ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание 

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой фиолетового цвета. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Состав Միրտազապին Կանոն

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: миртазапин 30 мг или 45 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, маннитол, магния стеарат, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101).

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F200007 фиолетовый, в том числе: поливиниловый спирт; макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, титана диоксид, краситель индигокармин, краситель пунцовый [Понсо 4R]. 

Фармакотерапевтическая группа

Фармакотерапевтическая группа: Психоаналептики. Антидепрессанты. Антидепрессанты другие. Миртазапин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Является пиперозиноазипином, антагонистом пресинаптических α2- адренорецепторов и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую (5-НТ1-рецепторы) передачу нервных импульсов в центральной нервной системе. Также блокирует 5-НТ2 и 5-НТ3-рецепторы.

Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к H1-гистаминовым рецепторам. 

В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и практически не влияет на сердечно-сосудистую систему. 

Миртазапин Канон обладает также анксиолитическим и седативным свойствами, поэтому наиболее эффективен при тревожных депрессиях разного генеза. Антидепрессивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. 

Фармакокинетика 

Абсорбция: После перорального приема быстро всасывается (биодоступность около 50%), достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 2 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику миртазапина.

Распределение: Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы.

Биотрансформация: Активно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. Цитохром Р450-зависимые ферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в образовании 8-гидрокси-метаболита миртазапина, в то время, как CYP3A4 предположительно определяет образование Деметилирования и N-окисленных метаболитов. Образовавшийся метаболит деметилмиртазапин фармакологически активен и, по-видимому, фармакокинетические подобен исходному соединению. 

Элиминация: Средний период полувыведения составляет от 20 до 40 ч (редко до 65 час). Более короткий период полувыведения наблюдается у молодых людей. Равновесная концентрация устанавливается через 3-5 дней.

Клиренс миртазапина снижается при почечной или печеночной недостаточности. 

Линейность (нелинейность): В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические показатели миртазапина имеют линейную зависимость от введенной дозы препарата. 

Показания 

Эпизоды большой депрессии.

Противопоказания  

• гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе
• беременность и период лактации
• одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО)

Беременность и кормление грудью

Беременность 

Эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках беременности, может увеличивать риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (СЛГН). Хотя исследования связи СЛГН и терапии миртазапином не проводились, потенциальный риск не может быть исключен, учитывая установленный механизм действия (увеличение концентрации серотонина).

Данных о применении миртазапина у беременных женщин недостаточно. Исследования на животных не выявили тератогенного действия или клинически значимой репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Не следует применять во время беременности.

Кормление грудью 

Хотя эксперименты на животных показывают, что миртазапин проникает только в очень небольших количествах в материнское молоко, применение миртазапина у кормящих матерей не рекомендуется. Данные по применению у человека отсутствуют.

Дозировка и способ применения

Режим дозирования 

Взрослые: Начальная доза 15 или 30 мг, предпочтительно вечером перед сном. Поддерживающая суточная доза обычно составляет 15 – 45 мг. 

Особые группы пациентов 

Дети: Миртазапин Канон не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью клинических данных по эффективности и безопасности.

Пациенты пожилого возраста: Рекомендованная суточная доза аналогична дозировке для взрослых. С целью достижения удовлетворительного и безопасного результата, дозы для пациентов пожилого возраста повышают под строгим контролем врача.

Пациенты с печеночной недостаточностью: Клиренс миртазапина снижается при печеночной недостаточности. Это следует учитывать при назначении препарата Миртазапин Канон у данной категории пациентов, в частности у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью: Клиренс миртазапина может снижаться у пациентов с почечной недостаточностью умеренной или тяжелой степени (клиренс креатинина <40 мл/мин). Это следует учитывать при назначении препарата Миртазапин Канон у данной категории пациентов.

Период полувыведения миртазапина составляет 20-40 часов, поэтому его можно применять один раз в сутки. Желательно применять однократную дозу препарата на ночь перед сном. Суточную дозу препарата можно разделить на два приема (утром и вечером; большую дозу следует принимать на ночь) до полного исчезновения симптомов.

