Алер-G, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, N20

ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

GM Pharmaceuticals Ltd., Тбилиси, Грузия.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. 

Состав Алер-G

Активное вещество: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида. 

Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид. 

Состав порошка для оболочки «Selecoat aqua-02003 white»: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения, производные пиперазина. 

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Цетиризин, человеческий метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. Исследования связывания с рецепторами in vitro показали отсутствие поддающегося измерению сродства к другим рецепторам, помимо H1-рецепторов.

Эксперименты на мышах ex vivo показали, что при системном введении цетиризин не связывается с H1-рецепторами в головном мозге в значительной степени. Было показано, что в дополнение к основному анти-H1-гистаминному эффекту, цетиризин демонстрирует противоаллергическое действие: при применении в дозе 10 мг один раз или два раза в сутки он уменьшает миграцию воспалительных клеток, в частности, эозинофилов, в кожу и конъюнктиву на поздних стадиях аллергических реакций у пациентов с атопией после контакта с аллергеном, а в дозе 30 мг/сутки препятствует притоку эозинофилов в жидкость бронхоальвеолярного лаважа во время поздней фазы сужения бронхов, индуцированного ингаляцией аллергена у пациентов с бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин угнетает позднюю фазу воспалительной реакции, индуцированную внутрикожным введением калликреина у пациентов с хронической крапивницей. Он также регулирует по типу отрицательной обратной связи экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 мг и 10 мг стойко подавляет кожную реакцию в виде волдыря и гиперемии в ответ на внутрикожное введение высоких доз гистамина. После введения однократной дозы 10 мг действие начинается в пределах 20 минут у 50% пациентов, и в течение одного часа у 95% пациентов. После однократного введения эта активность сохраняется на протяжении, по меньшей мере, 24 часов. В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет не было выявлено развития толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавление развития кожной реакции в виде волдыря и гиперемии). После прекращения лечения с многократным введением цетиризина, нормальная чувствительность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.

Фармакокинетика 

Всасывание 

При применении цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней не наблюдалось накопления препарата. Максимальная равновесная концентрация в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1.0±0.5 ч.

Распределение таких фармакокинетических параметров, как максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), у добровольцев является унимодальным. Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако снижает скорость всасывания. Степень биодоступности цетиризина сопоставима при применении в виде растворов, капсул или таблеток. 

Распределение 

Установленный объем распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93±0.3%. Цетиризин не влияет на связывание с белками варфарина.

Метаболизм и выведение 

Цетиризин не подвергается активному метаболизму первого прохождения. Около двух третьих дозы выделяется в неизмененном виде с мочой. Терминальный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов. 

Цетиризин характеризуется линейной кинетикой в диапазоне доз от 5 до 60 мг.

Особые группы пациентов

Дети Период 

полувыведения цетиризина у детей 6-12 лет составлял около 6 часов и у детей 2-6 лет – 5 часов.

Пациенты пожилого возраста 

У 16 пациентов пожилого возраста после однократного приема внутрь дозы 10 мг период полувыведения увеличивался приблизительно на 50%, а клиренс снижался на 40% по сравнению с обычными пациентами. Возможно, уменьшение клиренса цетиризина у этих добровольцев пожилого возраста связано со снижением функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек 

Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением легкой степени (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и здоровых добровольцев была сходной. У пациентов с нарушением функции почек умеренной степени период полувыведения увеличивался в 3 раза, и клиренс снижался на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. 

У пациентов на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), принимавших внутрь однократно цетиризин в дозе 10 мг, наблюдалось 3-кратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70% по сравнению с нормальными значениями. Цетиризин плохо выводился при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени необходима корректировка дозы. 

Пациенты с нарушением функции печени 

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), получавших цетиризин однократно в дозе 10 или 20 мг, было отмечено 50% увеличение периода полувыведения наряду с 40% уменьшением клиренса по сравнению со здоровыми людьми. 

Корректировка дозы необходима у пациентов с нарушением функции печени только при наличии сопутствующего нарушения функции почек.

Показания 

Препарат показан для облегчения:  

• назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита
• симптомов крапивницы

Противопоказания 

Препарат противопоказан при:  

• повышенной чувствительности к любому из компонентов данного препарата, к гидроксизину или любым производным пиперазина 
• беременность
• лактация
• пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени при клиренсе креатинина менее 10мл/мин 

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Дозировка и способ применения

Всегда принимайте это лекарство так, как описано в листке-вкладыше или так, как вам объяснили врач или фармацевт. Обратитесь к лечащему врачу или фармацевту, если вы в чем-то не уверены.  

Таблетки следует глотать, запивая стаканом жидкости. 

Взрослые: 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Применение препарата можно начать с дозы 5 мг (половина таблетки), если она обеспечивает удовлетворительное облегчение симптомов.

Дети 

Дети от 6 до 12 лет: 5 мг (полтаблетки) 2 раза в сутки. 

Дети старше 12 лет: 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки.

Пожилые

Пожилым людям с нормальной функцией почек не нужно снижать дозу. 

При поражении почек: Для пациентов с поражением почек от средней до тяжелой степени дозу следует адаптировать индивидуально, с учетом почечного клиренса. Если у вас имеется поражение почек от средней до тяжелой степени, проконсультируйтесь со своим врачом. Пациентам, получающим диализ (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), Алер-G противопоказан.

При поражении печени: Если у вас поражена только печень, то адаптировать дозу не нужно. Адаптировать дозу рекомендуется при сопутствующем поражении почек.

Если вам кажется, что Алер-G оказывает слишком сильное или слишком слабое действие, проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом. 

Побочное действие 

Как и любой другой препарат, это лекарство может вызывать побочные эффекты, которым подвержены не все.

Некоторые очень редко встречающиеся побочные эффекты могут оказаться серьезными: 

Если у вас возникнет одно из следующих побочных эффектов, прекратите прием препарата и незамедлительно сообщите об этом лечащему врачу или обратитесь в приемное отделение ближайшей больницы:  

• тяжелые аллергические реакции, например остро возникшее затруднение дыхания, речи или глотания, отек губ, шеи и лица, чрезвычайно сильное головокружение или обморок, зуд, выступающая над поверхностью кожи сыпь 
• кровоподтеки или кровотечение, вызванные падением числа тромбоцитов

Прочие побочные эффекты: На основании опыта применения препарата после его выхода на рынок описаны следующие побочные эффекты: 

Нечасто возникающие побочные эффекты (более чем у 1 пациента из 1000, но менее чем у 1 из 100):  

• возбужденность
• парестезии (ощущение покалывания или онемения в руках или ногах)
• понос
• зуд
• кожная сыпь
•  бессилие
• усталость

Редкие побочные эффекты (более чем у 1 пациента из 10 000, но менее чем у 1 из 1000):  

• гиперчувствительность
• агрессивность
• спутанность сознания
• депрессия
• галлюцинации
• бессонница
• судороги
• учащенное сердцебиение
• изменение печеночных показателей в анализе крови
• крапивница
• отеки
• повышение массы тела

Очень редкие побочные эффекты (менее чем у 1 пациента из 10 000):  

• низкий уровень тромбоцитов
• анафилактический шок
• судороги
• изменения вкуса
• расстройства движений (дискинезия, дистония)
• обмороки
• тремор
• нарушения аккомодации
• нечеткость зрения
• неконтролируемое движение глаз вверх (окулогирация)
• ангионевротический отек
• местная лекарственная сыпь, боль и/или затрудненность при мочеиспускании

Побочные эффекты с неизвестной частотой возникновения (на основании имеющихся данных частоту оценить невозможно):  

• потеря или нарушения памяти
• повышение аппетита
• суицидальные мысли
• вертиго
• ретенция мочи
• ночные кошмары
• воспаление печени
• острый генерализованный экзантематозный пустулез (покраснение кожной сыпи на коже с подкожными узелками и волдырями)
• боль в суставах

В клинических исследованиях со взрослыми людьми сообщалось о следующих побочных действиях: усталость, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, сонливость, воспаление глотки. 

В клинических исследованиях с детьми в возрасте от 6 месяцев до 12 лет сообщалось о следующих побочных действиях: понос, сонливость, насморк, усталость. 

Передозировка 

Симптомы

Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, в основном связаны с эффектами со стороны ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на его антихолинергическое действие. 

Нежелательные явления, зарегистрированные после приема дозы, не менее чем в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу, включают спутанность сознания, диарею, головокружение, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор и задержку мочеиспускания. 

Лечение

Специфический антидот для цетиризина неизвестен.

В случае возникновения передозировки, рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия.

Проведение диализа для удаления цетиризина неэффективно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Благодаря фармакокинетическому и фармакодинамическому профилю и профилю переносимости цетиризина, для данного антигистаминного препарата не предполагается никаких взаимодействий. При проведении исследований лекарственных взаимодействий, в частности, с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг/сутки) не было получено сообщений о фармакодинамических или значимых фармакокинетических взаимодействиях.

Специальные указания

Алкоголь

В терапевтических дозах не было продемонстрировано клинически значимых взаимодействий цетиризина с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0.5 г/л). Тем не менее, при одновременном приеме алкоголя рекомендуется соблюдать меры предосторожности.

Повышенный риск задержки мочи

Следует соблюдать осторожность у пациентов с факторами, предрасполагающими к возникновению задержки мочи (например, поражениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы), поскольку применение цетиризина может увеличить риск задержки мочи.

Пациенты с риском развития судорог

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском развития судорог.

Дети

У детей в возрасте младше 6 лет не рекомендуется применение препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, поскольку такая форма выпуска не позволяет соответствующим образом корректировать дозу. Рекомендуется применять цетиризин в форме, подходящий для применения у детей.

Следует обратить внимание, что на некоторых рынках препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, может быть не показан для применения у детей младше 12 лет.

Кожные аллергические пробы

Антигистаминные препараты подавляют кожные аллергические пробы, поэтому перед их выполнением рекомендуется соблюдать период отмывки в течение 3 дней.

Прием пищи

Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако снижает скорость всасывания.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы (лактазной недостаточности или мальабсорбции глюкозы и галактозы) не следует применять данный лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

При применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг объективно измерения способности к управлению транспортными средствами, латентного периода сан и производительности на сборочной линии не продемонстрировали каких-либо клинически значимых эффектов.

Пациенты, планирующие управлять транспортными средствами, заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с механизмами, не должны превышать рекомендованную дозу и должны принимать во внимание свою реакцию на лекарственный препарат.

У чувствительных пациентов одновременное применение алкоголя или других веществ, угнетающих ЦНС, может привести к дополнительному снижению реакции и ухудшению производительности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг, по 10 или 20 таблеток в блистере, в картонной упаковке 1 блистер вместе с инструкцией по применению.  

Условия хранения

Хранить при температуре 10-25°С  в недоступном для детей месте.

Срок годности 

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска 

Без рецепта.