ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

GM Pharmaceuticals Ltd., Грузия.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Описание 

Порошок от белого до светло желтого цвета с апельсиновым ароматом. 

Состав Սուարոն

Один пакетик Суарона содержит:

Действующее вещество: 100 мг нимесулида.

Вспомогательные вещества: cукроза, симульсол (кетомакрогол 1000), лимонная кислота безводная, мальтодекстрин, апельсиновый ароматизатор.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа:  Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие за счет ингибирования ЦОГ-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Кроме того, препарат тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань (коллагеназ, стромелизина, эластаз), что ведет не только к уменьшению повреждения хрящевого матрикса, но и к нормализации процессов синтеза хрящевой ткани.

Фармакокинетика 

Нимесулид быстро всасывается после перорального применения. После однократного приема нимесулида в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови (3–4 мг/л) достигается через 2–3 ч. Значение AUC составляет 20–35 мг/л·ч. При повторном приеме в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней не было обнаружено статистически достоверного отличия от этих цифр.

Нимесулид связывается с белками плазмы крови приблизительно на 97.5%. 

Нимесулид метаболизируется в печени, в том числе с помощью изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9, поэтому существует вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP 2C9. Основной метаболит нимесулида, пара-гидроксипроизводное, тоже обладает фармакологической активностью. Время до появления этого метаболита в крови короткое (0,8 ч), он практически полностью конъюгируется. Период его полувыведения составляет 3,2–6 ч. Нимесулид выводится преимущественно с мочой (около 50% принятой дозы), лишь 1–3% выводится в неизмененном виде. Около 29% дозы выводится с калом после метаболизма.

Кинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется. При умеренно выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме крови не выше, чем у здоровых добровольцев. Повторный прием не приводит к кумуляции в организме. 

Нимесулид противопоказан при нарушениях функции печени.

Показания 

• лечение острых болей
• первичная дисменорея

Суарон может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении Суарона должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.

Противопоказания  

• повышенная чувствительность к нимесулиду или любому компоненту препарата
• гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП
• гепатотоксическая реакция на нимесулид в анамнезе
• не применять одновременно с другими препаратами, которые могут быть причиной гепатотоксических реакций
• алкоголизм и наркотическая зависимость
• пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие пептические язвы или желудочно-кишечные кровотечения
• цереброваскулярные кровотечения или другие состояния, сопровождающиеся кровотечением 
• значительное нарушение свертываемости крови;  сердечная недостаточность тяжелой степени
• тяжелая почечная недостаточность
• печеночная недостаточность
• повышенная температура тела и гриппоподобные симптомы, подозрение на острую хирургическую патологию
• детям в возрасте младше 12 лет
• в  III триместр беременности и период кормления грудью

Беременность и кормление грудью

Применение нимесулида противопоказано в III триместр беременности.

Как и другие НПВП, препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.

Как и другие НПВП, угнетающие синтез простагландинов, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, маточной слабости и периферических отеков. Имеются отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых принимали нимесулид в конце беременности.

Доклинические исследования свидетельствуют об атипичной репродуктивной токсичности препарата. На основании этого и из-за отсутствия данных по применению препарата у беременных не рекомендуется назначать нимесулид в I и II триместрах беременности.

Поскольку неизвестно, выделяется ли нимесулид в грудное молоко. Применение нимесулида противопоказано в период кормления грудью.

Дозировка и способ применения

Нимесулид можно применять только для лечении взрослых пациентов. 

Способ приготовления и применения суспензии: Содержимое одного пакетика высыпать в стакан и наполнить водой, размешать до полного растворения. Препарат следует принимать после еды.

Обычная доза составляет 1 пакетик 2 раза в сутки, утром и вечером. Курс лечения – не более 15 дней.

Дозу для больных старческого возраста подбирает врач, который назначает сниженные дозы в зависимости от состояния больного.

Побочное действие 

На основании данных клинических исследований (которые включали около 7800 пациентов) и постмаркетинговых исследований были зарегистрированы следующие побочные реакции приведенных ниже, частота которых определялась следующим образом: очень распространенные (≥1/10), распространенные (>1/100, <1/10), нераспространенные (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), в том числе — отдельные случаи.

