ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Денк Фарма, Германия.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание 

Метформин Денк 500: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без фасок.

Метформин Денк 850: белые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с глубокой отметкой защелкивающегося язычка на одной стороне и отметкой излома на другой стороне.

Линия надреза предназначена только для облегчения разламывания и облегчения глотания, а не для разделения на равные дозы.

Метформин Денк 1000: белые, продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с глубокой отметкой защелкивающегося язычка на одной стороне и отметкой излома на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно разделить на равные дозы.

Состав Մետֆորմին Դենկ

Метформин Денк 500

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: 500 мг метформина гидрохлорида эквивалентно 390 мг метформина.

Вспомогательные вещества: повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния [растительный], гипромеллоза, моногидрат лактозы, диоксид титана, макрогол 4000, тальк.

Метформин Денк 850

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: 850 мг метформина гидрохлорида эквивалентно 662.8 мг метформина.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон К25, магния стеарат [растительный], макрогол 6000, титана диоксид.

Метформин Денк 1000

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: 1000 мг метформина гидрохлорида эквивалентно 780 мг метформина.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон К25, магния стеарат [растительный], макрогол 6000, титана диоксид.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Средства, снижающие уровень глюкозы в крови, кроме инсулины; бигуаниды.

Фармакодинамика 

Метформин представляет собой бигуанид с антигипергликемическим действием, снижающий как базальный, так и постпрандиальный уровень глюкозы в плазме. Он не стимулирует секрецию инсулина и, следовательно, не вызывает гипогликемии.

Метформин может действовать посредством трех механизмов:

Снижение продукции глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза.

В мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину, улучшения периферического захвата и использования глюкозы.

Задержка всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу.

Метформин увеличивает транспортную способность всех известных на сегодняшний день типов мембранных переносчиков глюкозы.

Фармакокинетика 

Абсорбция: После перорального приема метформина гидрохлорида максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 2,5 часа (tmax). Абсолютная биодоступность таблеток метформина гидрохлорида в дозе 500 мг или 850 мг у здоровых людей составляет примерно 50–60%. После перорального приема неабсорбированная фракция, выведенная с калом, составила 20-30%.

После перорального приема метформин всасывается насыщающе и неполно. Предполагается, что фармакокинетика всасывания метформина нелинейна.

Распределение: Связывание с белками плазмы незначительное. Метформин распадается на эритроциты. Пик в крови ниже пика в плазме и появляется примерно в одно и то же время. Эритроциты, скорее всего, представляют собой вторичный компартмент распределения. Средний объем распределения (Vd) колебался в пределах 63–276 л.

Биотрансформация: Метформин выводится с мочой в неизмененном виде. На сегодняшний день метаболиты у человека не выявлены.

Элиминация: Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема кажущийся конечный период полувыведения составляет примерно 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, в результате чего период полувыведения удлиняется, что приводит к повышению уровня метформина в плазме.

Показания 

Лечение сахарного диабета 2 типа, особенно у пациентов с избыточной массой тела, когда диета и физические упражнения сами по себе не приводят к адекватному гликемическому контролю.

• У взрослых метформин можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными противодиабетическими средствами или инсулином.
• У детей от 10 лет и подростков метформин можно применять в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Снижение диабетических осложнений было показано у взрослых пациентов с диабетом 2 типа с избыточной массой тела, получавших метформин в качестве терапии первой линии после отказа от диеты.

Противопоказания  

Препарат противопоказан при:

• повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
• любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактоацидоз, диабетический кетоацидоз)
• диабетическая прекома
• тяжелая почечная недостаточность
• острые состояния, которые могут привести к изменению функции почек, такие как: обезвоживание, тяжелые инфекции, шок
• заболевания, которые могут вызвать тканевую гипоксию (особенно острое заболевание или ухудшение хронического заболевания), например: декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок
• печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм

Беременность и кормление грудью

Беременность

Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) связан с повышенным риском врожденных аномалий и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных о применении метформина у беременных не указывает на повышенный риск врожденных аномалий. Исследования на животных не выявили вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие.

При планировании беременности и во время беременности рекомендуется не лечить диабет метформином, а использовать инсулин для поддержания уровня глюкозы в крови как можно ближе к норме, чтобы снизить риск пороков развития плода.

Кормление грудью

Метформин выделяется с грудным молоком человека. У новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, побочных эффектов не наблюдалось. Однако, поскольку доступны лишь ограниченные данные, кормление грудью во время лечения метформином не рекомендуется. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска неблагоприятного воздействия на ребенка.

