ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

ОАО «Ереванская химико-фармацевтическая фирма», Армения

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость от слабо-розового до ярко-красного цвета.

Состав

В 1 мл раствора содержится:

Действующее вещество։ цианокобаламин 0,2 мг и 0,5 мг

Вспомогательные компоненты: натрия хлорид 9,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы гемопоэза. Витамины и витаминоподобные средства.

Фармакологическое действие

Водорастворимый витамин. Витамин B₁₂ (цианокобаламин) тканями животных не образуется. Его синтез в природе осуществляется микроорганизмами, главным образом бактериями, актиномицетами, сине-зелеными водорослями. В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, откуда поступает в органы, накапливаясь в наибольших количествах в почках, печени, стенке кишечника. Синтезом в кишечнике потребность организма в витамине B₁₂ полностью не обеспечивается; дополнительные количества поступают с продуктами животного происхождения. Цианокобаламин обладает высокой биологической активностью. Является фактором роста, необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов; участвует в синтезе лабильных метильных групп и в образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот, а также в синтезе миелина; способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы.

Цианокобаламин активирует свертывающую систему крови; в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина.

Он активирует обмен углеводов и липидов. При атеросклерозе несколько понижает содержание холестерина в крови, повышает лецитинхолестериновый индекс.

Цианокобаламин оказывает выраженный лечебный эффект при болезни Аддисона-Бирмера, агастрических анемиях (после резекции желудка), при анемиях, сопровождающих энтероколиты, а также при других пернициозной подобных анемиях.

Фармакокинетика

Всасывание: Быстро всасывается при внутримышечной и подкожной инъекции и при больших дозах всасывание может происходить нерегулярным путем. Всасывание из желудочно-кишечного тракта зависит от достаточного присутствия “внутреннего фактора” Касла, а также ионов кальция. Поэтому, оно может быть нарушенным у больных с отсутствием внутреннего фактора Касла с синдромом мальабсорбции при кишечных заболеваниях и после гастрэктомии.

Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч после в/м инъекции. Абсорбируемый витамин B₁₂ активно связывается со специфическими белками плазмы транскобаламином I и транскобаламином II. Последний принимает активное участие при транспорте кобаламина в различные ткани. Органом-мишенью, где запасаетсяа основное количество витамина B₁₂ является печень.

Метаболизм: Витамин B₁₂ в тканях подвергается метаболизму, превращаясь в кофермент аденозилкобаламин, который является активной формой цианокобаламина и играет основную роль в превращении метилмалоната в сукцинат и синтезе метионина из гомоцистеина. При отсутствии коэнзима B₁₂ не может происходит восстановление тетрагидрофолиевой кислоты из его неактивной формы, 5-метилгидрофолиевой кислоты, в результате чего имеет место дефицит фолиевой кислоты. Витамин B₁₂ поддержанием сульфгидрильных групп активирует обмен углеводов и липидов, способствует некоторому понижению содержания холестерина в крови, повышению лецитинхолестеринового индекса.

Распределение: Большая часть витамина B₁₂ накапливается в печени. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Выведение: Цианокобаламин выводится в течение 8 ч в основном с мочой и желчью.

Показания 

Пернициозная анемия. Лечение и профилактика других макроцитарных анемий, связанных с дефицитом витамина B₁₂.

Противопоказания 

Цианокобаламин противопоказан при острой тромбоэмболии, эритремии, эритроцитозе. При повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Дозировка и способ применения 

Парентерально — внутримышечно или медленно подкожно.

Режим дозирования

Взрослым

Пернициозная анемия и другие макроцитарные анемии без неврологических проявлений: Вначале 250 мкг — 1000 мкг в течение 1-2 недель, затем по 250 мкг в неделю до нормализации картины крови.

Поддерживающая доза составляет 1000 мкг в месяц один раз течение одного месяца.

Первоначальная доза 1000 мкг через день до тех пор, пока не будет наблюдаться улучшение состояния.

Профилактика макроцитарной анемии, связанной с дефицитом витамина B₁₂ в результате гастрэктомии или синдрома мальабсорбции, а также в результате соблюдения диет: 250 мкг — 100 мкг в месяц один раз.

Беременность и лактация 

Препарат не должен применяться во время беременности, за исключением точно установленного диагноза и проявлений дефицита витамина B₁₂.

Цианокобаламин выделяется через грудное молоко. Однако, если у матери и ребенка обнаружена дефицит витамина B₁₂, его применение в период кормления грудью может оказаться полезным и для матери и для ребенка.

Побочное действие 

Реакция гиперчувствительности в виде кожной сыпи, суда, преходящей экзантемы, прилив крови, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможны тахикардия в результате гипокалиемии, аритмия, отек легких и застойная сердечная недостаточность на раннем этапе лечения, тромбоз периферических сосудов.

Со стороны кроветворной — эритроцитоз абсолютный.

Со стороны желудочно-кишечного тракта — слабо выраженная преходящая диарея.

Со стороны ЦНС — тревожность, нарушение координации, головная боль, головокружение.

Лекарственное взаимодействие 

Другие витамины могут инактивироваться в присутствии продуктов расцепления витамина B₁.

Из-за полного распада тиамина хлорид фармацевтически несовместим с растворами, содержащими сульфиты.

Фармацевтически несовместим с солями тяжелых металлов.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический эффект.

Особые указания

Схема лечения назначается только после установления точного диагноза. Перед лечением необходимо проверить картину крови: показатель гематокрита, количество ретикулоцитов, свертываемость крови, количества калия в сыворотке в связи с риском развития гипогликемических аритмий в раннем периоде лечения. Если в ответ на лечение мегалобластической анемии витамином B₁₂ улучшение картины не наблюдается, необходимо изучить метаболизм фолиевой кислоты. У больных с дефицитом фолиевой кислоты доза витамина B₁₂ ; превышающая 10 мкг в день, может улучшить показатели картины. В течение лечения необходимо постоянно контролировать гематологические показатели и неврологический статус больного.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,2 мг/мл и 0,5 мг/мл в ампулах по 1 мл из нейтрального стекла в картонной упаковке по 10 штук. В каждой коробке имеется скарификатор ампульный и инструкция по применению.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от +15°C до +25°C. 

Срок годности 

2 года. Не использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту врача.