ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
Ле Лаборатуар Сервье, Франция.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Круглая белая таблетка, покрытая пленочной оболочкой.
Состав Նոլիպրել Բի-ֆորտե
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Действующее вещество: 6,79 мг периндоприла, что эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина и 2,5 мг индапамида.
Вспомогательные вещества:
- Центральная часть: лактозы моногидрат, магния стеарат (Е470В), мальтодекстрин, диоксид кремния, коллоидный безводный (Е551), натрия гликолят крахмал (тип А)
- Пленочное покрытие: глицерин (Е422), гипромеллоза (Е464), макрогол 600, магния стеарат (Е470В), титана диоксид (E171)
Фармакотерапевтическая группа
Периндоприл и диуретики.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нолипрел Би-форте – это комбинация аргининовой соли периндоприла, ингибитора ангиотензин-преобразующего фермента, и индапамида, хлорсульфамоилового диуретика. Фармакологическое действие препарата обусловлено фармакологическими свойствами каждого из его компонентов и аддитивным синергическим эффектом компонентов при их сочетании.
Механизм действия
Связанный с периндоприлом:
Периндоприл – ингибитор ангиотензин-преобразующего фермента, который катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II и является сосудосуживающим веществом. Кроме этого, АПФ стимулирует секрецию альдостерона надпочечниками и усиливает распад сосудорасширяющего соединения брадикинина до неактивных гептапептидов. Это приводит к:
- снижению секреции альдостерона
- увеличению активности плазменного ренина, по причине отсутствия обратной связи альдостерона
- уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, что обусловлено, в основном, действием на сосуды в мышцах и почках, которое не сопровождается задержкой солей и воды или рефлекторной тахикардией, при длительном применении
Периндоприл также оказывает гипотензивное действие у больных с низкой или нормальной концентрацией ренина.
Связанный с индапамидом:
Индапамид – это сульфаниламидное производное с индольным кольцом, фармакологически связанное с тиазидной группой диуретиков. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Препарат увеличивает экскрецию натрия и хлоридов с мочой, а также, в меньшей степени, экскрецию калия и магния и приводит, таким образом, к повышенному образованию мочи, оказывая гипотензивное действие.
Фармакодинамические эффекты
Связанные с Нолипрелом Би-форте: Независимо от возраста пациентов с гипертензией, Нолипрел Би-форте приводит к дозо зависимому снижению диастолического и систолического артериального давления как в положении лежа, так и стоя.
Фармакокинетика
Связанные с Нолипрелом Би-форте: Фармакокинетические свойства периндоприла и индапамида при комбинации не меняются по сравнению с их раздельным применением.
Связанные с периндоприлом:
Абсорбция и биодоступность: При пероральном приеме абсорбция периндоприла происходит быстро, максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения периндоприла из плазмы составляет 1 час.
Прием пищи снижает превращение периндоприла в периндоприлат, а, следовательно, и его биодоступность, поэтому периндоприл аргинин рекомендуется принимать один раз в сутки, перорально, утром перед завтраком.
Распределение: Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20%, в основном, связывание происходит с ангиотензин-преобразующим ферментом, но зависит от концентрации препарата.
Биологическая трансформация: Периндоприл является пролекарством. 27% принимаемой дозы периндоприла поступает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Кроме активного периндоприлата в организме образуется еще пять неактивных метаболитов. Пиковая концентрация периндоприлата в плазме достигается через 3-4 часа после приема препарата.
Выведение: Периндоприлат выделяется с мочой, окончательный период полувыведения его свободной фракции составляет около 17 часов, что позволяет достичь состояния равновесия за 4 дня.
Линейность/нелинейность: Было показано, что связь между дозой периндоприла и его экспозиций в плазме является линейной.
Cвязанные с индапамидом:
Абсорбция: Индапамид быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пиковая концентрация в плазме у человека достигается приблизительно через один час после перорального приема.
Распределение: Связывание с белками плазмы составляет 79%.
