ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой для приема внутрь. 

Описание Պարլազին

Светло-оранжевые, двояковыпуклые, продолговатые, с фаской таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой Е 511 на другой стороне, без запаха. 

С помощью риски таблетку можно разделить на две равные дозы.

Состав

Действующее вещество: 10 мг цетиризина дигидрохлорида в каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой. 

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол 400, сансет жёлтый C.I.1598.

Фармакотерапевтическая группа

 Антигистаминные средства для системного применения, пиперазина производное

Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Механизм действия

Цетиризин является метаболитом гидроксизина у человека, он является мощным избирательным антагонистом периферических рецепторов Н1. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vivo не выявили измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1.  

Фармакодинамический эффект 

Кроме анти-Н1 эффекта, цетиризин также обладает противоаллергической активностью: в дозе 10 мг один или два раза в сутки он ингибирует рекрутинг эозинофилов в поздней фазе в коже и конъюнктиве лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы аллергеном. 

Клиническая эффективность и безопасность 

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляция с эффективностью не установлена. 

В 6-недельном исследовании с контролем плацебо с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей астмой умеренной-средней тяжести цетиризин 10 мг один раз в день улучшал симптомы ринита и не изменял функцию лёгких. Это исследование подтвердило безопасность применения цетиризина у аллергиков с астмой умеренной-средней тяжести.

В исследовании с контролем плацебо цетиризин, назначаемый в высоких дозах (60 мг) в течение 7 дней, не вызывал статистически достоверного удлинения интервала QT. 

Было показано, что в рекомендуемых дозах цетиризин улучшал качество жизни пациентов с сезонным или постоянным аллергическим ринитом. 

Дети и подростки 

В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет, не наблюдалось толерантности к антигистаминному эффекту цетиризина (реакцию по типу «цветения»). Когда цетиризин отменяли после повторной дозировки, реактивность кожи к гистамину восстанавливалась в течение 3 дней. 

Фармакокинетика 

Всасывание 

Равновесная максимальная концентрация составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 часа. У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер. 

Пища не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. 

Распределение 

Кажущийся объем распределения составляет 0,50 л/кг. 93 ± 0,3% цетиризина связывается с белками. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы. 

Биотрансформация 

Цетиризин не подвергается выраженному предсистемному метаболизму. 

Выведение

Около 2/3 дозы выводится в неизмененной форме с мочой. Период полувыведения составляет около 10 часов. Цетиризин в дозе 10 мг/день при повторной дозировке в течение 10 дней не аккумулировался. 

Линейность/нелинейность 

Цетиризин имеет линейную кинетику в дозном диапазоне от 5 до 60 мг. 

Специальные группы пациентов 

Пожилые 

У 16 пожилых испытуемых после однократного приёма внутрь дозы цетиризина 10 мг время полувыведения повысилось примерно на 50%, а клиренс был понижен на 40%, по сравнению с лицами не пожилого возраста. Снижение клиренса цетиризина у этих пожилых добровольцев вероятно был связан с ухудшением почечной функции. 

Дети и подростки

Время полувыведения цетиризина составляло около 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет и 5 часов у детей в возрасте от 2 до 6 лет. У младенцев и маленьких детей в возрасте от 6 до 24 месяцев время полувыведения снижалось до 3,1 часа. 

Пациенты с нарушением функции почек 

У пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (КК > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата была сходна с таковой у здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в три раза, а клиренс снижался на 70%. 

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов на гемодиализе (КК˂ 7 мл/мин) после однократного приёма дозы цетиризина 10 мг период полувыведения повышался в три раза, а клиренс снижался на 70%. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном-тяжелом нарушении почечной функции необходима коррекции дозы. 

Пациенты с нарушением функции печени 

У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг цетиризина период полувыведения увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40%, по сравнению со здоровыми лицами. Изменение дозы необходимо только у пациентов с одновременным нарушением функции печени и почек. 

Показания 

Для взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше для лечения: 

• симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита и конъюнктивита 
• симптомов хронической идиопатической крапивницы

Противопоказания 

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, к гидроксизину или к производным пиперазина, а также к любому из вспомогательных веществ, 
• Тяжёлое нарушение функции почек, если клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин.  
• Парлазин таблетки, покрытые пленочной оболочкой нельзя назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Особые указания и предосторожности применения

В терапевтических дозах не наблюдалось клинически выраженного взаимодействия цетиризина с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении цетиризина с алкоголем. 

