ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

АО СОФАРМА, Болгария.

Лекарственная форма

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой.

Описание Տաբեքս (Tabex)

Круглые, двояковыпуклые бежевые таблетки, покрытые оболочкой, диаметром 6 мм.

Состав

В каждой таблетке содержится: 

Действующее вещество: цитизин (cytisinе) 1,5 мг (в форме 100%).

Вспомогательные вещества: 

• Ядро таблетки: лактозы моногидрат (таблетоза 70), целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), тальк, магния стеарат. 
• Покрывающая оболочка: Опадрай ІІ коричневый 85F 26948 (поливиниловый алкоголь частично гидролизованный, титана диоксид (E171), макрогол 3350, тальк (E553b), железный оксид желтый (E172), железный оксид красный (E172), железный оксид черный (E172)).

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа:  Лекарства, использованные при никотиновой зависимости.

Фармакодинамика

Цитизин — алкалоид, который изолируется из растения Cytisus Laburnum. Имеет химическую структуру, сходную с таковой никотина и лобелина. Селективно и компетитивно связывается с рецепторами, обладая частичной агонистической активностью в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и в частности, высокой аффинностью к подтипу α4β2. Таким образом предотвращает связывание никотина с α4β2 рецепторами и его способность посредством активирования этих рецепторов стимулировать центральную мезолимбическую дофаминовую систему, связанную с механизмами никотиновой зависимости.

В результате этого действия, симптомы никотиновой зависимости постепенно уменьшаются и исчезают. Другие фармакодинамические свойства цитизина: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина мозговым веществом надпочечника, повышает артериальное давление.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цитизина определялись после однократного приема одной таблетки с пленочным покрытием Табекс 36-ю здоровыми добровольцами – мужчинами. 

Всасывание: Цитизин легко всасывется в желудочно-кишечном тракте при пероральном приеме. Максимальная концентрация в плазме крови, которая составляет около 15,55 нг/мл, достигается в течение 0,92 часа. 

Распределение: Нет данных у человека. 

Объем распределения (Vd) у кроликов после перорального и внутривенного введения составляет 6,21 л/кг и 1,02 л/кг, соответственно. У крыс после перорального и внутривенного введения выявляется высокая сывороточная концентрация цитизина в печени, почках и надпочечниках.

Метаболизм и экскреция:  Цитизин не претерпевает значительной метаболической трансформации. 64% принятой дозы выводится в неизмененном виде почками в течение 24 часов. Период полувыведения составляет приблизительно 4 часа. Среднее время удерживания для цитизина составляет около 6 часов. 

Показания 

Хронический никотинизм (табакизм) – для отказа от табакокурения. 

Противопоказания  

• гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ
• острый инфаркт миокарда
• нестабильная стенокардия
• аритмия сердца
• недавно перенесенный цереброваскулярный инцидент
• атеросклероз
• тяжелая артериальная гипертензия
• беременность и период грудного вскармливания

Беременность и кормление грудью

Табекс не применяется во время беременности и в период грудного вскармливания. 

Дозировка и способ применения

Дозировка 

Взрослые: Препарат применяется по следующей схеме: от 1 до 3 дня — по 1 таблетке через 2 часа (6 таблеток в день). В течение этих дней ожидается постепенное уменьшение числа выкуренных сигарет. Если результат неудовлетворительный, лечение прекращается и через 2-3 месяца можно начать его снова. При хорошем воздействии лечение продолжается по следующей схеме: 

• от 4 до 12 дня – по 1 таблетке через 2,5 часа (5 таблеток в день)
• от 13 до 16 дня – по 1 таблетке через 3 часа (4 таблетки в день)
• от 17 до 20 дня – по 1 таблетке через 5 часов (3 таблетки в день)
• от 21 до 25 дня – по 1-2 таблетки в день

Педиатрическая популяция: Безопасность и эффективность Табекс у детей и подростков до 18-летнего возраста не установлена.

Пациенты старше 65-летнего возраста: Безопасность и эффективность Taбекс у пациентов старше 65 лет не установлена. 

Способ применения 

Таблетки принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством жидкости. 

