ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
Эйсика Фармасьютикалз С.р.л., Италия.
Держатель регистрационного удостоверения: ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лимитед, Великобритания.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание Зиртек
Продолговатая таблетка белого цвета, покрытая пленочной оболочкой, с разделительной риской и маркировкой «Y-Y».
Состав
Одна покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит:
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 37,0 мг, лактозы моногидрат 66,4 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,6 мг, магния стеарат 1,0- 1,51 мг.
Состав пленочной оболочки таблетки: Опадрай Y-1-7000 3,45 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464) 2,156 мг, титана диоксид (Е171) 1,078 мг, макрогол 400 0,216 мг).
1 — Зависит от условий производства и оборудования (варьирует в пределах от 1,0 до 1,5 мг на таблетку)
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные препараты системного действия, производные пиперазина.
Фармакодинамика
Цетиризин, человеческий метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. Исследования связывания in vitro показали отсутствие поддающегося измерению сродства к другим рецепторам, помимо H1— рецепторов.
Эксперименты на мышах ex vivo показали, что при системном введении цетиризин не связывается с H1-рецепторами в головном мозге в значительной степени.
Было показано, что в дополнение к основному анти-H1-гистаминному эффекту, цетиризин демонстрирует противоаллергическое действие: при применении в дозе 10 мг один раз или два раза в сутки он уменьшает миграцию воспалительных клеток, в частности, эозинофилов, в кожу и конъюнктиву на поздних стадиях аллергических реакций у пациентов с атопией после контакта с аллергеном, а в дозе 30 мг/сутки препятствует притоку эозинофилов в жидкость бронхоальвеолярного лаважа во время поздней фазы сужения бронхов, индуцированного ингаляцией аллергена у пациентов с бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин угнетает позднюю фазу воспалительной реакции, индуцированную внутрикожным введением калликреина у пациентов с хронической крапивницей. Он также регулирует по типу отрицательной обратной связи экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления.
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 мг и 10 мг стойко подавляет кожную реакцию по типу цветения в ответ на введение очень высоких концентраций гистамина, однако корреляция с эффективностью не установлена. После введения однократной дозы 10 мг действие начинается в пределах 20 минут у 50 % пациентов, и в течение одного часа у 95 % пациентов. После однократного введения эта активность сохраняется на протяжении, по меньшей мере, 24 часов.
В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкой или умеренной степени тяжести цетиризин в дозе 10 мг при применении один раз в сутки уменьшал симптомы ринита и не влиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина у пациентов с аллергией и бронхиальной астмой легкой или умеренной степени тяжести.
В плацебо-контролируемом исследовании цетиризин, применяемый в высокой суточной дозе 60 мг в течение семи дней, не вызывал статистически значимого удлинения интервала QT.
Было продемонстрировано, что цетиризин в рекомендованной дозе улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет не было выявлено развития толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавление развития кожной реакции по типу цветения). После прекращения лечения с многократным введением цетиризина, нормальная чувствительность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.
Фармакокинетика
Всасывание։ Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 — 0,5 ч.
Распределение таких фармакокинетических параметров, как максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), является унимодальным.
Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако снижает скорость всасывания. Степень биодоступности цетиризина сопоставима при применении в виде растворов, капсул или таблеток.
Распределение։ Кажущийся объем распределения составляет 0,50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание с белками варфарина.
Метаболизм и выведение։ Цетиризин не подвергается активному метаболизму первого прохождения. Приблизительно две трети дозы выделяется в неизмененном виде с мочой. Терминальный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов и при этом не наблюдается накопления цетиризина в тканях организма при 10-дневном приёме суточной дозы в 10 мг. Цетиризин характеризуется линейной кинетикой в диапазоне доз от 5 до 60 мг.
Показания
Препарат Зиртек показан для облегчения:
- назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита
- симптомов хронической идиопатической крапивницы
Противопоказания
Препарат Зиртек противопоказан при:
- повышенной чувствительности к любому из компонентов данного препарата, к гидроксизину или любым производным пиперазина
- пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени при клиренсе креатинина менее 10мл/мин
Беременность и кормление грудью
Беременность
При назначении препарата беременным женщинам следует соблюдать осторожность.
Проспективно собранные данные по исходам беременностей, во время которых применяли цетиризин, не свидетельствуют о потенциальной токсичности для организма матери или плода/эмбриона, превышающей фоновый уровень.
В исследованиях на животных не было выявлено прямого или косвенного вредного воздействия препарата в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов или постнатального развития.
