ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание 

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. 

Риска на таблетке предназначена для деления на две равные по дозировке половины. 

Состав Սպազմատոն

Одна таблетка содержит:  

Действующее вещество: метамизола натрия моногидрата 500 мг, питофенона гидрохлорида 5 мг, фенпивериния бромида 0,1 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия гидрокарбонат, тальк, магния стеарат, крахмал кукурузный. 

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа:  спазмолитики в комбинации с анальгетиками.

Фармакодинамика

Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство. Сочетание компонентов лекарственного средства приводит к взаимному потенцированию их фармакологического действия. Метамизол натрия – производное пиразолона, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие). Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.

Фармакокинетика

Метамизол натрия хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 30 минут после перорального приема его концентрация в сыворотке крови достигает 50 % от максимально возможной. 

В стенке кишечника метамизол полностью подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА), который с током крови поступает в печень, где деметилируется до второго активного метаболита – 4-аминоантипирина (4-АА). Неизмененный метамизол натрия в крови отсутствует. Связь активных метаболитов с белками плазмы крови — 50-60 %. Общий системный клиренс 4-МАА и 4-АА составляет 182,9  15,1 мл/мин и 55,2 ± 6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Метаболизируются до неактивных продуктов в печени, выводятся почками.

В терапевтических дозах проникают через плаценту и в материнское молоко. 

Фармакокинетика питофенона и фенпивериния бромида исследована недостаточно. Известно, что они метаболизируются в печени путем окисления; 90 % металлизированных веществ выводится с мочой, 10 % — с фекалиями. Имеются данные, что период полувыведения составляет около 10 часов. 

Показания 

• Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: обострение мочекаменной болезни и желчнокаменной болезни.
• Дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания  

• Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиразолона)
• Угнетение костномозгового кроветворения
• Декомпенсированная печеночная и/или почечная недостаточность
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
• Тахиаритмии
• Стенокардия III-IV ФК
• Нестабильная стенокардия
• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
• Закрытоугольная глаукома
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями)
• Кишечная непроходимость
• Токсический мегаколон
• Коллапс 
• Атония желчного пузыря
• Порфирия
• Беременность
• Период лактации
• Детский возраст (до 9 лет)
• Нарушение функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гемопоэтической системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия)
• Бронхиальная астма

Беременность и кормление грудью

Действующие вещества в составе данного лекарственного средства могут нанести вред плоду при приеме во время беременности; они также проникают в грудное молоко. Спазматон нельзя применять во время беременности и в период кормления гру

Дозировка и способ применения

Принимают внутрь.

Рекомендуемые суточные дозы: 

• взрослые и дети старше 15 лет: 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 6 таблеток
• дети в возрасте от 12 до 15 лет: 1 таблетка 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 3 таблетки
• дети в возрасте от 9 до 12 лет: ½ таблетки 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 2 таблетки

Продолжительность лечения не должна превышать 3 дней.

Побочное действие 

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит. 

Со стороны сердца: тахикардия, пальпитация, нарушение ритма. 

Со стороны сосудов: снижение артериального давления. 

Со стороны нервной системы: головокружение, парез аккомодации. 

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, чувство жжения в эпигастральной области, дискомфорт. 

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения. 

Аллергические реакции: крапивница, злокачественная экссудативная эритема, бронхоспазм, анафилактический шок. 

Со стороны печени и желчевыводящих путей: лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня ферментов печени. 

При лечении метамизолом были получены сообщения о развитии тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и DRESS-синдром (реакция на лекарственный препарат с сыпью, эозинофилией и системными симптомами). 

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: DRESS-синдром (реакция на лекарственный препарат с сыпью, эозинофилией и системными симптомами). 

В случае появления каких-либо иных реакций, не указанных в данном листке-вкладыше, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к лечащему врачу.

Передозировка   

Симптомы

Рвота, снижение артериального давления, сонливость, спутанность сознания, тошнота, боли в эпигастральной области, нарушения функции печени и почек, судороги.

Лечение

Промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Промывание желудка, форсированный диурез и ощелачивание мочи путем введения натрия гидрокарбоната ускоряют выведение Спазматона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Усиливается эффект этанола. 

Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и -лактамные антибиотики усиливают нефротоксическое действие метамизола натрия.

При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов. 

Действие Спазматона усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином.

Повышает риск развития лейкопения при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами,

Увеличивает эффект пероральных сахароснижающих средств, непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина вследствие вытеснения их из связи с белками крови.

Трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм метамизола и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени могут снизить эффекты метамизола натрия.

Метамизол натрия снижает концентрацию циклоспорина А в плазме, что может поставить под угрозу результат тканевой и органной трансплантации. 

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении метамизола с другими лекарственными препаратами. Клиническую эффективность и/или уровень лекарственного препарата следует контролировать по мере необходимости. 

Особые указания 

Лекарственное средство с осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек и/или печени, рядом заболеваний желудка (ахалазия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стеноз привратника), гипертрофией предстательной железы, артериальной гипотензии, при тяжелых нарушениях ритма сердца, ишемической болезни сердца, недавно перенесенном инфаркте миокарда, хронической застойной сердечной недостаточности, хроническом бронхите и бронхоспазме (из-за повышенной вязкости бронхиального секрета), при наличии «аспириновой» триады, гиперчувствительности к другим нестероидным противовоспалительным средствам. 

При длительном (более 7 дней) применении Спазматона рекомендуется проверить картину периферической крови и функцию печени.

Частый (практически ежедневный) и продолжительный (более 3 месяцев) прием обезболивающих лекарственных средств приводит к возникновению головной боли, не купируемой высокими дозировками анальгетиков. В этом случае необходимо прекратить их дальнейший прием и обратиться к врачу.

В период лечения вышеуказанным лекарственным средствам не рекомендуется принимать спиртосодержащие напитки. 

Недопустимо использование для купирования острых болей в животе (до выяснения причины).

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).

Сообщалось о случаях развития острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного, у пациентов, принимающих метамизол. Данные сообщения были получены в течении нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включают повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови с развитием желтухи или без желтухи, часто с реакциями гиперчувствительности на другие лекарственные препараты (например, кожная сыпь, патологические изменения крови, лихорадка, эозинофилия) или сопровождались признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоровели после прекращения применения метамизола. Тем не менее, в отдельных случаях сообщалось о прогрессировании острой печеночной недостаточности, которая потребовала трансплантацию печени. 

Механизм поражения печени в связи с приемом метамизола точно не установлен, однако полученные данные указывают на иммуно-аллергический механизм.

Следует проинформировать пациентов о необходимости обращения к врачу в случае появления симптомов, предполагающих поражение печени. У таких пациентов необходимо прекратить прием метамизола и оценить функцию печени.

Не следует повторно назначать метамизол пациентам, у которых во время применения метамизола были зарегистрированы случаи поражения печени и не были установлены другие причины поражения печени. 

Пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций и рекомендовать тщательно контролировать их появление.

Лекарственное средство Спазматон содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества. Данное лекарственное средство не следует принимать лицам с лактазной недостаточностью, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Противопоказан для детей в возрасте до 9 лет. 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.

Форма выпуска

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х2, №10х5).

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить препарат в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

3 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска 

 Без рецепта.