Нарушения кроветворения

• редкие: анемия, эозинофилия
• очень редкие: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

Нарушения со стороны иммунной системы

• редкие: реакции повышенной чувствительности
• очень редкие: анафилаксия

Нарушения метаболизма

• редкие: гиперкалиемия

Психические нарушения

• редкие: тревога, нервозность, ночные кошмары 

Нарушения со стороны нервной системы

• нераспространенные: угнетение сознания
• очень редкие: головная боль, усталость, энцефалопатия (синдром Рейе)

Нарушения со стороны органов чувств

• редкие: нечеткое зрение
• очень редкие: патология зрения, головокружение

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

• нераспространенные: артериальная гипертензия
• редкие: тахикардия, кровотечение, снижение АД, приливы крови

Нарушения со стороны дыхательной системы

• нераспространенные: диспноэ
• очень редкие: бронхиальная астма, бронхоспазм

Нарушения со стороны ЖКТ

• распространенные: диарея, тошнота, рвота
• нераспространенные: запор, метеоризм, гастрит
• очень редкие: боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки

Нарушения со стороны кожи и мягких тканей

• нераспространенные: зуд, сыпь, повышенная потливость
• редкие: эритема, дерматит
• очень редкие: крапивница, ангионевротический отек, в том числе отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла

Нарушения функции почек и мочевых путей

• редкие: дизурия, гематурия
• очень редкие: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит

Общие нарушения

• нераспространенные: отеки
• редкие: общее недомогание
• очень редкие: гипотермия

Лабораторные показатели

• распространенные: повышенная активность ферментов печени

Передозировка   

При острой передозировке НПВС обычно наблюдаются летаргия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при поддерживающем лечении. Могут наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение. В редких случаях наблюдались артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома

При передозировке НПВС рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Но, учитывая высокую степень его связывания с белками плазмы крови (до 97.5%), можно предположить неэффективность гемодиализа. В течение 4 ч после приема высокой дозы рекомендуется промывание желудка, введение активированного угля (взрослым — 60–100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Учитывая высокую степень связывания с белками плазмы крови форсированный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ и гемоперфузия при передозировке препарата неэффективны. Необходим регулярный контроль функции печени и почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Варфарин и аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышенный риск развития кровотечения, поэтому одновременное применение с нимесулидом не рекомендуется, а больным с тяжелым нарушением свертывания крови — противопоказано. 

Если применение такой комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.

Фуросемид: у здоровых лиц нимесулид транзиторно снижает эффект фуросемида по выведению натрия и, в меньшей степени, калия и снижает диурез. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и суммарной экскрекции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение нимесулида и фуросемида требует осторожности у больных с нарушенной функцией почек и сердца.

Существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулида и лития необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Взаимодействие нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными (комбинации соединений алюминия и магния) изучалось in vivo. Клинически значимых взаимодействий выявлено не было.

Нимесулид ингибирует фермент CYP 2С9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.

Необходимо соблюдать осторожность, если нимесулид применяется менее чем за сутки после или за сутки до применения метотрексата, из-за повышения концентрации метотрексата в сыворотке крови и, следовательно, его токсичности.

Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулидом.

Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания с белками. Однако несмотря на возможное повышение концентрации нимесулида в плазме крови, это взаимодействие не имеет клинического значения.

Особые указания 

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

При появлении у больных, принимающих нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать нимесулид и в дальнейшем. При кратковременном применении нимесулида поражение печени в большинство случаев обратимое.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов и употребления алкоголя, из-за повышенного риска гепатотоксичности.

Пациенты будут предупреждены, чтоб не принимали одновременно анальгетики с препаратами, которые содержат нимесулид. Также не рекомендуется одновременное применение с другими НПВП.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

С осторожностью следует назначать нимесулид больным с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции почек и печени, сердечная недостаточность. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного. 

Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов, у больных с геморрагическим диатезом его следует применять с осторожностью; все-таки нимесулид может считаться как заместитель ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистой профилактики.

Применение НПВП может маскировать повышение температуры, связанное с фоновой бактериальной инфекцией.

Лекарственный препарат содержит лактозу, если у пациента подтверждена непереносимость некоторых сахаров, то перед приемом лекарственного препарата он должен обратиться к врачу.

Применение нимесулида может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Влияние нимесулида на способность управлять автотранспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось. Рекомендуется избегать подобной деятельности, если применение препарата вызывает головокружение или сонливость.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг – в пакетике, 10 пакетиков в упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре 10-25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

2 года. Препарат нельзя использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту врача.