Антидепрессивное действие Миртазапин Канон обычно начинает оказывать после 1–2 недель лечения. Терапия адекватной дозой должна привести к клиническому ответу в течение 2–4 недель. При недостаточном ответе дозу можно повысить до максимальной. В случае отсутствия клинической эффективности при терапии максимальными дозами препарата в течение 2-4 недель лечение следует отменить. 

В случае получения оптимального клинического эффекта лечение следует продолжать в течение 4 — 6 месяцев. 

Прекращать лечение миртазапином рекомендуется постепенно, во избежание развития симптомов отмены. 

Способ применения 

Для приема внутрь. 

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. 

Побочное действие 

Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны кожи (SCARs), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), буллезный дерматит и мультиформную эритема, связанную с лечением миртазапин.

Передозировка  

Симптомы

Угнетение центральной нервной системы с нарушением ориентации в пространстве, продолжительным седативным эффектом, галлюцинации, тахикардия, умеренное повышение или снижение артериального давления. Однако, возможны более тяжелые последствия (включая летальные) при применении доз, намного выше терапевтических, особенно при смешанных передозировках.

При передозировке пациентам следует проводить соответствующую симптоматическую терапию и поддерживать жизненные функции организма.

Лечение

Промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия и поддержание жизненных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Фармакодинамические взаимодействия: не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО или на протяжении двух недель после прекращения терапии ингибиторами МАО. Также после завершения лечения миртазапином должно пройти около двух недель, прежде чем пациенты смогут применять ингибиторы МАО.

Как и с СИОЗС, одновременный прием миртазапина с другими серотонинергическимии активными веществами (L-триптофан, триптан, трамадол, линезолид, СИОЗС, венлафаксин, препараты лития и препараты, содержащие зверобой — Hypericum perforatum) может привести к возникновению эффектов, обусловленных серотонином (серотониновый синдром). При комбинированном применении с миртазапином рекомендуется соблюдать осторожность, пациенты должны находиться под строгим медицинским наблюдением. 

Может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и других седативных препаратов (в частности, большинства антипсихотиков, антигистаминных препаратов антагонистов H1-рецепторов, опиоидов). При одновременном применении данных препаратов с миртазапином рекомендуется соблюдать осторожность.

Миртазапин может усиливать депрессивное действие алкоголя на ЦНС. Поэтому в период лечения препаратом миртазапин пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя.

Миртазапин в дозе 30 мг один раз в сутки вызывает небольшое, но статистически значимое увеличение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих варфарин. Так как не исключен более выраженный эффект при приеме более высоких доз миртазапина, рекомендуется мониторинг показателя МНО в случае сопутствующего применения варфарина и миртазапина. 

Особые указания

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, нанесением себе вреда и суицидом (события, связанные с суицидом). Данный риск сохраняется вплоть до наступления периода выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить на протяжении первых недель лечения или более, пациенты должны находиться под строгим контролем врача до наступления улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Известно, что пациенты с суицидальными попытками в анамнезе или пациенты, которые проявляют выраженную степень суицидального мышления еще до начала терапии имеют высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства и должны находиться под строгим контролем на протяжении всего лечения.

Установлено, что у взрослых с психическими расстройствами, риск развития суицидального поведения при приеме антидепрессантов выше по сравнению с пациентами в возрасте младше 25 лет, получавшими плацебо. Во время терапии антидепрессантами необходим строгий контроль пациентов с высоким риском суицидального поведения, особенно в начале терапии и в период изменения дозы. Пациентов (и лиц, осуществляющих уход за пациентами) следует проинформировать о необходимости обращать внимание на любые клинические проявления, суицидальное поведение или мысли и непривычные изменения в поведении и обращаться за медицинскими рекомендациями немедленно в случаях появления таких симптомов.

Принимая во внимание возможность самоубийства, особенно в начале лечения, пациенту необходимо принимать минимально необходимое количество таблеток препарата.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Может умеренно снижать концентрацию внимания и бдительность, особенно в начале терапии. Это следует учитывать перед выполнением работ, требующих особого внимания и концентрации, например, вождения и эксплуатации потенциально опасных механизмов.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг и 45 мг. 

Для таблеток дозировкой 30 мг: по 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 

По 3 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1 контурной ячейковой упаковке по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Для таблеток дозировкой 45 мг: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С во вторичной упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту.