ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

Hankook Korus Pharm. Co., Ltd., Южная Корея.

Лекарственная форма

Капсулы.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №2 с корпусом и крышкой желтого цвета. Содержимое капсул — белые или почти белые сферические пеллеты.

Состав Օմեպրազոլ-Աստերիա

Пеллеты омепразола (омепразол, метакриловая кислота и этилакрилат сополимер (акриловое покрытие L30D), кальция карбонат, калия гидрофосфат (двузамещенный калия фосфат),гидрооксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), маннитол, сахарные пеллеты (сахароза), сахарный сироп (сахароза), макрогол — 6000 (полиэтиленгликоль 6000), повидон К-30 (поливинилпирролидон К-30), натрия гидроксид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид, полисорбат-80 (твин 80)

Капсула твердая желатиновая: (желатин, титана диоксид E171, краситель солнечный закат желтый Е110 (желтый закат FCF-FD&C желтый 6 E110), краситель хинолиновый желтый Е104 (хинолин желтый E104), вода).

Фармакотерапевтическая группа

Протонного насоса ингибитор. 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Омепразол – противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы (Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же – «протонный насос» или «протоновый насос») в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции. 

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. Капсулы Омепразол содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН 3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут. 

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-1 час. Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы – 90-95%. Омепразол практически полностью биотрансформируется в печени с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные). Выводится в основном почками (70-80%) и с желчью (20-30%). Период полувыведения-0,5-1час. 

Фармакокинетика в особых клинических случаях 

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность возрастает до 100%, период полувыведения – 2-3 часа.  

Показания 

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)
• рефлюкс-эзофагит (в т.ч. эрозивный)
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов 
• гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз)

Противопоказания 

• гиперчувствительность к компонентам препарата
• детский и подростковый возраст до 18 лет
• беременность и период лактации 

Дозировка и способ применения 

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой). 

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите – 20 мг 1 раз в сутки. 

Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. 

При эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта, вызванных приемом нестероидных противовоспалительных средств — по 20 мг в сутки в течение 4-8 недель. 

Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 2-4 недели, при необходимости – 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов – в течение 4-8 недель. 

Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. 

Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки – 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите – 8 недель. При синдроме Золлингера – Элиссона – обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема). 

Для профилактики рецидивов язвенной болезни – 10 мг 1 раз в сутки. В особых ситуациях. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется. Применять строго по назначению врача. 

Побочное действие 

• Часто — головная боль, головокружение у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями.
• Иногда — диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм — увеличение массы тела, гипогликемия, гипонатриемия — пурпура, петехии, сухость кожи, выпадение волос — шум в ушах, извращение вкуса, умеренные расстройства зрения и слуха — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения — усиление потоотделения, периферические отеки — повышение артериального давления — аллергические реакции: кожная сыпь и/или зуд, крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
• Редко — повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение вкуса — возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – энцефалопатия — нарушение зрения — недомогание — гинекомастия — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер) — стенокардия, тахикардия, брадикардия, сердцебиение, васкулит.
• Очень редко — сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени, панкреатит, анорексия, раздражение толстого кишечника, изменение цвета кала, пищеводный кандидоз — артралгия, миастения, миалгия — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона и токсический некролиз эпидермиса — риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья.

Передозировка 

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль. 

Лечение: симптоматическое. 

Специфического антидота не существует. 

Лекарственное взаимодействие 

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка). Являясь ингибитором цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2С19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови. 

В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. 

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств. 

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. 

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность. Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопически. 

Следует иметь в виду, что Омепразол, снижая кислотность желудочного сока, может способствовать повышенному риску развития сальмонеллеза и кампилобактериоза. У пациентов с нарушениями функции печени, почек, а также при длительном применении (свыше 1 года) препарата необходимо регулярно проводить мониторинг трансаминаз, креатинина. При нарушении зрения и слуха необходимо регулярно проводить тестирование до и во время применения препарата. 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.  

Форма выпуска

Капсулы 20 мг. По 10 капсул в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной, и фольги алюминиевой. 

3 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому применению в пачку на русском и государственном языках помещают в пачку из картона. 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. 

Хранить в недоступном для детей месте! 

Срок годности 

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту.