Квамател, лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 20мг, N5

ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.

Лекарственная форма

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Описание Квамател

Лиофилизированный порошок: белый или почти белый лиофилизат. Растворитель: прозрачный раствор без запаха и цвета. 

Состав

Один флакон лиофилизированного порошка содержит: 

Действующее вещество: фамотидин 20 мг.

Вспомогательные вещества: кислота аспарагиновая, маннит. 

Одна ампула растворителя содержит: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Противоязвенные средства и средства, применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Блокаторы гистаминовых H₂— рецепторов.

Фармакодинамика

Фамотидин — мощный конкурентный ингибитор гистаминовых H₂-рецепторов. Основное клинически значимое фармакологическое действие фамотидина — подавление желудочной секреции. Фамотидин снижает и концентрацию кислоты, и объем желудочного сока, при этом изменение секреции пепсина остается пропорциональным объему желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с повышенной желудочной секрецией фамотидин снижает базальную и ночную секрецию, а также секрецию, стимулированную пентагастрином, бетазолом, кофеином, инсулином и физиологическим вагусным рефлексом. 

Продолжительность подавления секреции кислоты при применении в дозах 20 и 40 мг составила 10 ‒ 12 часов.

Однократный прием препарата на ночь в дозах 20 и 40 мг подавляет базальную и ночную секрецию кислоты.

Фамотидин влияет незначительно или не влияет на содержание гастрина в сыворотке крови натощак или после приема пищи.

Фамотидин не влияет на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, печеночный и портальный кровоток.

Фамотидин не влияет на активность печеночных ферментов семейства цитохрома P450. На фоне терапии фамотидином не отмечалось антиандрогенного действия. Концентрация гормонов в сыворотке крови при применении фамотидина не изменялась. 

Фармакокинетика

Кинетика фамотидина имеет линейный характер.

Всасывание: Квамател для инъекций предназначен только для внутривенного введения. 

Распределение в организме: Связывание с белками плазмы крови относительно низкое: 15 ‒ 20%.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 2,3 ‒ 3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью конечный период полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Биотрансформация: Препарат метаболизируется в печени. Единственным выявленным у человека метаболитом является сульфоксид.

Выведение: Фамотидин выводится почечным (65 ‒ 70%) и метаболическим (30 ‒ 35%) путями. Почечный клиренс составляет 250 ‒ 450 мл/мин, что свидетельствует о некоторой степени канальцевой экскреции. 65 ‒ 70% препарата при внутривенном введении выводится в неизменном виде с мочой. Только небольшое количество препарата выводится в виде сульфоксида.

Показания 

Квамател для инъекций применяется при следующих заболеваниях и состояниях: 

• Язва двенадцатиперстной кишки
• Доброкачественная язва желудка
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
• Другие состояния, сопровождающиеся повышенной секреторной функцией желудка (например, синдром Золлингера-Эллисон)
• Предупреждение аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона)

Противопоказания  

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

Противопоказано применение у детей, подростков, во время беременности и в период грудного вскармливания (в связи с отсутствием опыта применения).

Беременность и кормление грудью

Беременность

Фамотидин проникает через плаценту. Надежные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. 

Применение препарата Квамател для инъекций во время беременности противопоказано.

Грудное вскармливание

Фамотидин проникает в грудное молоко человека, поэтому во время применения препарата Квамател грудное вскармливание следует прекратить.

Применение препарата Квамател для инъекций в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность

В исследованиях на крысах и кроликах при приеме фамотидина внутрь в дозах до 2000 и 500 мг/кг массы тела в сутки, соответственно, не было выявлено нарушения репродуктивной функции. Тем не менее, качественные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились.

Дозировка и способ применения

Дозы

Препарат Квамател для инъекций предназначен только для применения в стационарных условиях, у пациентов, которые не могут принимать препарат внутрь. Квамател для инъекций необходимо заменить на пероральную терапию как только это станет возможным. 

Рекомендуемая доза препарата Квамател для инъекций составляет 20 мг в/в 2 раза в сутки (1 раз в 12 часов). 

При синдроме Золлингера-Эллисона: Начальная доза составляет 20 мг в/в 1 раз в 6 часов и может быть увеличена в зависимости от объема желудочной секреции и клинического состояния пациента. 

