ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

Софарма АО, Болгария.

Состав Նիվալին

1 мл раствора содержит:

Активное вещество: галантамина гидробромид 1 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Холинэстеразы ингибитор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нивалин — обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ.

Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа.

Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика 

Всасывание: После приема внутрь, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность высокая — до 90%. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема препарата. Cmax после приема препарата в дозе 10 мг достигается ко 2 ч и составляет 1.2 мг/мл.

Распределение: После многократного приема устанавливается Css галантамина. В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через ГЭБ.

Метаболизм: В незначительной степени (около 10%) метаболизируется в печени путем деметилирования.

Выведение: T1/2 — 5 ч. Выводится (в неизмененном виде и виде метаболитов) в основном с мочой (до 74%). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с болезнью Альцгеймера возможно повышение концентрации галантамина в плазме крови. При умеренных и тяжелых нарушениях функций печени и почек концентрация галантамина в плазме крови повышается.

Показания

В неврологии:

• травматические повреждения нервной системы
• детский церебральный паралич
• заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита)
• мононеврит
• полиневрит
• полиневропатия
• полирадикулоневрит
• синдром Гийена-Барре
• идиопатический парез лицевого нерва
• миопатия
• ночное недержание мочи

В анестезиологии и хирургии:

• в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря

В физиотерапии:

• в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы

В токсикологии:

• интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами

В рентгенологии:

• для улучшения качества функциональной диагностики пищеварительной системы, в т.ч. и желчного пузыря

Противопоказания Нивалин

• бронхиальная астма
• брадикардия
• AV-блокада
• стенокардия
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
• эпилепсия
• гиперкинезы
• механическая кишечная непроходимость
• механические нарушения проходимости мочевыводящих путей
• тяжелая печеночная недостаточность
• тяжелая почечная недостаточность
• детский возраст до 1 года
• беременность
• период лактации
• повышенная чувствительность к компонентам препарата

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.

Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

• часто — тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия
• редко — кишечная колика

Со стороны ЦНС

• часто — усталость, головокружение, головная боль, сонливость
• редко — бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации)

Прочие: повышенное потоотделение

• редко — ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика

Взаимодействие 

Нивалин при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.

При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.

При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.

CYP2D6 и CYP3D4 являются ферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин — изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Дозировка и способ применения

Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза — 20 мг.

Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.

Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2-3 введения.

Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.

При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.

При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях — судороги, кома.

Лечение

Проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота — в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Предостережения  

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем или работы со сложными механизмами, т.к. препарат может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость.

Форма выпуска Нивалин

Раствор для инъекций.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

5 лет.

Условия отпуска

По рецепту.