Ибупрофен-АКТИВ, таблетки покрытые пленочной оболочкой 400мг, N30

ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

РеплекФарм, Республика Северная Македония.

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой. 

Описание Ибупрофен-АКТИВ

Ибупрофен АКТИВ 200 мг и 400 мг — это однородные, круглые, двояковыпуклые, блестящие таблетки, покрытые фиолетовой пленочной оболочкой.

Состав

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: ибупрофена 200 мг / 400 мг.

Вспомогательные вещества: Лактоза моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, диметикон, кроскармеллоза натрия, коллоидный безводный диоксид кремния, тальк, гипромеллоза, макрогол 6000, диоксид титана, краситель азорубин E 122, краситель карминовый красный E 124.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

Фармакодинамика

Ибупрофен является производным пропионовой кислоты с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Терапевтический эффект препарата как НПВС (нестероидного противовоспалительного средства) предполагается обусловлен его ингибирующим воздействием на фермент циклооксигеназу, что приводит к значительному снижению синтеза простагландинов.

Экспериментальные данные предполагают, что ибупрофен может ингибировать действие низких доз аспирина на агрегацию тромбоцитов при их одновременном применении. В одном исследовании было показано, что при приеме однократной дозы ибупрофена 400 мг в течение 8 часов до или в течение 30 минут после приема аспирина (81 мг) с немедленным высвобождением наблюдалось снижение действия аспирина на образование тромбоксана и агрегацию тромбоцитов. Однако ограничения этих данных и неопределенности в отношении экстраполяции ex vivo данных на клиническую ситуацию не позволяют сделать окончательные выводы для регулярного использования ибупрофена, и клинически значимое влияние при эпизодическом применении ибупрофена считается маловероятным.

Фармакокинетика

Ибупрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, а максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются через 1-2 часа после приема. Период полувыведения составляет примерно 2 часа. 

Ибупрофен метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые вместе с неизмененным ибупрофеном выводятся почками в свободной форме или в виде конъюгатов. Выведение через почки происходит быстро и полностью.

Ибупрофен в значительной степени связывается с белками плазмы.

Показания 

Ибупрофен показан для обезболивающего и противовоспалительного действия при лечении ревматоидного артрита (включая ювенильный ревматоидный артрит или болезнь Стилла), анкилозирующего спондилита, остеоартрита и других не ревматоидных (серонегативных) артропатий.

При лечении внесуставных ревматических состояний ибупрофен показан при периартикулярных состояниях, таких как замороженное плечо (капсулит), бурсит, тендинит, теносиновит и боли в пояснице. Ибупрофен также может использоваться при травмах мягких тканей, таких как растяжения и ушибы.

Ибупрофен также показан для обезболивания при легкой и умеренной боли, например, при дисменорее, зубной боли, послеоперационной боли, а также для симптоматического облегчения головной боли, включая мигрень.

Противопоказания  

Ибупрофен противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов.

Ибупрофен не следует применять у пациентов, у которых ранее наблюдались реакции гиперчувствительности (например, астма, крапивница, ангионевротический отек или ринит) после приема ибупрофена, аспирина или других НПВС.

Ибупрофен также противопоказан пациентам с историей желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, связанных с предыдущей терапией НПВС. Не следует применять ибупрофен у пациентов с активной или рецидивирующей язвой желудка или желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе (два или более эпизода подтвержденной язвы или кровотечения).

Ибупрофен противопоказан пациентам с состояниями, связанными с повышенной склонностью к кровотечениям.

Ибупрофен противопоказан при тяжелой сердечной, печеночной и почечной недостаточности.

Ибупрофен противопоказан в третьем триместре беременности.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, сердечных пороков развития и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

В экспериментах на животных установлено, что применение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к увеличению до- и постимплантационных потерь, а также к эмбрио-/фетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, отмечалось увеличение частоты различных пороков развития, включая сердечно-сосудистые.

В первом и втором триместрах беременности ибупрофен не следует применять, если это не явно необходимо. Если ибупрофен используется женщиной, планирующей беременность, или в первом или втором триместре беременности, доза должна быть минимальной, а продолжительность лечения — как можно короче.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод следующим рискам:

• Кардиопульмональная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия).
• Почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона.