Для предупреждения аспирации желудочного сока при общей анестезии: 20 мг в/в утром в день операции или не позднее чем за 2 часа до начала операции. Однократная доза при в/в введении не должна превышать 20 мг.

Пациенты с нарушением функции почек: Так как фамотидин выводится преимущественно почками, при тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.

У пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин и с концентрацией креатинина в сыворотке крови >3 мг/100 мл суточную дозу препарата уменьшают до 20 мг или увеличивают интервал между введениями препарата до 36-48 часов.

Дети: Эффективность и безопасность препарата при применении у детей не установлена. Применение препарата Квамател для инъекций у детей и подростков противопоказано.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): Изменение дозы в зависимости от возраста не требуется.

Способ применения

Квамател для инъекций предназначен только для внутривенного введения.

Рекомендуется готовить растворы непосредственно перед введением. Приготовленный раствор для инъекций может быть использован в течение 24 часов при условии хранения при температуре не выше 25°C.

Для в/в введения содержимое флакона необходимо растворить в 5 ‒ 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (ампула с растворителем). Можно применять только прозрачные бесцветные растворы. Приготовленный раствор для инъекций следует вводить медленно (не менее 2 минут). 

При внутривенном капельном введении продолжительность инфузии должна составлять не менее 15 ‒ 30 минут. 

На основании тестов на несовместимость рекомендуются следующие растворы для инфузий: 

• Раствор глюкозы с калием (может быть использован в течение 4 часов после приготовления).
• Раствор натрия лактата (может быть использован в течение 4 часов после приготовления).
• Изодекс (раствор глюкозы моногидрата) (может быть использован в течение 5 часов после приготовления).
• Рингер (может быть использован в течение 8 часов после приготовления).
• Рингер-лактат (может быть использован в течение 8 часов после приготовления).
• Салсол А (раствор натрия хлорида) (может быть использован в течение 4 часов после приготовления). 

Побочное действие

Указанные ниже нежелательные реакции отмечались очень редко или редко. Однако во многих случаях причинно-следственная связь с применением фамотидина установлена не была.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

• Очень редко: Агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

• Нечасто: Анорексия

Нарушения психики

• Очень редко: Депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревожность, спутанность сознания

Нарушения со стороны нервной системы

• Редко: Головная боль, головокружение

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• Часто: Метеоризм 
• Редко: Диарея, запор
• Очень редко: Дискомфорт в живот, тошнота, рвота, сухость во рту

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• Очень редко: Акне, алопеция, ангионевротический отек, сухость кожи, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, зуд

Общие расстройства и нарушения в месте введения

• Очень редко: Утомляемость, небольшое повышение температуры

Передозировка

Симптомы

Пациенты с состояниями, сопровождающимися повышенной секреторной функцией желудка, получали фамотидин в дозе до 800 мг/сут в течение более 1 года без развития серьезных нежелательных эффектов.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия и клиническое наблюдение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Фамотидин не оказывает влияния на активность ферментной системы цитохрома P450. В связи с увеличением рН желудка при одновременном применении с фамотидином может снижаться всасывание кетоконазола.

Особые указания 

До начала терапии необходимо исключить малигнизацию язвы желудка; при отсутствии возможности это сделать до парентерального применения фамотидина, малигнизация должна быть исключена до перехода на применение фамотидина в форме таблеток. 

В случае печеночной недостаточности препарат Квамател следует применять с осторожностью, в более низкой дозе.

Так как отмечалась перекрестная аллергия на различные блокаторы гистаминовых Н₂— рецепторов, применение препарата Квамател для инъекций у пациентов с аллергией на другие блокаторы Н₂-рецепторов в анамнезе требует осторожности.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Данные по влиянию препарата Квамател для инъекций на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Форма выпуска 

Флакон: 72,8 мг лиофилизированного порошка в бесцветном прозрачном стеклянном флаконе с резиновой пробкой, и комбинированным алюминиевым колпачком flip-off. 

Ампула: 5 мл раствора в бесцветной ампуле с точкой для разлома. 

По 5 флаконов и 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с вклеенным держателем из картона. 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

После приготовления раствор можно использовать в течение 24 часов при условии хранения при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

2 года Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту. 

Для стационарного применения.