Кормление грудью
При назначении цетиризина кормящим женщинам следует соблюдать осторожность. Цетиризин выделяется с грудным молоком у человека в концентрациях, составляющих от 25% до 90% от измеренных в плазме значений, в зависимости от времени забора проб после приема препарата.
Фертильность
Доступные данные по фертильности у человека ограничены, однако проблем, связанных с безопасностью, выявлено не было.
Данные, полученные у животных, демонстрируют отсутствие проблем, связанных с безопасностью, в отношении репродуктивной функции человека.
Дозировка и способ применения
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом жидкости.
Для приема внутрь.
Взрослые: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Применение препарата можно начать с дозы 5 мг (половина таблетки), если она обеспечивает удовлетворительное облегчение симптомов.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет: Зиртек, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить надлежащую коррекцию дозы.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг (половина таблетки) два раза в сутки.
Дети в возрасте старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста: Имеющиеся данные позволяют предположить, что пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек: Поскольку цетиризин преимущественно выводится почками, в случаях, когда альтернативная терапия не может быть использована, интервалы между приемами препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от функции почек.
У пациентов детского возраста с нарушением функции почек доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе, принимая во внимание почечный клиренс, возраст и массу тела пациента.
Пациенты с нарушением функции печени: Пациентам только с нарушением функции печени, не требуется корректировки дозы.
Побочное действие
Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендованной дозировке вызывает незначительные нежелательные эффекты со стороны ЦНС, включающие сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль.
В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических Н1- рецепторов и характеризуется практически полным отсутствием антихолинергической активности, были зарегистрированы единичные случаи затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и сухости во рту.
Были получены сообщения о случаях нарушения функции печени с повышением печеночных ферментов, сопровождавшихся повышением билирубина. Большинство этих явлений разрешались после прекращения терапии цетиризином.
Передозировка
Симптомы
Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, в основном связаны с эффектами со стороны ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на его антихолинергическое действие.
Нежелательные явления, зарегистрированные после приема дозы, не менее чем в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу, включают спутанность сознания, диарею, головокружение, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор и задержку мочеиспускания.
Лечение
Специфический антидот для цетиризина неизвестен.
В случае возникновения передозировки, рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия.
Проведение гемодиализа для удаления цетиризина неэффективно.
Ведение пациента должно осуществляться в соответствии с клиническими показаниями или рекомендациями национального токсикологического центра, если таковые имеются.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лактоза: Препарат Зиртек таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы (лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбцией) не следует применять данный лекарственный препарат.
Парабены: Препарат Зиртек капли для приема внутрь, раствор 10 мг/мл содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (вероятно, замедленного типа).
Особые указания
Алкоголь: В терапевтических дозах не было продемонстрировано клинически значимых взаимодействий цетиризина с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, при одновременном приеме алкоголя рекомендуется соблюдать меры предосторожности.
Повышенный риск задержки мочи: Следует соблюдать осторожность у пациентов с факторами, предрасполагающими к возникновению задержки мочи (например, поражениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы), поскольку применение цетиризина может увеличить риск задержки мочи.
Пациенты с риском развития судорог: Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском развития судорог.
Кожные реакции: При прекращении применения цетиризина возможно появление зуда и/или крапивницы, даже если эти симптомы отсутствовали до начала терапии. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и могут потребовать возобновления терапии. Симптомы должны пройти при возобновлении терапии.
Дети: У детей в возрасте младше 6 лет не рекомендуется применение препарата Зиртек в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, поскольку такая форма выпуска не позволяет соответствующим образом корректировать дозу. Рекомендуется применять цетиризин в форме, подходящей для применения у детей.
Кожные аллергические пробы: Антигистаминные препараты подавляют кожные аллергические пробы, поэтому перед их выполнением рекомендуется соблюдать период отмывки в течение 3 дней.
Прием пищи: Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако снижает скорость всасывания.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
При применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг объективные измерения способности управлять транспортными средствами, латентного периода сна и производительности на сборочной линии не продемонстрировали каких-либо клинически значимых эффектов.
Однако пациенты, испытывающие сонливость, должны воздержаться от управления транспортными средствами, занятий потенциально опасными видами деятельности или работы с механизмами.
Пациенты, планирующие управлять транспортными средствами, заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с механизмами, не должны превышать рекомендованную дозу и должны принимать во внимание свою реакцию на лекарственный препарат.
Форма выпуска
Зиртек таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
60 месяцев. Не принимать после истечения срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта.
Отзывы
Отзывов пока нет.