Биотрансформация и выведение: Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем около 18 часов). Повторный прием препарата не приводит к его накоплению в организме. Выводится, в основном, с мочой (70% от дозы) и калом (22%) в форме неактивных метаболитов.
Показания
Нолипрел Би-форте показан для лечения гипертензии у пациентов, которым требуется лечение периндоприлом аргинином 10 мг и индапамидом 2.5мг.
Противопоказания
Связанные с периндоприлом:
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому ингибитору АПФ
- В анамнезе ангионевротический отек (отек Квинке), связанный с лечением ингибитором АПФ
- Наследственный или идиопатический ангионевротический отек
- Второй и третий триместр беременности
- Одновременное применение Нолипрела Би-форте с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек
- Одновременное применение с терапией сакубитрилом и валсартаном. Между приемом последней дозы сакубитрила и валсартана и началом лечения препаратом Нолипрел Би-форте необходимо выдержать интервал не менее 36 часов
- Экстракорпоральные процедуры, при которых кровь контактирует с отрицательно заряженными поверхностями
- Выраженный двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки
Связанные с индапамидом:
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому препарату из группы сульфаниламидов
- Тяжелое и умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина ниже 60 мл/мин.)
- Печеночная энцефалопатия
- Тяжелая печеночная недостаточность
- Гипокалиемия
Связанные с Нолипрелом Би-форте:
- Повышенная чувствительность к одному из вспомогательных веществ
В связи с недостаточностью терапевтического опыта, Нолипрел Би-форте не следует применять в следующих случаях:
- У пациентов с потребностью в проведении диализа
- У пациентов с нелеченной декомпенсированной сердечной недостаточностью
Беременность и период лактации
Учитывая влияние отдельных компонентов данного комбинированного препарата на беременность и лактацию, не рекомендуется принимать Нолипрел Би-форте в первом триместре беременности. Противопоказано принимать Нолипрел Би-форте во втором и третьем триместре беременности.
Нолипрел Би-форте не рекомендуется принимать во время кормления грудью. Поэтому в зависимости от важности применения данной терапии для матери следует принять решение либо прекратить кормление грудью, либо прекратить прием Нолипрел Би-форте.
Дозировка и способ применения
Режим дозирования
Принимать по одной таблетке Нолипрела Би-форте в день, желательно утром перед едой.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты: У пожилых пациентов показатели содержания креатинина в плазме должны корректироваться с учетом возраста, веса и пола. Препарат может назначаться пожилым пациентам, если почечная функция находится в норме и после оценки реакции артериального давления.
Почечная недостаточность: Если у пациента имеется тяжелая или умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), то прием препарата противопоказан.
Обычное медицинское наблюдение должно включать частый мониторинг уровня креатинина и кал.
Нарушение функции печени: Если у пациента имеется тяжелое нарушение функции печени, то прием препарат противопоказан. Для пациентов с умеренным нарушением функции печени корректировки дозы не требуется.
Дети и подростки: Безопасность и эффективность Нолипрел Би-форте у детей и подростков не были установлены. Данных не имеется.
Нолипрел Би-форте не следует назначать детям и подросткам.
Способ приема
Пероральный прием.
Побочное действие
Прием периндоприла подавляет активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и имеет тенденцию уменьшать потерю калия, вызванную индапамидом. У 6% пациентов, проходящих лечение Нолипрелом Би-форте, наблюдается гипокалиемия (уровень калия < 3,4 ммоль/л).
Наиболее часто сообщалось о следующих наблюдавшихся нежелательных реакциях:
- при приеме периндоприла: головокружение, головная боль, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, нарушения зрения, вертиго, звон в ушах, гипотензия, кашель, одышка, боль в животе, запор, нарушение пищеварения, диарея, тошнота, рвота, зуд, сыпь, мышечные спазмы и астения.
- при приеме индапамида: реакции гиперчувствительности, в основном дерматологические, у пациентов с предрасположенностью к аллергическим и астматическим реакциям, и макулопапулезная сыпь.