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении цетиризина у пациентов, склонных к задержке мочи (например, при повреждении спинного мозга, гиперплазии предстательной железы), так как цетиризин повышает риск задержки мочи.

Также как и в случае применения других антигистаминных препаратов, приём препарата следует прекратить, по крайней мере, за 3 дня до проведения аллергологического кожного прик-теста с целью избегания псевдо-отрицательных результатов.  

Следует применять с осторожностью у больных эпилепсией и лиц с риском развития судорог.  

Кожный зуд и крапивница могут возникнуть после отмены цетиризина, даже при отсутствии таких симптомов в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть 3 достаточно тяжелыми, требующими лечения. Обычно, эти симптомы исчезают после возобновления лечения.  

Парлазин таблетки, покрытые пленочной оболочкой нельзя назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.  

Парлазин таблетки, покрытые пленочной оболочкой содержат краситель сансет желтый (Е110), который может вызвать аллергические реакции.

Дети и подростки

Применение таблеток, покрытых пленочной оболочкой, не рекомендуется у детей младше 6 лет, так как данная форма препарата не позволяет подобрать необходимую дозу.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания 

Беременность 

Проспективный сбор данных о цетиризине во время беременности не выявило возможного токсического риска для матери, плода или эмбриона. 

Экспериментальные исследования на животных не выявили никаких прямых или косвенных эффектов, неблагоприятно влияющих на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или развитие в постнатальном периоде. 

Тем не менее, при беременности препарат следует назначать с осторожностью.

Кормление грудью 

Цетиризин выделяется в грудное молоко в концентрации, составляющей 25%-90% его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени, прошедшим между приемом препарата и взятием крови на анализ. Поэтому препарат следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

Фертильность 

Имеются ограниченные данные о фертильности у человека, однако, проблем, связанных с безопасностью, выявлено не было. 

Экспериментальные данные не выявили риска безопасности применения препарата с точки зрения фертильности человека.

Дозировка и способ применения

Режим дозирования 

Взрослые: Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку покрытую пленочной оболочкой, один раз в день (1 х 10 мг). 

Дети и подростки: 

Дети и подростки в возрасте 12 лет и старше: Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку покрытую пленочной оболочкой, один раз в день (1 х 10 мг). 

Детям в возрасте от 6 до 12 лет: Рекомендуемая доза составляет ½ таблетки покрытой пленочной оболочкой, два раза в день (2 х 5 мг). 

У детей в возрасте от 2 до 6 лет: Применение препарата в форме таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, так с помощью таблеток нельзя подобрать необходимую дозу. Адекватная доза рекомендуется в форме капель. 

Специальные группы пациентов 

Пожилые: По имеющимся данным, при нормальной функции почек возраст не является причиной для уменьшения дозы.  

Пациенты с нарушением функции почек: Для пациентов с нарушением почечной функции отсутствуют данные по эффективности/безопасности препарата. Так как цетиризин в основном выводится почками (см. раздел 5.2), то в случаях, когда другие виды лечения невозможны, дозировку препарата следует подбирать индивидуально, с учётом функции почек. 

Детям с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально, с учётом почечного клиренса, а также возраста и массы тела пациента. 

Пациенты с нарушениями функции печени: Пациентам, имеющим только нарушения функции печени, нет необходимости в коррекции дозы. 

Пациенты с нарушениями функции печени и почек: Рекомендуется коррекция дозы.

Способ применения 

Для приёма внутрь.

Применение препарата не зависит от приема пищи 

Таблетки следует принимать, запивая стаканом жидкости

Таблетки можно разделить на две равные дозы.

Побочное действие 

Клинические исследования 

По данным клинических исследований, цетиризин во всех рекомендованных дозах может вызывать лишь минимальные нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы, такие как сонливость, утомляемость, головокружение, и головную боль. В некоторых случаях наблюдалась парадоксальная стимуляция ЦНС. 

Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических рецепторов Н1, и относительно не обладает антихолинэргической активностью, в изолированных случаях наблюдались нарушения мочеиспускания, зрительной аккомодации и сухости во рту. 

Отмечались случаи нарушений функции печени с повышением печёночных ферментов с сопровождающимся повышенным уровнем билирубина. В большинстве случаев эти изменения проходят при отмене лечения цетиризином дигидрохлоридом. 

Неблагоприятные реакции ниже перечислены по частоте и системно-органным классам (MedDRA): очень частые (> 1/10), частые (≥1/100 — <1/10), нечастые (≥1/1,000 — <1/100), редкие (≥1/10,000 — <1/1,000), очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя определить на основании имеющихся данных): 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы 

• Очень редкие: тромбоцитопения 

Нарушения со стороны иммунной системы 

• Редкие: повышенная чувствительность 
• Очень редкие: анафилактический шок 

Нарушения со стороны обмена веществ и питания 

• Частота неизвестна: повышение аппетита 

Нарушения психики 

• Нечастые: возбуждение 
• Редкие: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница. 
• Очень редкие: тик 
• Частота неизвестна: суицидальные идеи, кошмарные сновидения 

Нарушения со стороны нервной системы 

• Нечастые: парестезия 
• Редкие: судороги 
• Очень редкие: нарушение вкусовых восприятий, синкопе, тремор, дистония, дискинезия 
• Частота неизвестна: потеря памяти, нарушения памяти 

Нарушения со стороны органа зрения 

• Очень редкие: нарушение зрительной аккомодации, нечёткость зрения, окулогирный синдром 

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия 

• Частота неизвестна: вертиго 

Нарушения со стороны сердца

• Редкие: тахикардия 

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта 

• Нечастые: диарея 

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей 

• Редкие: изменения функции печени (повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина) 
• Частота неизвестна: гепатит 

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей 

• Нечастые: кожный зуд, кожная сыпь 
• Редкие: крапивница 
• Очень редкие: ангионевротический отек, фиксированная токсидермия 
• Частота неизвестна: острый генерализованный экзентаматозный пустулез 

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

• Частота неизвестна: артралгия 

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей 

• Очень редкие: дизурия, энурез 
• Частота неизвестна: задержка мочи 

Общие расстройства и нарушения в месте введения 

• Нечастые: астения, плохое самочувствие 
• Редкие: отёки 

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований 

• Редкие: увеличение массы тела. 

Описание избранных побочных реакций 

После отмены лечения сообщалось о развитии интенсивного зуда и/или крапивницы.

Передозировка 

Симптомы 

Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, обычно связаны с его влиянием на ЦНС или с эффектами, предполагающими антихолинергическая активность. 

Следующие побочные реакции, были зарегистрированы после приема дозы цетиризина в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, плохое самочувствие, мидриаз, зуд, беспокойство, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи. 

Лечение 

Специфического антидота к цетиризину нет. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Промывание желудка может иметь смысл, только если препарат был принят незадолго до этого. 

Гемодиализ неэффективен для выведения цетиризина. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

На основании фармакокинетики, фармакодинамики и профиля переносимости препарата, не ожидаются взаимодействия этого препарата с другими медицинским средствами. В исследованиях на взаимодействие не наблюдалось ни фармакодинамических, ни выраженных фармакокинетических взаимодействий, в особенности с псевдоэфедрином и теофиллином (400 мг/день). 

Прием пищи не уменьшает всасывание цетиризина, хотя скорость всасывания снижается. 

Алкоголь 

У чувствительных пациентов совместное применение цетиризина с алкоголем или другими препаратами, вызывающими депрессию центральной нервной системы, может вызвать дальнейшее ухудшение концентрации внимания и качества работы несмотря на то, что цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Объективные измерения способности управлять автотранспортом, латенции сна и работе на конвейере не выявили каких-либо клинически выраженных эффектов препарата в дозе 10 мг. Однако при развитии сонливости пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта, потенциально опасных видов деятельности и работы с механизмами. 

Пациенты, принимающие цетиризин, которые намереваются водить автотранспорт, выполнять потенциально опасные виды деятельности, не должны превышать рекомендуемые дозы и должны принимать во внимание их реакцию на препарат. 

Форма выпуска

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. 1 или 3 блистера упакованы в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

4 года. 

Условия отпуска 

Отпускается без рецепта врача.