ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

ЗАО «Ликвор», Армения.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание 

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

Состав Մեքսիպամ

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг.

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит 1,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.

Фармакодинамика 

Препарат Мексипам обладает антигипоксическим, антиоксидантным, мембранопротекторным, ноотропным, анксиолитическим, стресс-протективным и противосудорожным действием.

Является ингибитором свободнорадикальных процессов, тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолиновый), усиливая их способность к связыванию с лигандами, способствует сохранению структурнофункциональной организации биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание дофамина в головном мозге. 

Мексипам вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза, уменьшает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивает содержание АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Препарат Мексипам повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами — нейролептиками).

Мексипам улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП (липопротеины низкой плотности). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Препарат Мексипам нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.

Мексипам способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия; улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика 

Распределение: После внутримышечного введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Время достижения максимальной концентрации Тmax составляет 0.45-0.5 ч. Сmax в плазме при введении дозы 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл. Препарат быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Метаболизм, выведение: Препарат выводится с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.

Показания 

• острые нарушения мозгового кровообращения
• дисциркуляторная энцефалопатия
• вегетососудистая дистония
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств
• острая интоксикация антипсихотическими средствами
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии

Противопоказания  

• гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к другим компонентам препарата
• острая почечная или печеночная недостаточность
• детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата)
• беременность и кормление грудью (в связи с недостаточной изученностью действия препарата)

Беременность и кормление грудью

Препарат противопоказан к применению в период беременности и кормления грудью. 

Дозировка и способ применения Мексипам

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат Мексипам разводят в 0,9% растворе натрия хлорида.

Струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения: внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки в первые 10-14 дней, затем — внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. 

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации): внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней, затем – внутримышечно по 100-250 мг в сутки на протяжении последующих 14 дней.

Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно по 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм: внутривенно капельно по 200 –500 мг 2-4 раза в сутки в течении 10 –15 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней. 

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии: внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне основной терапии инфаркта миокарда. 

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, предпочтительно внутривенное введение препарата; далее (в последующие 9 суток) возможен переход на внутримышечное введение. 

Внутривенно препарат Мексипам вводят в виде инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), предварительно разбавив в 100 –150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.  

Препарат вводится (внутривенно или внутримышечно) 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 –9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг. 

При вегетососудистой дистонии: внутримышечно по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 10-15 дней. 

При абстинентном алкогольном синдроме: внутривенно капельно или внутримышечно по 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней. 

При острой интоксикации антипсихотическими средствами: внутривенно в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней. 

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит): препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. 

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите: по 200-500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

При некротическом панкреатите легкой степени тяжести: по 100-200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

При некротическом панкреатите средней степени тяжести: по 200 мг 3 раза в сутки, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). 

При тяжелом течении некротического панкреатита: в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном режиме введения; далее — по 200-500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно с постепенным снижением суточной дозы. 

Крайне тяжелое течение: в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния — по 300-500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) c постепенным снижением суточной дозы. 

При открытоугольной глаукоме (на всех стадиях) в составе комплексной терапии: внутримышечно по 100-300 мг/сутки 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

Побочное действие 

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата Мексипам.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы

• очень редко: анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница

Психические нарушения

• очень редко: сонливость

Нарушения со стороны нервной системы

• очень редко: головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер)

Нарушения со стороны сосудов

• очень редко: снижение артериального давления, повышение артериального давления (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер)

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

• очень редко: сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер)

Желудочно-кишечные нарушения

• очень редко: сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• очень редко: сыпь, зуд, гиперемия

Передозировка   

Симптомы

Сонливость, бессонница.

Лечение

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Потенцирует действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания Мексипам

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфатам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

В 1 мл препарата Мексипам содержится 0,24 мг (0,01 ммоль) натрия, что следует учитывать при применении у пациентов, соблюдающих диету с ограниченным потреблением натрия.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Во время лечения препаратом Мексипам следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или работе со сложной техникой, станками или каким либо сложным оборудованием, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100мг/2мл и 200мг/4мл во флаконах из стекла; по 5 флаконов в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света места.

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности Мексипам

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на этикетке.

Условия отпуска 

Отпускается по рецепту.