ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Шеринг-Плау Лабо, Бельгия․

Фирма-дистрибьютор: Берлин-Хеми АГ, Германия.

Лекарственная форма

Спрей назальный, дозированный.

Описание 

Белого или практически белого цвета непрозрачная суспензия.

Состав Նազոնեքս

 1 доза спрея содержит:

Действующее вещество: мометазона фуроата моногидрат в количестве, эквивалентном 50 мкг мометазона фуроата (безводного).

Вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсная, глицерин, натрия цитрата дигидрат, кислота лимонная, полисорбат-80, бензалкония хлорид, вода очищенная.  

Фармакотерапевтическая группа

Средства для устранения воспалительного отека (деконгестанты) и другие средства для местного применения в ринологии. Кортикостероиды.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Механизм действия: Мометазона фуроат – глюкокортикостероид для местного применения, обладающий локальным противовоспалительным действием, проявляющемся в дозах, при которых не возникает системных эффектов.

Вполне вероятно, что в основном механизм противоаллергического и противовоспалительного действия мометазона фуроата связан с его способностью угнетать выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат значительно уменьшает высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов, страдающих аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат продемонстрировал на культуре клеток высокую активность в отношении угнетения синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα. Он также является мощным ингибитором выработки лейкотриенов. 

Фармакодинамика: В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена противовоспалительная активность назального спрея Назонекс как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток. 

У 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом назальный спрей Назонекс продемонстрировал клинически значимое начало действия на протяжении 12 часов после применения первой дозы. В среднем (у 50 %) облегчение наступало в течение 35,9 ч.

Дети: В плацебо-контролированном клиническом исследовании, в котором дети (n=49/группа) получали 100 мкг в сутки назального спрея Назонекс на протяжении одного года, задержка скорости роста не наблюдалась.

Имеются ограниченные данные о безопасности и эффективности спрея назального Назонекс у детей в возрасте от 3 до 5 лет, и соответствующий диапазон доз не может быть установлен. В исследовании с участием 48 детей в возрасте от 3 до 5 лет, получавших лечение мометазона фуроатом интраназально по 50, 100 или 200 мкг/сутки на протяжении 14 дней, не было значимых различий при сравнении с плацебо по среднему изменению уровня кортизола в плазме в ответ на стимуляционную пробу с тетракозактрином.

Фармакокинетика 

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме водного назального спрея составляет < 1 %, в плазме крови, при использовании метода количественного определения с порогом чувствительности 0,25 пг/мл.

Распределение: Не рассматривается, поскольку мометазон при интраназальном введении очень слабо всасывается. 

Метаболизм: Небольшое количество препарата, которое может быть проглоченным и абсорбированным, подвергается активному первичному метаболизму в печени. 

Выведение: Абсорбированное количество мометазона фуроата активно метаболизируется, и метаболиты выводятся с мочой и желчью.

Показания 

• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в  возрасте от 2 лет. 
• Профилактическое лечение аллергического ринита среднего и тяжелого течения у взрослых и детей с 12 лет (рекомендуется начинать за 2–4 недели до предполагаемого начала сезона пыления).
• Лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. 
• Лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Противопоказания  

Повышенная чувствительность к активному веществу, мометазону фуроату, или какому-либо вспомогательному веществу. 

Назальный спрей Назонекс не следует применять при наличии нелеченной локализованной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носовой полости, как, например, простой герпес.

В связи с тем, что кортикостероиды замедляют заживление ран, кортикостероиды для интраназального применения не следует назначать пациентам, которые недавно перенесли оперативное вмешательство или травму носа до полного заживления ран. 

Беременность и кормление грудью

Беременность 

Информация относительно применения мометазона фуроата беременными женщинами отсутствует или ограничена. В исследованиях на животных показано наличие репродуктивной токсичности. Как и другие кортикостероиды для интраназального применения, назальный спрей Назонекс применяется у беременных только, если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или младенца. Младенцев, матери которых в период беременности применяли кортикостероиды, необходимо тщательно обследовать на предмет возможной гипофункции надпочечников.

Период грудного вскармливания 

Неизвестно, выделяется ли мометазона фуроат в грудное молоко человека. Как и в случае с другими кортикостероидами для интраназального применения, следует принять решение относительно прекращения грудного вскармливания или отмены/воздержания от терапии назальным спреем Назонекс, принимая во внимание преимущества грудного вскармливания для ребенка и преимущества лечения для женщины.. 

Дозировка и способ применения

Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе пожилым) и подросткам в возрасте от 12 лет рекомендованная профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг). 

Если ослабления симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендованной терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до максимальной: по 4 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). После ослабления симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы. 

У части пациентов с сезонным аллергическим ринитом данный препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия на протяжении 12 часов после применения первой дозы. Однако, полную пользу от лечения нельзя получить в первые 48 часов, поэтому пациенту необходимо продолжать регулярное применение для достижения полного терапевтического эффекта.

Лечение назальным спреем НАЗОНЕКС может быть начато за несколько дней до начала сезона пыления у пациентов, имеющих в анамнезе умеренный или тяжелый сезонный аллергический ринит.

Для детей в возрасте 2 – 1 1 лет рекомендованная терапевтическая доза составляет 1 впрыскивание (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 100 мкг). 

Острый риносинусит. Взрослым (в том числе пожилым) и детям в возрасте от 12 лет и старше рекомендованная терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждую ноздрю 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). 

Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе пожилых) рекомендованная доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (общая суточная доза – 200  мкг). Если после 5-6 недель лечения улучшение симптомов заболевания не наблюдается, доза может быть повышена до двух впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная доза – 400 мкг). Дозу следует постепенно снижать до более низкой, при которой обеспечивается эффективный контроль над симптомами заболевания. Если после 5-6 недель лечения улучшение симптомов заболевания не наблюдается, следует пересмотреть состояние пациента и рассмотреть альтернативные методы лечения. 

Подготовка назального спрея для использования

Назальный спрей НАЗОНЕКС имеет пылезащитный колпачок, который защищает распылитель и содержит его в чистоте. Не забудьте снять его, прежде чем использовать спрей, и одеть после использования. 

Перед первым применением необходимо предварительно осуществить «калибровку» спрея путем 10 нажатий дозирующего устройства, пока не начнется распыление спрея: 

1. Осторожно встряхните флакон.
2. Положите указательный и средний палец по обе стороны от распылителя и большой палец под флакон. Не прокалывайте назальный аппликатор. 
3. Направьте распылитель от вас, а затем нажмите пальцами вниз 10 раз, пока не начнется распыление спрея. 

Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или более, необходима повторная «калибровка», которая осуществляется путем 2 нажатий дозирующего устройства до появления распыления спрея.

Как использовать назальный спрей

1. Осторожно встряхните флакон и снимите пылезащитный колпачок. 
2. Осторожно прочистите нос. 
3. Закройте одну ноздрю и поместите распылитель в другую ноздрю. Наклоните голову немного вперед, держа флакон в вертикальном положении. 
4. Начните вдыхать осторожно или медленно через нос и в то же время впрысните спрей в ноздрю путем одного нажатия на дозирующее устройство. 
5. Выдохните через рот. Повторите шаг 4, чтобы впрыснуть спрей второй раз в ту же ноздрю, если применимо. 
6. Вытащите распылитель из этой ноздри и выдохните через рот. 
7. Повторите шаги 3-6 для второй ноздри.

Тщательно протрите распылитель чистым носовым платком или салфеткой после использования спрея, оденьте пылезащитный колпачок.

Очистка назального спрея

• Важно регулярно очищать распылитель назального спрея, иначе он не будет правильно работать.  
• Снимите пылезащитный колпачок и осторожно снимите распылитель. 
• Помойте распылитель и пылезащитный колпачок теплой водой и потом ополосните под проточной водой.  
• Не пытайтесь очистить дозирующее устройство с помощью иглы или другого острого предмета, так как это может повредить устройство и привести к неправильной дозировке лекарственного вещества.  
• Просушите распылитель и пылезащитный колпачок в теплом месте.  
• Поместите распылитель на флакон со спреем и оденьте пылезащитный колпачок.  
• Проведите повторную «калибровку» путем 2 нажатий дозирующего устройства до начала использования после очистки.