В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать мать и новорожденного следующим рискам:

• Возможное удлинение времени кровотечения.
• Ингибирование сокращений матки, что может привести к задержке или затяжным родам.

Следовательно, ибупрофен противопоказан в третьем триместре беременности.

Кормление грудью

В ограниченных доступных исследованиях показано, что НПВС могут присутствовать в грудном молоке в очень низких концентрациях. По возможности, НПВС следует избегать во время грудного вскармливания.

Дозировка и способ применения

Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя минимально эффективную дозу в течение как можно более короткого времени, необходимого для контроля симптомов.

Дозировка

Взрослые: Рекомендуемая доза ибупрофена составляет 1200–1800 мг в сутки, разделенная на несколько приемов. У некоторых пациентов можно поддерживать дозу 600–1200 мг в сутки. В тяжёлых или острых состояниях дозу можно увеличить для контроля острой фазы, при условии, что общая суточная доза не превышает 2400 мг, разделенная на несколько приемов.

Дети: Суточная доза ибупрофена составляет 20 мг/кг массы тела, разделенная на несколько приемов. 

При ювенильном ревматоидном артрите возможно применение дозы до 40 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на несколько приемов.

Не рекомендуется для детей с массой тела менее 7 кг.

Пожилые: Пожилые пациенты имеют повышенный риск серьезных последствий нежелательных реакций. Если применение НПВС необходимо, следует использовать минимально эффективную дозу на максимально короткий срок. Пациента следует регулярно наблюдать для выявления возможных желудочно-кишечных кровотечений во время терапии НПВС. При нарушении функции почек или печени дозу следует подбирать индивидуально.

Способ применения

Для приема внутрь. Желательно принимать во время или после еды.

Побочное действие

Расстройства желудочно-кишечного тракта: Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты связаны с желудочно-кишечным трактом. Возможно развитие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, которые в некоторых случаях могут быть летальными, особенно у пожилых пациентов.

Сообщалось о таких побочных эффектах, как тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдался гастрит.

Перфорация желудочно-кишечного тракта при применении ибупрофена отмечалась редко. Очень редко сообщалось о случаях панкреатита.

Нарушения со стороны иммунной системы: Сообщалось о реакциях гиперчувствительности при лечении НПВС. Они могут включать:

• неспецифическую аллергическую реакцию и анафилаксию,
• реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм или одышку,
• различные кожные реакции, такие как сыпь разного характера, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек и, реже, эксфолиативные и буллезные дерматозы (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и многоформную эритему).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы и сосудистые нарушения: Сообщалось о случаях отеков, гипертензии и сердечной недостаточности, связанных с применением НПВС. Эпидемиологические данные предполагают, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг/сутки) и при длительном лечении, может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических событий, таких как инфаркт миокарда или инсульт.

Другие побочные эффекты, о которых сообщалось реже и причинно-следственная связь которых не обязательно установлена, включают:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия.

Психиатрические нарушения: Бессонница, тревожность, депрессия, состояние спутанности сознания, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: Неврит зрительного нерва, головная боль, парестезия, головокружение, сонливость.

Инфекции и инвазии: Ринит и асептический менингит (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани), сопровождающиеся такими симптомами, как ригидность шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация.

Нарушения со стороны органов зрения: Нарушение зрения и токсическая оптическая нейропатия.

Нарушения со стороны уха и лабиринта: Нарушение слуха, шум в ушах и головокружение.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: Нарушение функции печени, печеночная недостаточность, гепатит и желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: Буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), а также фоточувствительность.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Нарушение функции почек и токсическая нефропатия в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность.

Общие нарушения и состояния в месте введения: Недомогание, утомляемость.

Передозировка

Токсичность

Признаки и симптомы токсичности, как правило, не наблюдаются при дозах ниже 100 мг/кг у детей или взрослых. Однако в некоторых случаях может потребоваться поддерживающая терапия. У детей были отмечены признаки и симптомы токсичности после приема дозы 400 мг/кг или выше.