Передозировка
Симптомы
Наиболее вероятные нежелательные реакции: гипотензия, иногда одновременно появляется тошнота, рвота, судороги, головокружение, сонливость, спутанность сознания, олигурия, которая может перейти в анурию (вследствие гиповолемии). Могут иметь место нарушения водного и водносолевого баланса крови (низкое содержание натрия, низкое содержание калия).
Лечение
Неотложная помощь заключается в быстром удалении препарата(ов) из организма с помощью промывания желудка и/или введения активированного угля, затем – восстановление водного и электролитного баланса в специализированном центре, до возвращения к норме.
В случае выраженного падения артериального давления пациента следует положить горизонтально, приподняв ноги. При необходимости провести внутривенное вливание изотонического солевого раствора или использовать любой другой метод восстановления объема крови.
Периндоприлат, активную форму периндоприла, можно удалить из организма путем диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нерекомендуемые комбинации:
- Литий: при комбинированном приеме лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи обратимого увеличения концентрации лития в сыворотке и случаи токсичности. Комбинированный прием периндоприла и лития не рекомендуется, но если он необходим, то следует проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови
Комбинации, которые требуют особой осторожности:
- Баклофен: Усиленный гипотензивный эффект. Проводить мониторинг артериального давления и почечной функции, при необходимости.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС) (включая в том числе ацетилсалициловую кислоту ≥ 3г/сут.): когда ингибиторы АПФ назначаются в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами (напр., с ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозировках, с ингибиторами ЦОГ-2 и неселективными НПВС), может наступить смягчение их гипотензивного эффекта. Комбинированное применение ингибиторов АПФ и НПВС может повысить риск ухудшения почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность, и к повышению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Комбинированный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Следует следить за адекватной гидратацией организма пациентов. В начале комбинированной терапии, а также периодически во время терапии, следует проводить мониторинг почечной функции.
Комбинации, которые требуют осторожности:
- Имипрамино-подобные антидепрессанты (трициклические), нейролептики: усиление гипотензивного действия и увеличение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
Особые указания
Общие указания, связанные с периндоприлом и индапамидом: Обычно комбинированный прием лития и комбинации периндоприла с индапамидом не рекомендуется.
Почечная недостаточность: Лечение противопоказано пациентам с тяжелой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 60 мл/мин).
Лечение следует прекратить, если у пациента, страдающего гипертензией и не имеющего видимых существующих поражений почек, в ходе анализа крови (почечный комплекс) была обнаружена недостаточность функции почек. Лечение может быть возобновлено либо в более низкой дозировке, либо только с одним из компонентов.
Обычное медицинское наблюдение этих пациентов будет включать частый мониторинг уровня калия и креатинина, в первый раз – после двух недель лечения, затем – раз в два месяца в период терапевтической стабильности. Почечная недостаточность, в основном, отмечалась у пациентов с острой сердечной недостаточностью или существующей почечной недостаточностью, включая стеноз почечной артерии.
Прием данного препарата обычно не рекомендуется пациентам с двусторонним стенозом почечной артерии или пациентам с одной действующей почкой.
Вспомогательные вещества: Не следует назначать Нолипрел Би-форте пациентам с редко встречающимися проблемами наследственной непереносимости лактозы, общей лактазной недостаточностью и глюкозогалактозной мальабсорбцией.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Два активные вещества, как индивидуально, так и в комбинации, в составе Нолипрела Би-форте не влияют на способность управлять автомобилем или другими механизмами, но у некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при сочетании с другим гипотензивным препаратом, при снижении артериального давления возможно развитие индивидуальных реакций.
В результате, способность управлять автомобилем или другими механизмами может быть нарушена.
Форма выпуска
14, 20, 28, 30 или 50 таблеток в контейнере из полипропилена, с насадкой из полиэтилена низкой плотности с дозирующим отверстием для постепенной выдачи таблеток и пробкой из полиэтилена низкой плотности, содержащей белый гелевый влагопоглотитель.
Не все расфасовки могут иметься в продаже.
Условия хранения
Во избежание попадания влаги плотно закрывать контейнер.
Препарат должен храниться при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Reviews
There are no reviews yet.