ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание 

Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Состав Ֆուրոսեմիդ

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: 40 мг фуросемида.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, крахмал картофельный, магния стеарат. 

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Высокоактивные диуретики. Сульфонамиды. 

Фармакодинамика 

Фуросемид является сильным мочегонным препаратом быстрого действия. Фуросемид блокирует Na+K + 2Cl – -ко-транспортер, расположенный в базальной мембране клеток восходящей части петли Генле. Эффективность фуросемида зависит от попадания препарата в просвет канальцев посредством анионного транспорта.

Диуретический эффект обусловлен ингибированием реабсорбции хлорида натрия в этом сегменте петли Генле. В результате экскреция натрия может достигать 35% от его фильтрации в клубочках. Вторичными эффектами повышенного выведения натрия являются увеличение выведения мочи и увеличение секреции калия в дистальном отделе почечных канальцев. Также увеличивается экскреция ионов кальция и магния. 

Фуросемид ингибирует механизм обратной связи в плотном пятне и вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. 

При сердечной недостаточности фуросемид вызывает резкое снижение преднагрузки на сердце (за счет увеличения емкости кровеносных сосудов). Этот сосудистый эффект, повидимому, опосредуется простагландинами и наблюдается при адекватной функции почек с активацией ренин-ангиотензиновой системы и интактным синтезом простагландинов. Благодаря своему натрийуретическому эффекту фуросемид снижает чувствительность сосудов к катехоламинам, которая повышена у пациентов с артериальной гипертензией. 

Гипотензивное действие фуросемида обусловлено увеличением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия. 

Фармакокинетика 

Абсорбция: Фуросемид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме фуросемида в дозе 40 мг значение Tmax составляет 1-1,5 ч. Абсорбция препарата характеризуется высокой внутри- и межиндивидуальной вариабельностью. 

Биодоступность фуросемида в таблетках у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70%. У пациентов, имеющих заболевания, биодоступность препарата под влиянием ряда факторов может снижаться примерно на 30 % (например, при нефротическом синдроме). 

Распределение: Объем распределения составляет 0,1-1,2 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) превышает 98 %. 

Биотрансформация и элиминация: Фуросемид в основном выводится в неконъюгированной форме, главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. При внутривенном введении таким путем выводится 60-70 % дозы фуросемида. Глюкуроновый метаболит фуросемида составляет 10-20 % и выводится с мочой. Оставшаяся доза выводится с калом, вероятно, после секреции с желчью. 

После внутривенного введения период полувыведения фуросемида из плазмы составляет 1-1,5 ч.

Фуросемид выделяется с грудным молоком. Он проникает через плацентарный барьер и попадает в организм плода. Концентрация фуросемида одинакова у матери, плода и новорожденного. 

Показания 

Фуросемид показан при состояниях, когда требуется быстрый и эффективный диурез:  

• отеки, связанные с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, заболеваниями почек, включая нефротический синдром; отек легких; периферические отеки, связанные с механической обструкцией, венозной недостаточностью
• артериальная гипертензия легкой и умеренной степени

Противопоказания  

• гиперчувствительность к фуросемиду, сульфонамидам, производным сульфонамида/амилориду или к любому из вспомогательных веществ, 
• анурия, нарушение функции почек, почечная недостаточность вследствие отравления нефротоксичными и/или гепатотоксичными веществами
• электролитные нарушения (тяжелая гипонатриемия, тяжелая гипокалиемия, гиповолемия), обезвоживание и/или артериальная гипотензия
• применение препаратов калия или калийсберегающих диуретиков
• прекома/кома, вызванная циррозом печени или энцефалопатией;  болезнь Аддисона;  интоксикация препаратами наперстянки
• грудное вскармливание

Беременность и кормление грудью

Беременность

Результаты исследований на животных не свидетельствуют о нежелательном влиянии фуросемида при применении во время беременности. Имеются клинические данные о безопасности применения препарата у человека в 3 триместре беременности; однако следует учитывать, что фуросемид проникает через плацентарный барьер.  

Фуросемид не следует применять во время беременности без веских медицинских причин. При применении фуросемида во время беременности необходимо наблюдение за ростом и развитием плода. 

Кормление грудью

Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью на период лечения фуросемидом.

Дозировка и способ применения

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет 

Отеки: начальная доза составляет 40 мг/сут утром, обычно эта доза вызывает быстрый мочегонный эффект. В последующем можно продолжить прием в той же дозе или уменьшить дозу. Мочегонный эффект сохраняется примерно в течение 4 ч после приема препарата. Поддерживающая доза составляет 20 мг/сут или 40 мг через день, при стойких отеках дозу можно увеличить до 80 мг/сут. 

Артериальная гипертензия: 20-40 мг 2 раза в сутки; если прием в дозе 40 мг 2 раза в сутки не приводит к удовлетворительному клиническому ответу, следует рассмотреть возможность добавления других антигипертензивных препаратов, а не увеличивать дозу фуросемида. 

Особые группы пациентов 

Дети до 12 лет: Данная лекарственная форма не обеспечивает дозу менее 40 мг и поэтому не может применяться у детей с массой тела менее 40 кг. У детей до 12 лет следует использовать другую подходящую лекарственную форму. 

Пациенты пожилого возраста: У пациентов пожилого возраста обычно наблюдается более медленное выведение фуросемида. Дозу препарата следует титровать до тех пор, пока не будет достигнут необходимый клинический ответ.

Пациенты с гипопротеинемией, нарушением функции печени: У пациентов с гипопротеинемией, нарушением функции печени может потребоваться коррекция дозы препарата.

Способ применения 

Для приема внутрь. 

Побочное действие 

Информация о нежелательных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

• Нечасто: Апластическая анемия 
• Редко: Угнетение костного мозга (требует отмены препарата), эозинофилия, лейкопения
• Очень редко: Гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, васкулит

Нарушения метаболизма и питания

• Очень часто: Обезвоживание, гипонатриемия, гипохлоремический метаболический алкалоз, гипокальциемия, гипомагниемия (частота возникновения трех последних реакций снижается при применении триамтерена), нефрокальциноз у младенцев
• Часто: Гиповолемия, гипохлоремия 
• Нечасто: Нарушение толерантности к глюкозе (из-за гипокалиемии), гиперурикемия, подагра, снижение уровня холестерина ЛПВП, повышение уровня холестерина ЛПНП, повышение уровня триглицеридов, гипергликемия
• Очень редко: Тетания
• Частота неизвестна: Усугубление ранее существовавших метаболического алкалоза (при декомпенсированном циррозе печени), водно-электролитных нарушений, гипергликемии

Психические нарушения 

• Редко: Психические расстройства 

Нарушения со стороны нервной системы 

• Редко: Парестезия, спутанность сознания, головная боль, головокружение

Нарушения со стороны органа зрения 

• Нечасто: Нарушение зрения, нечеткость зрения, ксантопсия 

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта 

• Редко: Шум в ушах, обратимая или необратимая потеря слуха (чаще возникает у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефритическом синдроме))

Нарушения со стороны сердца 

• Нечасто: Ортостатическая гипотензия, аритмии, сохранение открытого артериального протока у недоношенных детей

Нарушения со стороны сосудов 

• Очень часто: Снижение артериального давления (может проявляться такими симптомами как нарушение концентрации внимания, снижение реакции, головокружение, ощущение давления в голове, головная боль, сонливость, слабость, нарушение зрения, сухость во рту, ортостатическая гипотензия) 
• Нечасто: Гипотензия, гиповолемия
• Редко: Васкулит, тромбоз, шок

Желудочно-кишечные нарушения 

• Нечасто: Сухость во рту, жажда, тошнота, нарушение моторики кишечника, рвота, диарея, запор 
• Редко: Острый панкреатит (при длительном лечении диуретиками, включая фуросемид)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей 

• Редко: Сыпь, зуд, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз
• Частота неизвестна: Крапивница, мультиформная эритема, пурпура, эксфолиативный дерматит, зуд, аллергические реакции в виде кожной сыпи, различные формы дерматита, в том числе крапивница, буллезные поражения. При их появлении прием препарата следует прекратить

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей 

• Нечасто: Уменьшение диуреза, недержание мочи, обструкция мочевыводящих путей (у пациентов с гиперплазией предстательной железы, неспособностью опорожнения мочевого пузыря, неуточненной стриктурой уретры)
• Редко: Нефрокальциноз (у недоношенных детей, получавших фуросемид), интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность 

Передозировка  

Симптомы

Клиническая картина при острой или хронической передозировке зависит в первую очередь от степени и последствий потери электролитов и жидкости, может наблюдаться гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, сердечные аритмии, включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков. Симптомы этих изменений включают гипотензию (которая может прогрессировать до шока), острую почечную недостаточность, тромбоз, делирий, периферический паралич, апатию и спутанность сознания. 

Лечение

Специфический антидот фуросемида неизвестен. Для ограничения системного всасывания активного вещества можно использовать промывание желудка или другие меры, направленные на снижение всасывания (например, применение активированного угля). Необходимо корректировать клинически значимые изменения водно-электролитного баланса. Проводится симптоматическое лечение и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Ингибиторы АПФ: При одновременном применении ингибиторов АПФ с диуретиками наблюдается усиление гипотензивного эффекта. При добавлении к терапии фуросемидом ингибиторов АПФ может наблюдаться значительное снижение артериального давления и ухудшение функции почек. Перед началом приема или увеличением дозы ингибитора АПФ дозу фуросемида следует уменьшить как минимум на 3 дня или прекратить прием препарата.

Альфа-адреноблокаторы: При одновременном применении диуретиков с альфа-адреноблокаторами наблюдается усиление гипотензивного эффекта, а также повышение риска развития гипотензии после приема первой дозы постсинаптических альфа-адреноблокаторов, таких как празозин.

Нейролептики: Гипокалиемия, вызванная диуретиками, повышает риск развития желудочковых аритмий при применении амисульпирида или сертиндола. При одновременном применении диуретиков с фенотиазинами может наблюдаться усиление гипотензивного эффекта. Гипокалиемия, вызванная диуретиками, увеличивает риск развития желудочковых аритмий при применении пимозида (следует избегать одновременного применения этих препаратов).

Антидепрессанты: При одновременном применении петлевых диуретиков с ребоксетином возможно усиление гипокалиемии. При одновременном применении с ингибиторами МАО диуретики усиливают гипотензивный эффект. Существует повышенный риск постуральной гипотензии при одновременном применении диуретиков с трициклическими антидепрессантами. 

Антибактериальные препараты: Следует избегать применения диуретиков при лечении лимециклином. Существует повышенный риск ототоксичности при применении петлевых диуретиков с аминогликозидами, полимиксинами или ванкомицином. Поскольку это может привести к необратимому повреждению, эти препараты можно использовать с фуросемидом только при наличии веских медицинских показаний. У пациентов, одновременно получающих фуросемид с высокими дозами некоторых цефалоспоринов, может развиться нарушение функции почек. 

Противовирусные препараты: Нелфинавир, ритонавир или саквинавир могут повышать концентрацию диуретиков в плазме.

Циклоспорин: При одновременном применении диуретиков с циклоспорином может повышаться риск нефротоксичности и, возможно, гипермагниемии.

Цисплатин: При одновременном применении фуросемида и цисплатина повышается риск ототоксического действия. Кроме того, нефротоксичность цисплатина может усиливаться, если фуросемид применяется не в низких дозах и при положительном балансе жидкости, когда препарат применяют для достижения форсированного диуреза во время терапии цисплатином. 

Сукральфат: Фуросемид и сукральфат следует принимать с промежутком времени не менее 2 ч между приемами каждого из препаратов, так как сукральфат снижает всасывание фуросемида из кишечника и, таким образом, снижает его эффект.

Варфарин и клофибрат: Варфарин и клофибрат конкурируют с фуросемидом за связывание с альбуминами. Это может иметь клиническое значение у пациентов с низким уровнем сывороточного альбумина (например, при нефротическом синдроме). Фуросемид в значительной степени не изменяет фармакокинетику варфарина, но повышенный диурез с сопутствующей дегидратацией может ослабить антитромботическое действие варфарина.

Особые указания

Артериальная гипотензия и/или гиповолемия: Эти состояния, а также состояния, связанные с нарушением кислотно-щелочного баланса, следует устранить до начала приема фуросемида. У пациентов, получающих фуросемид, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов, принимающих другие препараты, которые могут вызывать гипотензию, а также у пациентов с заболеваниями, которые могут привести к гипотензии, может наблюдаться симптоматическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением, обмороками или потерей сознания.

Титрование/коррекция дозы: Особенно тщательный подбор дозы требуется у пациентов с гипопротеинемией (например, связанной с нефротическим синдромом). У таких пациентов отмечается снижение эффекта фуросемида и повышение риска ототоксичности. 

Коррекция дозы препарата может потребоваться при наличии умеренного застоя в печени.  

В следующих случаях при применении препарата следует соблюдать осторожность:  

• нарушение функции печени 
• нарушение функции почек и гепаторенальный синдром 
• сахарный диабет (латентный диабет может стать явным, при сахарном диабете может возрасти потребность в инсулине)
• пациенты пожилого возраста
• затрудненное мочеиспускание/потенциальная обструкция мочевыводящих путей, включая гипертрофию предстательной железы (из-за повышенного риска острой задержки мочи)
• подагра (из-за повышенного риска развития гиперурикемии)
• пациенты с риском выраженного падения артериального давления

У недоношенных детей существует риск развития нефрокальциноза/нефролитиаза. Необходимо контролировать функцию почек и проводить УЗИ почек. 

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Сообщалось о случаях снижения умственной активности, головокружении, нечеткости зрения при приеме фуросемида. Пациенты с такими симптомами не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Форма выпуска

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 

5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (№10х5). 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке (пачка картонная) для защиты от света при температуре не выше 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. 

Условия отпуска 

По рецепту.