение первых 24 часов лечащий врач может назначить Вам совместный прием ацетилсалициловой кислоты (АСК)
- у Вас наблюдается нерегулярный сердечный ритм, состояние, называемое фибрилляцией предсердий, и Вы не можете принимать препараты, называемые «оральными антикоагулянтами» (т.е. антагонисты витамина К), которые предотвращают образование новых тромбов и дальнейший рост уже имеющихся тромбов. Вам должны были объяснить, что при таких состояниях «оральные антикоагулянты» более эффективны, чем ацетилсалициловая кислота или чем комбинация ацетилсалициловой кислоты с препаратом Лодигрел.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к клопидогрелу или к любым вспомогательным веществам.
- Тяжелое нарушение функции печени.
- Активное патологическое кровотечение, например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии.
Беременность и кормление грудью
Беременность
Из-за отсутствия клинических данных применения клопидогрела во время беременности, а также из соображений предосторожности, не следует назначать клопидогрел во время беременности. Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного вредного эффекта на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие.
Лактация
Нет сведений о выделении клопидогрела в молоко у человека. Исследования, проведенные на животных, выявили экскрецию клопидогрела в молоко. В качестве меры предосторожности следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата Лодигрел.
Фертильность
В экспериментах на животных не было выявлено влияния клопидогрела на фертильность.
Дозировка и способ применения
Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Обычно рекомендуемая доза, включая и пациентов с фибрилляцией предсердий (нерегулярными сердечными сокращениями) – одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой 75 мг препарата Лодигрел в сутки. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно принимать независимо от приема пищи, в одно и то же время.
Если у Вас была сильная боль в груди (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда (сердечный приступ)), лечащий врач может назначить Вам 300 мг или 600 мг препарата Лодигрел (4 или 8 таблеток 75 мг) однократно в начале курса лечения. Затем Вы будете принимать обычную дозу — по одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой 75 мг в день внутрь независимо от приема пищи, каждый день в одно и то же время.
Если у Вас были симптомы инсульта, которые прошли в течение короткого периода времени (это называется транзиторная ишемическая атака – ТИА) или малый ишемический инсульт (легкой степени тяжести), лечащий врач может назначить Вам 300 мг препарата Лодигрел (4 таблетки по 75 мг) один раз в начале лечения. Затем рекомендуемая суточная доза препарата Лодигрел составляет 75 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК) на протяжении 3 недель. После чего врач может назначить или только Лодигрел или только АСК.
Вы должны принимать таблетки Лодигрел в течение назначенного врачом периода времени.
Для приема внутрь.
Это лекарственное средство можно принимать независимо от приема пищи.
Побочное действие
Подобно всем другим препаратам, данный препарат может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите прием препарата Лодигрел и немедленно свяжитесь с лечащим врачом, если заметите любую из перечисленных ниже серьезных нежелательных реакций. Вам может потребоваться неотложная медицинская помощь:
- лихорадка, признаки инфекции или чрезвычайная утомляемость: они могут быть следствием редкого снижения количества некоторых клеток крови
- признаки нарушений функции печени, например пожелтение кожи и/или белков глаз (желтуха) при наличии или отсутствии подкожных кровоизлияний (в виде мелких красных точек) и/или спутанного состояния сознания
- отек слизистой оболочки рта, изменения кожи, например, сыпь и зуд, пузыри на коже — это может быть признаками аллергической реакции
Наиболее частой нежелательной реакцией, о которой сообщалось при приеме клопидогрела является кровотечение.
Кровотечение может проявиться истечением крови из желудка или кишечника, образованием кровоподтеков, гематом (необычные кровоизлияния или кровоподтеки под кожей), носовым кровотечением, появлением крови в моче. В редких случаях описано кровоизлияние в глаз, внутричерепное кровоизлияние, легочное или внутрисуставное кровотечение.
Передозировка
Передозировка клопидогрела может удлинить время кровотечения и привести к осложнениям, связанным с кровотечением. При обнаружении кровотечений следует назначить соответствующее лечение.
Симптомы
Передозировка клопидогрела может удлинить время кровотечения и вызвать связанные с эти осложнения.
Лечение
Не обнаружено антидотов фармакологической активности клопидогрела. При необходимости быстрого сокращения удлиненного времени кровотечения, переливание тромбоцитов может устранить эффекты клопидогрела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сообщите Вашему лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, принимали или можете начать какие-либо другие препараты.
Некоторые другие лекарственные средства могут повлиять на препарат Лодигрел , а Лодигрел также может повлиять на другие лекарства.
Особенно важно сообщить Вашему лечащему врачу, если Вы принимаете следующие лекарственные средства:
- Препараты, повышающие риск кровотечения, такие как:
- антикоагулянты (препараты, снижающие свертывание крови) для приема внутрь
- нестероидные противовоспалительные препараты, обычно применяемые для лечения болезненных и/или воспалительных процессов в мышцах или суставах
- гепарин или другое средство для инъекций с целью снижения свертывания крови
- тиклопидин – другой против тромбоцитарный препарат
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, флуоксетин, флувоксамин и другие) – препараты для лечения депрессии
- рифампицин (препарат для лечения тяжелых инфекций)
- омепразол или эзомепразол — препараты для лечения определенных расстройств желудка
- флуконазол, вориконазол — препараты для лечения грибковых инфекций
- эфавиренз – препарат для лечения ВИЧ инфекции
- карбамазепин– препарат для лечения некоторых форм эпилепсии
- моклобемид – препарат для лечения депрессии
- репаглинид – препарат для лечения сахарного диабета
- паклитаксел – препарат для лечения рака
- опиоидные препараты — перед назначением опиоидных препаратов (для лечения очень сильной боли) Вы должны сообщить Вашему лечащему врачу, что Вы принимаете клопидогрел
- розувастатин (препарат для понижения уровня холестерина в крови)
Если у Вас была сильная боль в груди (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда (сердечный приступ)), транзиторная ишемическая атака (ТИА) или не тяжелый ишемический инсульт, Вам может быть назначен препарат Лодигрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, которая содержится во многих болеутоляющих и жаропонижающих лекарствах. Однократный прием ацетилсалициловой кислоты (не более 1000 мг за любой 24-часовой период) обычно не вызывает нарушений, но длительный прием при других обстоятельствах следует обсудить с врачом.
Особые указания
Перед приемом препарата Лодигрел таблетки, покрытые пленочной оболочкой, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки:
- если у Вас повышен риск кровотечения
- если на протяжении последних семи дней у Вас был тромбоз артерий головного мозга (ишемический инсульт)
- если у Вас аллергия на любой лекарственный препарат, который Вы принимали для лечения Вашего заболевания
- если у Вас имеется заболевание почек или печени
- если в прошлом у Вас случилось кровоизлияние в мозг, не связанное с травмой
Во время приема препарата Лодигрел таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
- Вы должны сообщить врачу, если планируется хирургическая операция (в том числе стоматологическая).
- Вы также должны немедленно сообщить врачу о развитии состояния (называемого тромботической тромбоцитопенической пурпурой, ТТП), с лихорадкой и образованием подкожных кровоизлияний, которые могут иметь форму мелких красных точек, сопровождаться или не сопровождаться необъяснимой крайней утомляемостью, спутанным состоянием сознания, пожелтением кожи или глаз (желтухой).
- Если Вы порезались или поранились, остановка кровотечения может занять больше времени, чем обычно. Это связано с механизмом действия принимаемого Вами препарата, который предотвращает свертывание крови. При небольших порезах или повреждениях, например, во время бритья, это обычно не опасно. Однако если кровотечение Вас тревожит, немедленно обратитесь к врачу.
- Ваш лечащий врач может назначить Вам анализ крови.
Препарат Лодигрел таблетки, покрытые пленочной оболочкой не предназначен детям и подросткам.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Лодигрел не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами, работы с механизмами и выполнение потенциально опасных видов деятельности.
Форма выпуска
Блистеры из ПА/АЛ/ПВХ//АЛ в картонных пачках, содержащих по 2х7 или 4х7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить препарат в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту врача.
Отзывы
Отзывов пока нет.