Дозировка и способ применения

Дозировка

Взрослые с нормальной функцией почек

Монотерапия и комбинация с другими пероральными противодиабетическими средствами: обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина гидрохлорида 2 или 3 раза в день во время или после еды.

Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения уровня глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы может улучшить переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта.

Пациентам, принимающим высокие дозы метформина гидрохлорида (до 2 или 3 г в день), можно назначать 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, содержащую 1000 мг метформина гидрохлорида, вместо 2 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержащих 500 мг метформина гидрохлорида.

Максимальная рекомендуемая доза метформина гидрохлорида составляет 3 г в день, разделенная на 3 приема.

Комбинация с инсулином: Метформин и инсулин можно использовать в комбинированной терапии для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови. Метформина гидрохлорид назначают в обычной начальной дозе 500 мг или 850 мг 2 или 3 раза в день, при этом дозу инсулина корректируют на основании результатов измерения уровня глюкозы в крови.

Пожилые люди

Из-за возможности снижения функции почек у пожилых пациентов дозу метформина следует корректировать в зависимости от функции почек. Необходима регулярная оценка функции почек.

Детское население

Монотерапия и комбинация с инсулином:

• Метформин можно применять детям с 10 лет и подросткам.
• Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг гидрохлорида метформина один раз в день во время или после еды.

Через 10–15 дней дозу следует скорректировать на основании результатов измерения уровня глюкозы в крови. Медленное увеличение дозы может улучшить переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендуемая доза метформина гидрохлорида составляет 2 г в день, принимаемая в 2 или 3 приема.

Побочное действие 

В начале лечения наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита, которые в большинстве случаев проходят спонтанно. Для их предотвращения рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день и постепенно увеличивать дозы.

Передозировка  

Гипогликемия не наблюдалась при приеме метформина гидрохлорида в дозах до 85 г, хотя при таких обстоятельствах возникал лактоацидоз. Высокая передозировка метформина или сопутствующие риски могут привести к лактоацидозу. Лактацидоз требует неотложной медицинской помощи и должен лечиться в больнице. Наиболее эффективным методом выведения лактата и метформина из организма является гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Алкоголь: Алкогольная интоксикация связана с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случае голодания, недостаточного питания или нарушения функции печени.

Йодсодержащие контрастные вещества: метформин необходимо отменить до или во время процедуры визуализации и не возобновлять его повторно в течение как минимум 48 часов после нее, при условии, что функция почек была повторно оценена и признана стабильной.

Некоторые лекарственные средства могут отрицательно влиять на функцию почек, что может увеличить риск лактоацидоза, например: НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы II, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики. При начале лечения или применении таких продуктов в сочетании с метформином необходим тщательный контроль функции почек.

Особые указания

Лактацидоз — очень редкое, но серьезное метаболическое осложнение, чаще всего возникает при остром ухудшении функции почек, кардиореспираторных заболеваниях или сепсисе. Накопление метформина происходит при остром ухудшении функции почек и повышает риск лактоацидоза.

В случае обезвоживания (сильная диарея или рвота, лихорадка или снижение потребления жидкости) прием метформина следует временно прекратить и обратиться к врачу.

Пациенты и/или лица, осуществляющие уход, должны быть проинформированы о риске лактоацидоза. Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе, мышечными спазмами, астенией и гипотермией с последующей комой. При подозрении на симптомы пациенту следует прекратить прием метформина и немедленно обратиться за медицинской помощью. 

Пациенты с сердечной недостаточностью более подвержены риску гипоксии и почечной недостаточности. У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном контроле функции сердца и почек.

Пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью метформин противопоказан.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии и, следовательно, не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Однако пациентов следует предупреждать о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими противодиабетическими средствами (например, производными сульфонилмочевины, инсулином или меглитинидами).

Форма выпуска

Метформин Денк 500

Блистеры из ПВХ/ПВДХ-алюминия. 

Размер упаковки: 30 и 100 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Метформин Денк 850

Блистеры из ПВХ/ПВДХ-алюминия. 

Размер упаковки: 30 и 120 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Метформин Денк 1000

Блистеры из ПВХ/ПВДХ-алюминия. 

Размер упаковки: 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Условия хранения

Хранить ниже 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

Метформин Денк 850

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Метформин Денк 500 / Метформин Денк 1000

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту.