ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
GM Pharmaceuticals Ltd., Тбилиси, Грузия.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.
Состав Алер-G
Активное вещество: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит 10 мг цетиризина дигидрохлорида.
Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид.
Состав порошка для оболочки «Selecoat aqua-02003 white»: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты для системного применения, производные пиперазина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цетиризин, человеческий метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. Исследования связывания с рецепторами in vitro показали отсутствие поддающегося измерению сродства к другим рецепторам, помимо H1-рецепторов.
Эксперименты на мышах ex vivo показали, что при системном введении цетиризин не связывается с H1-рецепторами в головном мозге в значительной степени. Было показано, что в дополнение к основному анти-H1-гистаминному эффекту, цетиризин демонстрирует противоаллергическое действие: при применении в дозе 10 мг один раз или два раза в сутки он уменьшает миграцию воспалительных клеток, в частности, эозинофилов, в кожу и конъюнктиву на поздних стадиях аллергических реакций у пациентов с атопией после контакта с аллергеном, а в дозе 30 мг/сутки препятствует притоку эозинофилов в жидкость бронхоальвеолярного лаважа во время поздней фазы сужения бронхов, индуцированного ингаляцией аллергена у пациентов с бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин угнетает позднюю фазу воспалительной реакции, индуцированную внутрикожным введением калликреина у пациентов с хронической крапивницей. Он также регулирует по типу отрицательной обратной связи экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления.
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 мг и 10 мг стойко подавляет кожную реакцию в виде волдыря и гиперемии в ответ на внутрикожное введение высоких доз гистамина. После введения однократной дозы 10 мг действие начинается в пределах 20 минут у 50% пациентов, и в течение одного часа у 95% пациентов. После однократного введения эта активность сохраняется на протяжении, по меньшей мере, 24 часов. В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет не было выявлено развития толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавление развития кожной реакции в виде волдыря и гиперемии). После прекращения лечения с многократным введением цетиризина, нормальная чувствительность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней.
Фармакокинетика
Всасывание
При применении цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней не наблюдалось накопления препарата. Максимальная равновесная концентрация в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1.0±0.5 ч.
Распределение таких фармакокинетических параметров, как максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), у добровольцев является унимодальным. Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако снижает скорость всасывания. Степень биодоступности цетиризина сопоставима при применении в виде растворов, капсул или таблеток.
Распределение
Установленный объем распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93±0.3%. Цетиризин не влияет на связывание с белками варфарина.
Метаболизм и выведение
Цетиризин не подвергается активному метаболизму первого прохождения. Около двух третьих дозы выделяется в неизмененном виде с мочой. Терминальный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов.
Цетиризин характеризуется линейной кинетикой в диапазоне доз от 5 до 60 мг.
Особые группы пациентов
Дети Период
полувыведения цетиризина у детей 6-12 лет составлял около 6 часов и у детей 2-6 лет – 5 часов.
Пациенты пожилого возраста
У 16 пациентов пожилого возраста после однократного приема внутрь дозы 10 мг период полувыведения увеличивался приблизительно на 50%, а клиренс снижался на 40% по сравнению с обычными пациентами. Возможно, уменьшение клиренса цетиризина у этих добровольцев пожилого возраста связано со снижением функции почек.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением легкой степени (клиренс креатинина выше 40 мл/мин) и здоровых добровольцев была сходной. У пациентов с нарушением функции почек умеренной степени период полувыведения увеличивался в 3 раза, и клиренс снижался на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами.
У пациентов на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин), принимавших внутрь однократно цетиризин в дозе 10 мг, наблюдалось 3-кратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70% по сравнению с нормальными значениями. Цетиризин плохо выводился при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени необходима корректировка дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), получавших цетиризин однократно в дозе 10 или 20 мг, было отмечено 50% увеличение периода полувыведения наряду с 40% уменьшением клиренса по сравнению со здоровыми людьми.
Корректировка дозы необходима у пациентов с нарушением функции печени только при наличии сопутствующего нарушения функции почек.
Показания
Препарат показан для облегчения:
- назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита
- симптомов крапивницы
Противопоказания
Препарат противопоказан при:
- повышенной чувствительности к любому из компонентов данного препарата, к гидроксизину или любым производным пиперазина
- беременность
- лактация
- пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени при клиренсе креатинина менее 10мл/мин
Беременность и период лактации
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Дозировка и способ применения
Всегда принимайте это лекарство так, как описано в листке-вкладыше или так, как вам объяснили врач или фармацевт. Обратитесь к лечащему врачу или фармацевту, если вы в чем-то не уверены.
Таблетки следует глотать, запивая стаканом жидкости.
Взрослые: 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Применение препарата можно начать с дозы 5 мг (половина таблетки), если она обеспечивает удовлетворительное облегчение симптомов.
Дети
Дети от 6 до 12 лет: 5 мг (полтаблетки) 2 раза в сутки.
Дети старше 12 лет: 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки.
Пожилые
Пожилым людям с нормальной функцией почек не нужно снижать дозу.
При поражении почек: Для пациентов с поражением почек от средней до тяжелой степени дозу следует адаптировать индивидуально, с учетом почечного клиренса. Если у вас имеется поражение почек от средней до тяжелой степени, проконсультируйтесь со своим врачом. Пациентам, получающим диализ (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), Алер-G противопоказан.
При поражении печени: Если у вас поражена только печень, то адаптировать дозу не нужно. Адаптировать дозу рекомендуется при сопутствующем поражении почек.