Симптомы

У большинства пациентов, принявших значительное количество ибупрофена, симптомы проявляются в течение 4–6 часов.

Наиболее часто сообщаемые симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, боль в животе, вялость и сонливость.

Эффекты со стороны центральной нервной системы (ЦНС):

• Головная боль
• Шум в ушах
• Головокружение
• Судороги
• Потеря сознания

Редко наблюдаются нистагм, метаболический ацидоз, гипотермия, нарушения функции почек, желудочно-кишечное кровотечение, кома, апноэ, диарея, угнетение ЦНС и дыхательной системы.

Также сообщалось о дезориентации, возбуждении, обмороках и сердечно-сосудистой токсичности, включая гипотонию, брадикардию и тахикардию.

В случае значительной передозировки возможны почечная недостаточность и повреждение печени.

Как правило, крупные передозировки хорошо переносятся при отсутствии одновременного приема других препаратов.

Лечение

Пациентов следует лечить симптоматически в зависимости от необходимости.

• Активированный уголь: При приёме потенциально токсичной дозы в течение одного часа следует рассмотреть возможность применения активированного угля.
• Промывание желудка: У взрослых может быть проведено промывание желудка в течение одного часа после приёма потенциально опасной для жизни дозы.
• Обеспечение хорошего диуреза: Необходимо поддерживать адекватный диурез.
• Контроль функции органов: Функции почек и печени должны тщательно мониторироваться.
• Наблюдение: Пациенты должны находиться под наблюдением как минимум 4 часа после приёма потенциально токсичной дозы.
• Лечение судорог: Частые или продолжительные судороги следует лечить внутривенным введением диазепама.
• Другие меры: Дополнительные меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, принимающих следующие препараты, так как в некоторых случаях сообщалось о взаимодействиях:

Антигипертензивные средства, бета-блокаторы и диуретики: НПВС могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов, таких как ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и диуретики.

Диуретики также могут повышать риск нефротоксичности при применении НПВС.

Сердечные гликозиды: НПВС могут усугубить сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме.

Холестирамин: Одновременное применение ибупрофена и холестирамина может снижать всасывание ибупрофена в желудочно-кишечном тракте. Однако клиническая значимость данного взаимодействия неизвестна.

Литий: Применение НПВС может уменьшать выведение лития, что может привести к его повышению в плазме.

Метотрексат: НПВС могут ингибировать канальцевую секрецию метотрексата и снижать его клиренс, что может привести к повышению уровня метотрексата в плазме и увеличению токсичности.

Циклоспорин: Повышается риск нефротоксичности при одновременном применении с НПВС.

Мифепристон: Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона из-за анти простагландинового действия НПВС. Однако ограниченные данные свидетельствуют о том, что одновременное применение НПВС в день введения простагландинов не оказывает негативного влияния на эффект мифепристона или простагландинов на созревание шейки матки, сокращение матки и не снижает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Другие анальгетики и селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (Cox-2): Одновременное применение двух или более НПВС, включая ингибиторы Cox-2, следует избегать, так как это может увеличить риск возникновения побочных эффектов.

Аспирин: Как и с другими НПВС, одновременное применение ибупрофена и аспирина не рекомендуется из-за возможного увеличения риска побочных эффектов.

Экспериментальные данные показывают, что ибупрофен может ингибировать эффект низких доз аспирина на агрегацию тромбоцитов при их одновременном применении. Однако ограниченность этих данных и неопределенности в их экстраполяции на клинические ситуации не позволяют сделать окончательные выводы для регулярного применения ибупрофена, и клинически значимый эффект маловероятен при эпизодическом использовании.

Антибиотики группы хинолонов: Данные на животных показывают, что НПВС могут увеличивать риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие одновременно НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Сульфонилмочевина: НПВС могут усиливать эффект препаратов сульфонилмочевины. В редких случаях сообщалось о гипогликемии у пациентов, принимающих сульфонилмочевину вместе с ибупрофеном.

Растительные экстракты: Гинкго билоба может увеличивать риск кровотечений при одновременном применении с НПВС.