Продолжительность лечения (согласно схеме)

Окончательное прекращение курения должно произойти к пятому дню с начала лечения. После завершения лечебного курса, пациент должен проявить волю и не разрешать себе выкуривание ни одной сигареты.

Побочное действие

Проведенные клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показывают хорошую переносимость препарата. Наблюдаемые побочные действия – слабо до умеренно выраженные. Большинство из них появляется в начале лечения и проходит в течение лечения. Чаще всего они связаны с никотиновой зависимостью и проявляются с головокружением, головной болью и бессонницей. 

Поскольку цитизин имеет структуру, сходную с структурой никотина и является частичным агонистом рецепторов никотина ацетилхолина, возможные фармакодинамические нежелательные эффекты проявляются главным образом в виде эффектов никотина. В 6 плацебо контролируемых клинических испытаниях (N = 2844) 1389 субъектов получили цитизин. Наиболее часто сообщаемыми побочными эффектами в группе цитизина были гастроинтестинальная система: боль в животе, тошнота, диспепсия, сухость во рту, рвота, запор и диарея. Нервная система и психические расстройства были также распространены, чаще всего головная боль и головокружение, а также сонливость и бессонница. Однако статистический анализ не выявил существенных различий в побочных явлениях нервной системы между группами цитизина и плацебо (p = 0,12). 

Частота побочных действий упорядочена следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 дo < 1/10), нечастые (≥1/1 000 дo <1/100), редкие (≥1/10 000 дo <1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных невозможно сделать оценку).

Нарушения со стороны нервной системы

• Частые: головная боль, головокружение 
• Нечасто: бессонница или сонливость 
• С неизвестной частотой: повышенная раздражительность

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• Частые: сухость во рту, тошнота, боли в верхней части живота, диспепсия
• Нечастые: констипация, диарея, рвота 
• С неизвестной частотой: изменение вкуса и аппетита, боль в животе 

Передозировка 

Симптомы 

Тошнота, рвота, нарушение зрения, тремор, потоотделение, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания. 

Лечение

Промывание желудка, инфузионное лечение водно-солевыми растворами, противосудорожными средствами, кардиотониками, дыхательными аналептиками и др. симптоматическими средствами. Мониторируются дыхание, артериальное давление и частота сердечных сокращений. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Во время курения наблюдается повышенная активность CYP1A2. После прекращения курения активность этого изофермента может быть снижена, что может вызвать увеличение концентрации в плазме лекарственных препаратов, метаболизируемых CYP1A2, таких как теофиллин, ропинирол, клозапин и оланзапин. В этих случаях их нежелательные эффекты могут увеличиваться, поскольку эти лекарства имеют узкую терапевтическую широту.

При одновременном применении Табекс с холиномиметиками и антихолинэстеразными лекарственными препаратами возможно усиление холиномиметических побочных действий. Одновременное применение с антигиперлипидемическими лекарственными препаратами (статинами) повышает риск появления миалгии. 

Одновременное применение Табекс с антигипертензивными лекарственными препаратами может ослабить их эффект.

Особые указания 

Табекс следует назначать только тогда, когда у пациента серьезное намерение отказаться от табакокурения. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация). 

Не имеется достаточного клинического опыта применения Табекс у пациентов с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, сосудисто-мозговыми заболеваниями, облитерирующими артериальными заболеваниями, гипертиреоидизмом, пептической язвой, диабетом, почечной или печеночной недостаточностью. Применение Табекс у этих больных должно происходить после внимательной оценки лечащего врача.

Из-за отсутствия исследований на безопасность препарата у пациентов с некоторыми формами шизофрении, пациентов с хромаффинными опухолями надпочечника и гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, его применение у этих пациентов должно происходить после внимательной оценки соотношения польза/риск.

Не имеется достаточного клинического опыта по отношению безопасного применения Табекс у детей младше 18 лет и у взрослых старше 65 лет, в результате чего не рекомендуется его применение у этих возрастных групп.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактоза. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственный препарат. 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Табекс не влияет на способность водить транспортные средства и работать с машинами. 

Форма выпуска

По 20 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистер из бесцветной, прозрачной ПВХ пленки/алюминиевой фольги. 

По 5 блистеров вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.  

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить препарат в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

2 года. Не следует использовать после даты истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

Без рецепта.