ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

Ганкук, Южная Корея

Лекарственная форма

Порошок д/приг раствора для в/в и в/м введ

Состав Ցեֆտրիաքսոն

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

1 флакон содержит цефтриаксон 1 г.

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика  

Препарат является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком для парентерального введения. Он обладает бактерицидной активностью в отношении многих грам-положительных и грам-отрицательных бактерий. Цефтриаксон устойчив к действию β-лактамаз. Он активен также в отношении штаммов, устойчивых к действию других цефалоспоринов. Штаммы, обладающие высокой чувствительностью к цефтриаксону: Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp. (включая K.pneumoniae), Enterobacter, Proteus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumonia, S.aureus, S.epidermidis. Штаммы, обладающие умеренной чувствительностью к цефтриаксону: Serratia marcescens, Listeria monocitogenes, Clostridium spp., Peptococcus, Peptostreptococcus, Actinomyces. Штаммы, обладающие слабой чувствительностью к цефтриаксону: Pseudomonas spp., Streptococcus faecalis. 

Фармакокинетика 

Цефтриаксон после внутримышечного введения хорошо абсорбируется и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность составляет 100%. Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма; при воспалении мозговых оболочек хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость (СМЖ). У новорожденных при этом содержание в СМЖ достигает 17% от плазменной концентрации препарата.

У взрослых пациентов после введения дозы 50 мг/кг массы тела однократно в сутки содержание препарата в СМЖ спустя 2-24 часа превышает минимальные подавляющие концентрации для большинства микроорганизмов, вызывающих воспаление мозговых оболочек. Из-за длительного периода полувыведения (в среднем 8 часов, а у пожилых пациентов – до 16 часов) Цефтриаксон можно вводить один раз в сутки. Около 50 – 60% введенной дозы цефтриаксона выводится почками с мочой в неизмененном виде, остальное его количество – с желчью. У новорожденных 70% препарата выводится в неизмененном виде

Показания

Цефтриаксон назначается для лечения следующих заболеваний, вызванными чувствительными к нему организмами: 

• инфекции мочевыводящих путей 
• инфекции дыхательных путей 
• септицемия 
• эндокардит 
• бактериальный менингит 
• внутрибрюшные инфекции 
• инфекции костей, суставов и мягких тканей, кожи
• раневых инфекций 
• инфекции половых путей 
• гонорея 
• инфекции в оториноларингологии и стоматологии 
• болезнь Лайма 

При комбинированном применении цефтриаксона и аминогликозидов наблюдается явление синергизма, что особенно важно при лечении тяжелых инфекций (вызванных P.aeruginosa и некоторыми штаммами Enterobacteriaceae).

Противопоказания 

Повышенная чувствительность к цефтриаксону; беременность (I триместр).

Дозировка и способ применения 

Взрослые и дети старше 12 лет: Обычная суточная доза составляет 1–2 г, один раз в сутки (или же поделенная на две равные части, два раза в сутки, каждые 12 часов). Во избежание местной реакции при в/м введении следует чередовать инъекции в левую и правую ягодицы. 

Суточная доза не должна превышать 4 г. При этом 2 г препарата вводят в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с 12-часовым интервалом. 

Дети младше 12 лет: рекомендуемая доза составляет 50 – 75 мг/кг массы тела, вводят один раз в сутки (или же разделить на две дозы, вводимые два раза в сутки). 

Суточная доза не должна превышать 2 г. можно вводить внутримышечно, внутривенно или в виде 30-минутной внутривенной инфузии. 

Для внутримышечного введения: 0,25 г и 0,5 г препарат разводят с помощью 2 мл 1% раствора лидокаина, 1 г — с помощью 3,5 мл 1% раствора лидокаина, а 2 г – с помощью 7 мл 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. 

Для внутривенного введения: 0,25 г и 0,5 г препарат разводят с помощью 5 мл воды для инъекций, 1 г – с помощью 10 мл воды для инъекций, 2 г – 20 мл воды для инъекций. Раствор вводят медленно в течение 2 – 4 минут. 

Для внутривенной инфузии: 2 г цефтриаксона растворяют в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов не содержащих кальций (0.45% или 0.9% раствор натрия хлорида; 2.5%, 5% или 10% раствор глюкозы, 5% раствор левулозы, 6% раствор декстрана в глюкозе). 

Продолжительность инфузии не менее 30 минут. 

Побочное действие 

• желудочно-кишечные расстройства (понос, тошнота, рвота, стоматит, псевдомембранозный колит) 
• кожные реакции (экзантема, аллергический дерматит, зуд, сыпь) 
• гематологические нарушения (тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия) 
• местная реакция (болезненное затвердение, флебит) в месте инъекции. 
• Побочные эффекты как правило выражены умеренно и не требуют прекращения лечения.

Передозировка 

Признаки: тошнота, рвота, понос, спутанность сознания и судороги. 

Специфического антидота не существует. 

Лечение симптоматическое. Гемодиализ не является эффективным средством для быстрого выведения препарата из крови. 

Взаимодействие  

В связи с возможной несовместимостью нельзя смешивать раствор цефтриаксона и другие противомикробные средства или инфузионные растворы, перечисленные ниже . Его нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций. 

При одновременном введении препарата и цефалоспоринов, верапамила и оральных коагулянтов уровни этих лекарств в сыворотке и, следовательно, их токсичность могут повышаться. Влияние на результаты лабораторных тестов Цефтриаксон может вызывать ложноположительную реакцию на глюкозу в моче. 

Рекомендуется проводить тест на глюкозу с помощью ферментативных методов.

Особые указания

С осторожностью следует назначать цефтриаксон пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе в связи с возможностью развития перекрестной аллергии. Требуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с гиперчувствительностью и порфирией. Рентгенонегативный осадок цефтриаксона в желчном пузыре не следует ошибочно интерпретировать как конкременты. 

Как и при лечении другими антибиотиками, возможно развитие суперинфекции чувствительными микроорганизмами. 

Рекомендуемая доза для новорожденных не должна превышать 50 мг/кг массы тела. 

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10 мл/мин.) следует корректировать дозы. У пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона в плазме. 

Следует с осторожностью назначать цефтриаксон пациентам с заболеваниями желчного пузыря, желудочно-кишечными заболеваниями, (особенно колитом) в анамнезе. При длительном лечении следует контролировать формулу крови. 

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат относится к категории В.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на период приема препарата. Цефтриаксон в низких концентрациях проникает в грудное молоко. 

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не требуется специальных предосторожностей. Противопоказания известная гиперчувствительность к цефтриаксону или к другим цефалоспориновым антибиотикам с осторожностью следует применять цефтриаксон у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций выпускается в стеклянных флаконах по 0,25 г; 0,5 г; 1 г и 2 г в картонных коробочках по 1, 5, 10 и 50 штук вместе с инструкцией по применению. 

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °С, в защищенном от света месте.

Приготовленный раствор цефтриаксона стабилен в течение 6 часов при хранении при температуре ниже 25 °С и в течение 24-х часов при хранении в холодильнике (2 °С — 8 °С).

Срок годности 

3 года. 

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту врача.