ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

ОАО «Гедеон Рихтер» (Gedeon Richter Plc.)․

Лекарственная форма Կավինտոն

Таблетки.

Описание 

Кавинтон 5 мг таблетки: белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 9 мм, без запаха, с гравировкой “CAVINTON“ на одной стороне.

Кавинтон Форте таблетки: белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, диаметром около 8,0 мм с надписью «10 mg» на одной стороне и риской на другой. Таблетку можно разделить на две равные части.  

Состав

Каждая таблетка содержит:  

Действующее вещество: винпоцетина (5,0 мг или 10,0 мг).

Вспомогательные вещества: лактозы (Кавинтона, 5 мг содержит 140 мг лактозы, Кавинтона Форте содержит 83 мг лактозы), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Психоаналептики, Другие психостимуляторы и ноотропные вещества.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Ингибирует потенциал-зависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Усиливает нейропротективный эффект аденозина. 

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в головном мозге; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных церебропротективное действие. 

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает способность эритроцитов к деформации и ингибирует поглощение ими аденозина; способствует переходу O2 в клетки за счет снижения его сродства к эритроцитам. 

Винпоцетин избирательно увеличивает мозговой кровоток: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; уменьшает церебральное сосудистое сопротивление, не влияя на показатели системного кровообращения (артериальное давление, сердечный выброс, частота пульса, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает синдрома «обкрадывания». Более того, во время применения улучшает кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный синдром обкрадывания»). 

Фармакокинетика

Всасывание: Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. 

Распределение: В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наивысших концентрациях обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками плазмы составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что указывает на значительное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения. 

Выведение: При многократном пероральном применении препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было показано, что в основном выведение осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Наибольшее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но значимая энтерогепатическая циркуляция не подтверждена. Аповинкаминовая кислота выделяется почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения изменяется в зависимости от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме-время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения препарата, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы препарата. 

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления). 

Показания 

Неврология: При различных формах нарушения мозгового кровообращения: состояния после перенесенного инсульта, вертебробазилярная недостаточность, сосудистая деменция, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия. Для уменьшения выраженности психических и неврологических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга. 

Офтальмология: Хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки глаза и сетчатки. 

Оториноларингология: Старческая тугоухость перцептивного типа, болезнь Меньера и шум в ушах. 

Противопоказания  

Беременность, период грудного вскармливания и применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции. 

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Применение препарата у детей противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований). 

Беременность и кормление грудью

Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано. 

Беременность 

Винпоцетин проникает через плаценту, но в плаценте и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс.

В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока. 

Грудное вскармливание  

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока было в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных об эффектах воздействия на организм новорожденного не имеется, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано. 

Дозировка и способ применения

Дозировка 

Обычные дозы препарата составляют 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки).

Почечная и печеночная недостаточность: Для пациентов с заболеваниями почек или печени никакого особого подбора доз не требуется. 

Дети: Применение препарата Кавинтон или Кавинтон Форте у детей противопоказано. 

Способ применения 

Внутрь. Таблетки следует принимать после еды. 

Побочное действие

Кавинтон и Кавинтон Форте в целом являются безопасными препаратами, что было подтверждено в исследовании по оценке безопасности, в котором были проанализированы данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировано, что даже наиболее часто возникающие нежелательные реакции не попадают в категорию «Часто (>1/100)», то есть наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции регистрировались менее чем в 1 % случаев. 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы 

• Редко: Лейкопения, тромбоцитопения 
• Очень редко: Анемия, агглютинация эритроцитов 

Нарушение метаболизма и питания 

• Нечасто: Гиперхолестеринемия
• Редко: Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет

Психические расстройства 

• Редко: Бессонница, нарушение сна, беспокойство 
• Очень редко: Эйфория, депрессия 

Нарушения со стороны нервной системы

• Нечасто: Головная боль 
• Редко: Головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия 
• Очень редко: Тремор, судороги 

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта 

• Нечасто: Вертиго
• Редко: Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах 

Нарушения со стороны сердца 

• Редко: Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения
• Очень редко: Аритмия, фибрилляция предсердий 

Нарушения со стороны сосудистой системы 

• Нечасто: Гипотензия 
• Редко: Гипертензия, приливы, тромбофлебит 
• Очень редко: Колебания артериального давления 

Нарушения со стороны желудочно кишечного тракта 

• Нечасто: Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота 
• Редко: Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота 
• Очень редко: Дисфагия, стоматит 

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки 

• Редко:Эритема, гипергидроз, кожный зуд, крапивница, сыпь 
• Очень редко: Дерматит

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата 

• Редко: Астения, недомогание, ощущение жара
• Очень редко: Дискомфорт в груди, гипотермия 

Передозировка 

О случаях передозировки не сообщалось. На основании литературных данных, можно также безопасно применять 60 мг винпоцетина в сутки. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызывал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или другого эффекта. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными препаратами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления. 

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными препаратами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особые указания 

Удлинение интервала QT: Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного препарата, способствующего удлинению интервала QT.

Вспомогательное вещество: Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, общей лактазной недостаточностью или глюкозо галактозной мальабсорбцией не должны принимать данный лекарственный препарат. 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Исследований по изучению влияния винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились.

Форма выпуска

Кавинтон 5 мг таблетки: 50 таблеток в ПВХ/алюминиевых блистерах, помещенных в картонную коробку. 

Кавинтон Форте таблетки: 30 или 90 таблеток в бесцветных, прозрачных ПВХ/алюминиевых блистерах, помещенных в картонную коробку. 

Условия хранения

Хранить при температуре от +15°С до 30°С в защищенном от света месте. 

Хранить в недоступном для детей месте.  

Срок годности 

5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

Отпускают по рецепту.