ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии: ООО «НПК «ФАРМАСОФТ».

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание 

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха.

Состав Մեքսիդոլ

1 таблетка содержит: 

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 125,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат.

Пленочная оболочка: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство. 

Фармакодинамика

Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия препарата Мексидол обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембрано протекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. 

Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. 

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. 

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. 

Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. 

Под влиянием препарата Мексидол усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции. 

Фармакокинетика 

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 – 500 мг составляет 3,5 — 4,0 мкг/мл. 

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4,9 — 5,2 ч. 

Метаболизируется в печени путем глюкурон конъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 — 2 сутки после приема; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкурон конъюгата. Т1/2 при приеме внутрь — 2,0 — 2,6 ч. 

Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. 

Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность. 

Показания 

• Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов
• Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм
• Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные)
• Синдром вегетативной дистонии
• Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза
• Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
• Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии
• Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства
• Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами
• Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок
• Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов

Противопоказания  

• острые нарушения функции печени и/или почек
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам
• детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата)
• беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата)
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

Беременность и кормление грудью

Препарат Мексидол противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Дозировка и способ применения

Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения – 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток). 

Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне – осенние периоды. 

Побочное действие 

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но < 10 %); нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %); редко (≥ 0,01 %, но < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – ангионевротический отек, крапивница. 

Нарушения со стороны психики: очень редко — сонливость. 

Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль. 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея. 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, зуд, гиперемия.

Передозировка   

Симптомы

Сонливость, бессонница. 

Лечение

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.  

Особые указания 

Данные отсутствуют. 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.). 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг. 

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 

По 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

3 года. 

Не применять по истечении срока, указанного на пачке.

Условия отпуска 

По рецепту.