ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

КРКА, д.д., Ново место, Словения.

Лекарственная форма

Таблетки,покрытые кишечнорастворимой оболочкой. 

Описание 

Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светлого желтовато-коричневого цвета.

Состав Նոլպազա

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

Действующее вещество: Пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг (что соответствует пантопразолу 40 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натрия карбонат, безводный, сорбитол, кальция стеарат, гипромеллоза, повидон, титана диоксид (Е 171), краситель железа оксид желтый (Е 172), пропиленгликоль, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), 30% дисперсия (также содержит натрия лаурилсульфат и полисорбат 80), тальк, макрогол 6000.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности, Ингибитор протонного насоса.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Пантопразол ингибирует фермент Н+ /К+АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. У большинства пациентов выраженное облегчение симптомов достигается в течение 2 недель лечения.

На фоне терапии антисекреторными препаратами повышается уровень гастрина в сыворотке крови в ответ на снижение секреции кислоты. Концентрация хромогранина А (CgA) также повышается за счет пониженной кислотности желудочного сока. Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. 

Согласно опубликованным данным, терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5–14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Это необходимо для того, чтобы концентрации CgA, повышение которых после терапии ИПП могло оказаться сомнительным, вернулись к нормальным значениям.

Фармакокинетика 

Поглощение: Пантопразол быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается даже после приема однократной дозы 40 мг. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,0 — 2,5 ч и составляет около 2-3 мкг / мл для таблеток 40 мг. Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного применения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг плазменная кинетика пантопразола является линейной как после приема внутрь, так и после внутривенного введения.

Абсолютная биодоступность составляет около 77%. Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на значение AUC, максимальную концентрацию в плазме и, следовательно, на биодоступность.

Распределение: Связь пантопразола с белками плазмы — около 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.

Метаболизм и выведение: Пантопразол в основном метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма – деметилирование посредством CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией, другой метаболический путь — окисление при помощи CYP3A4. Период полувыведения составляет около 1 часа, клиренс — около 0,1 л/ч/кг. Наблюдалось несколько случаев задержки выведения. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонным насосом париетальных клеток, период полувыведения не коррелирует с продолжительностью воздействия (ингибирование секреции соляной кислоты). 

Выведение метаболитов пантопразола в основном осуществляется почками (около 80 %), остальные 20 % — с калом. Основным метаболитом в сыворотке крови и моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период выведения основного метаболита — около 1,5 часа, что не намного больше, чем у пантопразола. 

Показания 

Взрослые и подростки старше 12 лет: Рефлюкс-эзофагит.

Взрослые  

• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной эрадикационной терапии).  
• Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки.Синдром Золлингера-Эллисона, другие состояния избыточной секреции соляной кислоты. 

Противопоказания  

Повышенная чувствительность к пантопразолу, замещенным бензимидазолам, различным комбинациям или другим компонентам препарата.

Беременность и период лактации

Беременность 

Умеренное количество данных (от 300 до 1000 исходов беременности) указывает на отсутствие врожденных пороков развития плода или неонатальной токсичности при применении препарата Нольпаза у беременных женщин. В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Не следует применять Нольпазу во время беременности за исключением случаев крайней необходимости. 

Грудное вскармливание 

Исследования на животных показали выделение пантопразола в грудное молоко. Отмечено выделение пантопразола в грудное молоко человека. Таким образом, решение о необходимости продолжить / прервать грудное вскармливание или продолжить / прервать терапию Нольпазой должно быть принято с учетом оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии Нольпазой для матери.

Фертильность 

Исследованиях на животных не выявили влияния пантопразола на фертильность. 

Дозировка и способ применения

Дозировка

Взрослые и подростки старше 12 лет

Рефлюкс-эзофагит: рекомендованная доза — 1 таблетка Нольпазы 40 мг в сутки. В индивидуальных случаях доза может быть удвоена (до 2 таблеток Нольпазы 40 мг в сутки), особенно при отсутствии ответа на лечение. Лечение рекомендовано обычно в течение 4 недель, при необходимости продолжительность лечения увеличивают до 8 недель.