Побочное действие 

Известные побочные реакции, связанные с проводимым лечением, с распределением по классу системы органов и частоте.

Инфекции и инвазии 

• Часто: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей 

Нарушения со стороны иммунной системы

• Неизвестно: повышенная чувствительность, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм и диспноэ

Нарушения со стороны нервной системы

• Часто: головная боль

Нарушения со стороны органов зрения 

• Неизвестно: глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, нечеткость зрения

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

• Очень часто: носовое кровотечение*
• Часто: носовое кровотечение, ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, язвенные изменения в носу
• Неизвестно: перфорация носовой перегородки 

Нарушения со стороны пищеварительной системы

• Часто: першение в горле
• Неизвестно: нарушения вкуса и обоняния 

Передозировка  

Симптомы 

Ингаляция или пероральное введение избыточных доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Лечение 

Вследствие того, что системная биодоступность назального спрея Назонекс составляет <1% , маловероятно, что при передозировке будут необходимы другие меры, помимо наблюдения за состоянием пациента, с последующим возобновлением применения препарата в соответствующей предписанной дозировке. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Проводились клинические исследования взаимодействия с лоратадином. Взаимодействие не наблюдалось.

Мометазона фуроат метаболизируется посредством CYP3A4. Одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир, препараты, в состав которых входит кобицистат) может привести к повышению концентрации кортикостероидов в плазме крови и потенциально повышать риск возникновения системных побочных реакций кортикостероидов. Следует учитывать преимущества одновременного применения кортикостероидов и потенциальный риск развития системных реакций кортикостероидов, а также наблюдать за состоянием пациента относительно возникновения вышеуказанных побочных реакций.

Особые указания

Назальный спрей Назонекс следует применять с осторожностью или не применять совсем у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченой грибковой, бактериальной или системной вирусной инфекции. 

Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность и должны быть предупреждены о повышенном риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача, если такой контакт произошел. 

В исследовании с участием пациентов с круглогодичным ринитом после 12-месячного лечения назальным спреем Назонекс не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Тем не менее, пациенты, применяющие назальный спрей Назонекс в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр на предмет обнаружения возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может понадобиться прекращение терапии назальным спреем Назонекс или проведение специального лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, сохраняющееся в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения назальным спреем Назонекс.

Применение препарата Назонекс не рекомендуется в случае перфорации носовой перегородки. В клинических исследованиях носовые кровотечения наблюдались с большей частотой, чем при применении плацебо. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно и были умеренными. 

Назальный спрей Назонекс содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение слизистой оболочки носа. 

Безопасность и эффективность применения назального спрея Назонекс в лечении односторонних полипов, полипов, ассоциированных с кистозным фиброзом, или полипов, полностью перекрывающих носовой ход, не изучались.

При односторонних полипах с необычной или неправильной формой, в особенности с изъязвлением или кровоточащих, требуется более углубленное обследование.

Рекомендуется, чтобы у детей, получающих продолжительное лечение назальными кортикостероидами, тщательно контролировался рост. При замедлении роста проводимое лечение следует пересмотреть с целью снижения дозы назального кортикостероида, при наличии такой возможности, до максимально низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов заболевания. Кроме того, следует рассмотреть вопрос о направлении пациента к педиатру.

Форма выпуска

По 18 г суспензии помещают в овальный непрозрачный белого цвета полиэтиленовый флакон, на горловине которого закрепляется отмеривающий дозу спрея насос-распылитель, закрывающийся защитным колпачком. Количество препарата, содержащегося во флаконе, обеспечивает распыление 140 доз по 50 мкг каждая. Флакон вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения

 Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Срок годности 

3 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности. 

Условия отпуска 

По рецепту.