Если вам кажется, что Алер-G оказывает слишком сильное или слишком слабое действие, проконсультируйтесь с лечащим врачом или фармацевтом.
Побочное действие
Как и любой другой препарат, это лекарство может вызывать побочные эффекты, которым подвержены не все.
Некоторые очень редко встречающиеся побочные эффекты могут оказаться серьезными:
Если у вас возникнет одно из следующих побочных эффектов, прекратите прием препарата и незамедлительно сообщите об этом лечащему врачу или обратитесь в приемное отделение ближайшей больницы:
- тяжелые аллергические реакции, например остро возникшее затруднение дыхания, речи или глотания, отек губ, шеи и лица, чрезвычайно сильное головокружение или обморок, зуд, выступающая над поверхностью кожи сыпь
- кровоподтеки или кровотечение, вызванные падением числа тромбоцитов
Прочие побочные эффекты: На основании опыта применения препарата после его выхода на рынок описаны следующие побочные эффекты:
Нечасто возникающие побочные эффекты (более чем у 1 пациента из 1000, но менее чем у 1 из 100):
- возбужденность
- парестезии (ощущение покалывания или онемения в руках или ногах)
- понос
- зуд
- кожная сыпь
- бессилие
- усталость
Редкие побочные эффекты (более чем у 1 пациента из 10 000, но менее чем у 1 из 1000):
- гиперчувствительность
- агрессивность
- спутанность сознания
- депрессия
- галлюцинации
- бессонница
- судороги
- учащенное сердцебиение
- изменение печеночных показателей в анализе крови
- крапивница
- отеки
- повышение массы тела
Очень редкие побочные эффекты (менее чем у 1 пациента из 10 000):
- низкий уровень тромбоцитов
- анафилактический шок
- судороги
- изменения вкуса
- расстройства движений (дискинезия, дистония)
- обмороки
- тремор
- нарушения аккомодации
- нечеткость зрения
- неконтролируемое движение глаз вверх (окулогирация)
- ангионевротический отек
- местная лекарственная сыпь, боль и/или затрудненность при мочеиспускании
Побочные эффекты с неизвестной частотой возникновения (на основании имеющихся данных частоту оценить невозможно):
- потеря или нарушения памяти
- повышение аппетита
- суицидальные мысли
- вертиго
- ретенция мочи
- ночные кошмары
- воспаление печени
- острый генерализованный экзантематозный пустулез (покраснение кожной сыпи на коже с подкожными узелками и волдырями)
- боль в суставах
В клинических исследованиях со взрослыми людьми сообщалось о следующих побочных действиях: усталость, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, сонливость, воспаление глотки.
В клинических исследованиях с детьми в возрасте от 6 месяцев до 12 лет сообщалось о следующих побочных действиях: понос, сонливость, насморк, усталость.
Передозировка
Симптомы
Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, в основном связаны с эффектами со стороны ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на его антихолинергическое действие.
Нежелательные явления, зарегистрированные после приема дозы, не менее чем в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу, включают спутанность сознания, диарею, головокружение, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор и задержку мочеиспускания.
Лечение
Специфический антидот для цетиризина неизвестен.
В случае возникновения передозировки, рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия.
Проведение диализа для удаления цетиризина неэффективно.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Благодаря фармакокинетическому и фармакодинамическому профилю и профилю переносимости цетиризина, для данного антигистаминного препарата не предполагается никаких взаимодействий. При проведении исследований лекарственных взаимодействий, в частности, с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг/сутки) не было получено сообщений о фармакодинамических или значимых фармакокинетических взаимодействиях.
Специальные указания
Алкоголь
В терапевтических дозах не было продемонстрировано клинически значимых взаимодействий цетиризина с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0.5 г/л). Тем не менее, при одновременном приеме алкоголя рекомендуется соблюдать меры предосторожности.
Повышенный риск задержки мочи
Следует соблюдать осторожность у пациентов с факторами, предрасполагающими к возникновению задержки мочи (например, поражениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы), поскольку применение цетиризина может увеличить риск задержки мочи.
Пациенты с риском развития судорог
Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском развития судорог.
Дети
У детей в возрасте младше 6 лет не рекомендуется применение препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, поскольку такая форма выпуска не позволяет соответствующим образом корректировать дозу. Рекомендуется применять цетиризин в форме, подходящий для применения у детей.
Следует обратить внимание, что на некоторых рынках препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, может быть не показан для применения у детей младше 12 лет.
Кожные аллергические пробы
Антигистаминные препараты подавляют кожные аллергические пробы, поэтому перед их выполнением рекомендуется соблюдать период отмывки в течение 3 дней.
Прием пищи
Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако снижает скорость всасывания.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы (лактазной недостаточности или мальабсорбции глюкозы и галактозы) не следует применять данный лекарственный препарат.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
При применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг объективно измерения способности к управлению транспортными средствами, латентного периода сан и производительности на сборочной линии не продемонстрировали каких-либо клинически значимых эффектов.
Пациенты, планирующие управлять транспортными средствами, заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с механизмами, не должны превышать рекомендованную дозу и должны принимать во внимание свою реакцию на лекарственный препарат.
У чувствительных пациентов одновременное применение алкоголя или других веществ, угнетающих ЦНС, может привести к дополнительному снижению реакции и ухудшению производительности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг, по 10 или 20 таблеток в блистере, в картонной упаковке 1 блистер вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре 10-25°С в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Без рецепта.
Отзывы
Отзывов пока нет.