Взрослые

При эрадикации Helicobacter pylori в составе комплексной терапии вторую таблетку Нольпазы следует принимать за 1 час до ужина. Длительность терапии обычно составляет 7 дней, при необходимости продолжительность лечения увеличивают до 14 дней. При необходимости дальнейшей терапии пантопразолом с целью лечения язвенных поражений необходимо учитывать дозовые рекомендации для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки. При отсутствии необходимости в дальнейшей терапии и отрицательном тесте на Helicobacter pylori необходимо учитывать следующие рекомендации по монотерапии Нольпазой.

Язва желудка: 40 мг Нольпазы в сутки (при отсутствии ответа на лечение дозу увеличивают до двух таблеток в сутки), обычно в течение 4 недель, при необходимости продолжительность лечения увеличивают до 8 недель.

Язва двенадцатиперстной кишки: 40 мг Нольпазы в сутки обычно в течение 2 недель, (при отсутствии ответа на лечение дозу увеличивают до двух таблеток в сутки), при необходимости продолжительность лечения увеличивают до 4 недель. 

Пациенты с нарушением функции печени: Пациентам с нарушением печеночной функции не следует превышать дозу 20 мг. Пациентам с умеренными и серьезными нарушениями функции печени не следует принимать Нольпазу 40 мг в комбинации с антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori из-за отсутствия данных по безопасности.

Способ приема 

Внутрь, до еды (обычно перед завтраком), запивая небольшим количеством воды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Побочное действие 

Примерно у 5 % пациентов можно ожидать развитие побочных реакций. Наиболее распространенными побочными реакциями являются диарея и головная боль, которые возникают примерно у 1 % пациентов.

Передозировка  

Симптомы 

Характерные симптомы не описаны. Дозы до 240 мг, вводимые внутривенно в течение 2 мин, хорошо переносятся. Пантопразол прочно связывается с белками плазмы, поэтому диализ не эффективен.

Лечение 

В случае передозировки пациента следует наблюдать и проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от рНВ связи со значительным и длительным ингибированием секреции желудочной кислоты, пантопразол может влиять на всасывание других лекарственных средств, для которых показатель желудочного pH является важным фактором их биодоступности при пероральном применении, к примеру, некоторые азольные фунгициды, такие как кетоконазол, итраконазол, посаконазол и прочие лекарственные средства, как эрлотиниб.

Ингибиторы ВИЧ-протеазы: Не рекомендуется одновременный прием пантопразола и ингибиторов протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от значения pH в желудке, таких как атазанавир ввиду существенного уменьшения их биодоступности (смотрите раздел Особые указания и меры предосторожности). 

В случае, когда комбинация ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибитором протонной помпы неизбежна, рекомендуется проводить тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки). Не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.

Нельзя исключить взаимодействия пантопразола с другими лекарственными препаратами или веществами, которые метаболизируются с помощью той же ферментной системы.

При одновременном приеме пантопразола с антацидами каких-либо лекарственных взаимодействий не было зарегистрировано. 

При одновременном приеме пантопразола с антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином) каких-либо лекарственных взаимодействий не было зарегистрировано.

Особые указания

Печеночная недостаточность: Необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом (особенно при длительной терапии), и при его повышении лечение необходимо прекратить.

Комбинированная терапия: При комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori необходимо соблюдать и учитывать характеристики соответствующих лекарственных средств.

Злокачественные новообразования желудка: Симптоматическая реакция на применение пантопразола может маскировать симптомы развития злокачественных новообразований и задерживать постановку диагноза. При наличии любых тревожных симптомов (например, значительное непреднамеренное снижение веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, рвота кровью, анемия или мелена), или при наличии язвы желудка или подозрении на нее, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования.

Дальнейшие исследования необходимо продолжить, если симптомы сохраняются при адекватном лечении.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

При применении препарата могут возникать такие побочные реакции как головокружение и зрительные расстройства. В таких случаях пациенту не следует управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами. 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. 

По 14 таблеток в блистер. По 1, 2 или 4 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту.