ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
Эбботт Биолоджикалз Б.В., Нидерланды.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание Ֆեմոստոն 1/10
Таблетки 1 мг эстрадиола: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «379» на одной стороне таблетки.
Таблетки 1 мг эстрадиола/10 мг дидрогестерона: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, с гравировкой «379» на одной стороне таблетки.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, белого цвета содержит:
Действующее вещество: 17-β-эстрадиол 1 мг (в виде гемигидрата).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 119,1 мг, гипромеллоза 2,8 мг, крахмал кукурузный 15,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,4 мг, магния стеарат 0,7 мг.
Пленочная оболочка: Опадрай Y-1-7000 белый 4,0 мг (гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 400).
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, серого цвета содержит:
Действующее вещество: 17-β-эстрадиол 1 мг (в виде гемигидрата) и дидрогестерона 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 110,2 мг, гипромеллоза 2,8 мг, крахмал кукурузный 13,9 мг, кремния диоксид коллоидный 1,4 мг, магния стеарат 0,7 мг.
Пленочная оболочка: Опадрай II 85F27664 серый 4,0 мг (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк, железа оксид черный (Е172)).
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: прогестагены и эстрогены, комбинации для последовательного приема.
Фармакодинамика
Эстрадиол: Активный ингредиент, 17-β-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу. Он компенсирует сниженный уровень эстрогенов у женщин в период менопаузы, облегчая, таким образом, симптомы менопаузы. Эстрогены предотвращают потерю костной массы, возникающую в период менопаузы или после овариоэктомии.
Дидрогестерон: Активность дидрогестерона для приема внутрь сравнима с активностью парентерально вводимого прогестерона. Так как эстрогены способствуют росту эндометрия, прием эстрогенов в виде монотерапии повышает риск гиперплазии эндометрия и рака. Добавление прогестагенов значительно снижает индуцированный эстрогеном риск гиперплазии эндометрия у женщин, не подвергавшихся гистерэктомии.
Фармакокинетика
Эстрадиол
Всасывание: Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц: микронизированный эстрадиол легко всасывается из ЖКТ.
Распределение: Эстрогены могут быть обнаружены как в связанном, так и несвязанном состоянии. Около 98 — 99% от дозы эстрадиола связывается с белками плазмы, из которых около 30- 52% с альбумином и около 46-69% с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Метаболизм: После приема препарата внутрь эстрадиол быстро метаболизируется. Основные неконъюгированный и конъюгированный метаболиты — эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как сами, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат подвергается внутри печеночному метаболизму.
Выведение: Эстрон и эстрадиол выводятся с мочой, преимущественно в форме глюкуронидов. T1/2 составляет 10-16 ч. Эстрогены выделяются с молоком кормящих матерей.
Доза и зависимость от времени: При ежедневном приеме Фемостона 1/10 равновесная концентрация эстрадиола достигается после 5 дней приема, чаще всего к 8-11 дням.
Дидрогестерон
Всасывание: После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Время достижения Tmax — от 0,5 до 2,5 ч. Абсолютная биодоступность дидрогестерона (после приема внутрь 20 мг по сравнению с внутривенным введением с 7,8 мг) составляет 28%.
Распределение: При в/в введении объем распределения в равновесном состоянии составляет около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более чем на 90%.
Метаболизм: После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона достигает пика примерно через 1,5 ч после приема дозы. Уровень основного активного метаболита 20 α-дигидродидрогестерона значительно выше по сравнению с исходным веществом, соотношения значений AUC и Cmax ДГД к дидрогестерону составляют около 40 и 25 соответственно. Период полувыведения составляет для дидрогестерона 5 – 7 часов, для ДГД 14 – 17 часов. Общей характерной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является сохранение конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствие 17α-гидроксилирования, что обуславливает отсутствие эстрогенной и андрогенной активности.
Выведение: После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы — 6,4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 ч. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.
Доза и зависимость от времени: Фармакокинетика линейна как при однократном, так и повторном применении от 2,5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что фармакокинетика дидрогестерона и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.
Показания
- заместительная гормональная терапия (ЗГТ) симптомов дефицита эстрогенов у женщин в перименопаузе (не ранее, чем через 6 месяцев после последней менструации) или в постменопаузе
- профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению других лекарственных препаратов для профилактики остеопороза
Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.
Противопоказания
- Диагностированный или предполагаемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе
- Диагностированные или предполагаемые эстрогензависимые злокачественные новообразования (например, рак эндометрия)
- Диагностированные или предполагаемые прогестагензависимые злокачественные новообразования (например, менингиома)
- Вагинальные кровотечения неясной этиологии
- Нелеченая гиперплазия эндометрия
- Тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, эмболия сосудов легких)
- Диагностированные тромбофилические расстройства (например, недостаток протеина С, протеина S или антитромбина
- Артериальная тромбоэмболия в настоящее время или в анамнезе (например, стенокардия или инфаркт миокарда)
- Острые заболевания печени или заболевания печени в анамнезе, при которых показатели функции печени не нормализовались
- Порфирия
- Известная гиперчувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарат
Беременность и кормление грудью
Беременность
Прием лекарственного препарата Фемостон 1/10 не показан при беременности.
При возникновении беременности на фоне лечения препаратом Фемостон 1/10, терапия должна быть немедленно прекращена.
Результаты большинства проведенных к настоящему моменту эпидемиологических исследований, относящихся к случайному воздействию на плод сочетанных композиций эстрогенов и прогестагенов, свидетельствуют об отсутствии тератогенного и фетотоксического действия
Нет адекватных данных применения эстрадиола/дидрогестерона беременными женщинами.
Грудное вскармливание
Прием лекарственного препарата Фемостон 1/10 не показан в период грудного вскармливания.
Дозировка и способ применения
Фемостон 1/10 лекарственный препарат для непрерывной последовательной заместительной гормональной терапии для приема внутрь.
Для каждого 28-дневного цикла в течение первых 14 дней принимается по одной таблетке 1 мг эстрадиола один раз в день и в течение следующих 14 дней по одной таблетке 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона. Лечение начинают с приема одной белой таблетки ежедневно в первые 14 дней, в течение следующих 14 дней по одной таблетке серого цвета, как указано на календарной упаковке 28-дневного цикла.
Фемостон 1/10 следует принимать последовательно и без перерыва между упаковками.
Для начала и продолжения лечения при постменопаузальных симптомах необходимо назначать минимальные эффективные дозы на протяжении минимального периода времени.
Обычно лечение следует начинать с препарата Фемостон 1/10. В зависимости от эффективности лечения в дальнейшем доза может быть скорректирована.
При переходе с другого препарата для непрерывного последовательного или циклического режима, пациентки должны закончить прием текущего 28-дневного цикла и затем начать прием Фемостона 1/10.
При переходе с препарата для непрерывного режима, пациентки могут начать прием Фемостона 1/10 в любой день.
В случае пропуска очередного приема таблетки следует как можно быстрее принять пропущенную дозу. Однако если прошло более 12 ч от установленного времени приема, то следует отказаться от приема таблетки в этот день, а принять ее на следующий день. Пропуск приема препарата может увеличить вероятность появления прорывного кровотечения и мажущих кровянистых выделений.
Фемостон 1/10 может приниматься независимо от приема пищи.
Побочное действие
Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получавших эстрадиол / дидрогестерон, в ходе клинических испытаний являются головная боль, боль в животе, боли в молочных железах / болезненность молочных желез и боль в спине.
Передозировка
Эстрадиол и дидрогестерон – вещества с низкой токсичностью. В случае передозировки могут возникнуть такие симптомы как тошнота, рвота, болезненность молочных желез, головокружение, боль в животе, вялость / утомляемость, кровотечение отмены. Маловероятно, что при передозировке потребуется какое-либо специфическое симптоматическое лечение.
Вышеупомянутая информация также применима при передозировке у детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились.
Особые указания
Заместительную гормональную терапию (ЗГТ) назначают в тех случаях, когда симптомы, связанные с постменопаузой, негативно влияют на качество жизни женщины. Во всех случаях необходимо проводить тщательную оценку рисков и преимуществ, как минимум, ежегодно, ЗГТ продолжают, пока ожидаемые преимущества значительно превышают возможные риски.
Имеющиеся сведения о рисках, связанных с ЗГТ в лечение преждевременной менопаузы, ограничены. При этом из-за низкого уровня абсолютного риска у женщин более молодого возраста, отношение польза/риск у этих женщин может быть в пользу ЗГТ, по сравнению с женщинами старшего возраста.
При наличии любого из указанных ниже заболеваний в данный момент, в прошлом и / или их ухудшении во время беременности или предыдущей гормональной терапии, пациенткам следует находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Необходимо иметь в виду, что эти заболевания могут рецидивировать или их течение ухудшаться во время лечения препаратом Фемостон 1/10, в частности:
- лейомиома матки (фиброаденома матки) или эндометриоз
- факторы риска развития тромбоэмболии
- наличие факторов риска для возникновения эстрогензависимых опухолей (например, наличие родственников 1-ой степени родства, страдающих раком молочной железы)
- артериальная гипертензия
- заболевания печени (например, аденома печени)
- сахарный диабет с поражением сосудов или без их поражения
- холелитиаз
- мигрень или сильные головные боли
- системная красная волчанка
- гиперплазия эндометрия в анамнезе
- эпилепсия
- бронхиальная астма
- отосклероз
- менингиома
Терапию необходимо прекратить в случае выявления противопоказания, а также в следующих ситуациях:
- появление желтухи или нарушение функции печени
- значительное повышение артериального давления
- новый приступ мигренеподобной головной боли
- беременность
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Фемостон 1/10 не оказывает или имеет несущественное влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.
Форма выпуска
По 28 таблеток (14 таблеток белого цвета, содержащих 1 мг эстрадиола и 14 таблеток серого цвета, содержащих 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона) помещают в блистер из ПВХ/Ал фольги.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Лекарственный препарат не должен применяться по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска
По рецепту.
Reviews
There are no reviews yet.