Особые указания 

Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя минимально эффективную дозу в течение максимально короткого времени, необходимого для контроля симптомов.

Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать этот препарат.

Как и другие НПВС, ибупрофен может скрывать признаки инфекции.

Использование ибупрофена вместе с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, следует избегать из-за повышенного риска язв и кровотечений.

Пожилые пациенты: У пожилых пациентов чаще возникают побочные реакции на НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть смертельными.

Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации: Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации, которые могут быть смертельными, сообщались при применении всех НПВС в любое время лечения, как с наличием предупреждающих симптомов, так и без них, независимо от того, были ли ранее серьезные желудочно-кишечные события.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций увеличивается при:

• повышении дозы НПВС,
• наличии язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией,
• у пожилых пациентов.

Таким пациентам следует начинать лечение с минимально возможной дозы.

Для таких пациентов, а также для пациентов, которые принимают одновременно низкие дозы аспирина или другие препараты, увеличивающие риск для ЖКТ, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными средствами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациенты, особенно пожилые, с историей желудочно-кишечных заболеваний, должны сообщать о любых необычных симптомах в области живота (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных этапах лечения.

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, которые получают одновременно препараты, способные увеличить риск язв или кровотечений, такие как:

• пероральные кортикостероиды,
• антикоагулянты (например, варфарин),
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС),
• антитромбоцитарные средства (например, аспирин).

Если у пациентов, принимающих ибупрофен, возникает желудочно-кишечное кровотечение или язва, лечение следует немедленно прекратить.

Респираторные нарушения: Требуется осторожность при назначении ибупрофена пациентам, страдающим бронхиальной астмой или имеющим её в анамнезе, так как известно, что НПВС могут вызывать бронхоспазм у таких пациентов.

Воздействие на почки: Следует соблюдать осторожность при начале лечения ибупрофеном у пациентов с выраженным обезвоживанием.

Как и при использовании других НПВС, длительное применение ибупрофена может приводить к некрозу почечных сосочков и другим патологическим изменениям в почках. Токсичность для почек также наблюдалась у пациентов, у которых почечные простагландины играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. У таких пациентов применение НПВС может вызывать дозозависимое снижение образования простагландинов, что, в свою очередь, уменьшает кровоток в почках и может привести к явной почечной декомпенсации.

Наибольшему риску развития этой реакции подвержены пациенты с:

• нарушением функции почек
• сердечной недостаточностью
• дисфункцией печени
• пациенты, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ
• пожилые пациенты

Прекращение терапии НПВС обычно приводит к восстановлению состояния пациента до уровня, предшествующего лечению.

Дерматологические реакции: Очень редко сообщалось о серьёзных кожных реакциях, некоторых из них с летальным исходом, связанных с применением НПВС. К ним относятся:

• эксфолиативный дерматит
• синдром Стивенса-Джонсона
• токсический эпидермальный некролиз

Наибольший риск развития этих реакций наблюдается в ранний период терапии. В большинстве случаев начало реакции отмечается в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности применение ибупрофена должно быть немедленно прекращено.

Гематологические эффекты: Ибупрофен, как и другие НПВС, может нарушать агрегацию тромбоцитов и, как было показано, удлиняет время кровотечения у здоровых людей.

Нарушение женской фертильности: Применение ибупрофена может снижать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся зачать ребёнка. У женщин с трудностями зачатия или проходящих обследование по поводу бесплодия следует рассмотреть прекращение применения ибупрофена.

Особые указания по составу: Пленочные таблетки Ибупрофен АКТИВ содержат красители азорубин (E122) и карминовый красный (E124). Эти красители могут вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

После приема НПВС возможны такие нежелательные эффекты, как головокружение, сонливость, утомляемость и нарушения зрения.

Если у пациента возникают эти симптомы, ему следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Форма выпуска

Упаковка из 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 200 мг (3 блистера по 10 таблеток).

Упаковка из 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 400 мг (3 блистера по 10 таблеток).

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.  

Срок годности 

4 года. Не применять после окончания срока годности. Срок годности истекает в последний день указанного месяца. 

Условия отпуска 

Без рецепта.