ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Akriti pharmaceuticals pvt ltd, Индия.

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой.

Описание 

Хотгра 50: Таблетки ромбовидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, с тиснением «50» на одной стороне и гладкими на другой стороне.

Хотгра 100: Таблетки ромбовидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, с тиснением «100» на одной стороне и гладкими на другой стороне.

Состав Հոտգրա 100

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: Силденафила, цитратный эквивалент силденафила 50/100 мг.

Вспомогательные вещества: кальций гидрофосфат, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, изопропиловый спирт, повидон, очищенный тальк, кроскармелоза натрия, стеарат магния.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Урология. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции.

Фармакодинамика 

Силденафил — пероральный препарат для лечения эректильной дисфункции. В естественных условиях, т.е. при сексуальной стимуляции, восстанавливает нарушенную эректильную функцию.

Физиологический механизм, отвечающий за эрекцию полового члена, включает высвобождение оксида азота в кавернозных телах во время сексуальной стимуляции.Затем оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата, вызывая расслабление гладких мышц в кавернозных телах и обеспечивая приток крови.

Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении PDE5, который участвует в процессе эрекции. Его влияние на PDE5 более сильное, чем на другие известные фосфодиэстеразы.

Фармакокинетика 

Абсорбция: Силденафил быстро всасывается. Максимальные наблюдаемые концентрации в плазме достигаются в течение 30–120 минут (в среднем 60 минут) после перорального приема натощак.Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет 41% (диапазон 25–63%). После перорального приема силденафила AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе, превышающей рекомендуемый диапазон доз (25–100 мг).

Когда силденафил принимается во время еды, скорость всасывания снижается со средней задержкой tmax на 60 минут и средним снижением Cmax на 29%.

Распределение: Средний объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет 105 л, что указывает на распределение в тканях. После однократного перорального приема 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет примерно 440 нг/мл. Поскольку силденафил на 96% связывается с белками плазмы, средняя максимальная концентрация силденафила в свободной плазме составляет 18 нг/мл. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил (однократная доза 100 мг), через 90 минут после приема в эякуляте присутствовало менее 0,0002% (в среднем 188 нг) введенной дозы.

Биотрансформация: Силденафил выводится преимущественно с помощью печеночных микросомальных изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила. Этот метаболит имеет профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы, аналогичный силденафилу, и активность in vitro в отношении ФДЭ5 примерно на 50% выше, чем у исходного препарата. Концентрация этого метаболита в плазме составляет примерно 40% от концентрации силденафила. N-десметиловый метаболит подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения около 4 часов.

Элиминация: Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/ч, а период полувыведения в терминальной фазе составляет 3–5 часов. После перорального или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (примерно 80% принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (приблизительно 13% принятой пероральной дозы).

Показания 

Хотгра показана взрослым мужчинам с эректильной дисфункцией, которая представляет собой неспособность достичь или поддерживать эрекцию полового члена, достаточную для удовлетворительной сексуальной активности.

Для того чтобы Хотгра была эффективной, необходима сексуальная стимуляция.

Противопоказания  

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ.

В соответствии с известными эффектами на путь оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата силденафил потенцирует гипотензивное действие нитратов, поэтому его одновременное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано․

Совместное применение ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку потенциально может привести к симптоматической гипотензии.

Средства для лечения эректильной дисфункции, включая силденафил, не следует применять мужчинам, которым нежелательна сексуальная активность.

Хотгра противопоказан пациентам с потерей зрения на один глаз из-за неартериальной передней ишемической оптической нейропатии, независимо от того, был ли этот эпизод связан или нет с предыдущим воздействием ингибитора ФДЭ5.

Беременность и кормление грудью

Хотгра не показан для применения женщинами. 

Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных и кормящих женщин не проводилось.

Дозировка и способ применения

Дозировка

Применение у взрослых: Рекомендуемая доза составляет 50 мг, принимаемая по мере необходимости примерно за час до сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема — один раз в день. Если Хотгра принимается во время еды, начало активности может быть задержано по сравнению с состоянием натощак.

Пожилые: У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) коррекции дозы не требуется.

Детский возраст: Хотгра не показана лицам младше 18 лет.

Способ применения

Для перорального применения.

Побочное действие 

Профиль безопасности HOTGRA основан на данных 9570 пациентов в 74 двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях. В клинических исследованиях среди пациентов, принимавших силденафил, наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, приливы, диспепсия, заложенность носа, головокружение, тошнота, приливы жара, нарушения зрения, цианопсия и нечеткость зрения.

Передозировка  

В исследованиях с участием добровольцев с однократным приемом доз до 800 мг побочные реакции были аналогичны тем, которые наблюдались при более низких дозах, но частота возникновения и тяжесть были увеличены.

Дозы 200 мг не приводили к повышению эффективности, но увеличивалась частота побочных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, изменение зрения).

В случае передозировки при необходимости следует принять стандартные меры поддержки. Не ожидается, что почечный диализ ускорит клиренс, поскольку силденафил прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Хотгра может оказывать незначительное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Поскольку в клинических исследованиях силденафила сообщалось о головокружении и изменении зрения, пациенты должны знать, как они реагируют на Хотгра, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Форма выпуска

Хотгра 50/100.

Блистер из АЛУ-ПВХ по 4 таблетки упакован в картонную коробку вместе с вкладышем.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25°С в сухом месте. Защищать от света.

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту.