ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
ЗАО «Ликвор», Армения.
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание
Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.
Состав Մեքսիպամ
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг.
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит 1,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.
Фармакодинамика
Препарат Мексипам обладает антигипоксическим, антиоксидантным, мембранопротекторным, ноотропным, анксиолитическим, стресс-протективным и противосудорожным действием.
Является ингибитором свободнорадикальных процессов, тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Оказывает модулирующее влияние на активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолиновый), усиливая их способность к связыванию с лигандами, способствует сохранению структурнофункциональной организации биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание дофамина в головном мозге.
Мексипам вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза, уменьшает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, увеличивает содержание АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Препарат Мексипам повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами – нейролептиками).
Мексипам улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП (липопротеины низкой плотности). Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Препарат Мексипам нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов.
Мексипам способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия; улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
Распределение: После внутримышечного введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Время достижения максимальной концентрации Тmax составляет 0.45-0.5 ч. Сmax в плазме при введении дозы 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл. Препарат быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.
Метаболизм, выведение: Препарат выводится с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.
Показания
- острые нарушения мозгового кровообращения
- дисциркуляторная энцефалопатия
- вегетососудистая дистония
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза
- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств
- острая интоксикация антипсихотическими средствами
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии
Противопоказания
- гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к другим компонентам препарата
- острая почечная или печеночная недостаточность
- детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата)
- беременность и кормление грудью (в связи с недостаточной изученностью действия препарата)
Беременность и кормление грудью
Препарат противопоказан к применению в период беременности и кормления грудью.
Дозировка и способ применения Мексипам
Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат Мексипам разводят в 0,9% растворе натрия хлорида.
Струйно препарат вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения: внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки в первые 10-14 дней, затем – внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации): внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней, затем – внутримышечно по 100-250 мг в сутки на протяжении последующих 14 дней.
Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно по 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм: внутривенно капельно по 200 –500 мг 2-4 раза в сутки в течении 10 –15 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии: внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне основной терапии инфаркта миокарда.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, предпочтительно внутривенное введение препарата; далее (в последующие 9 суток) возможен переход на внутримышечное введение.
Внутривенно препарат Мексипам вводят в виде инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), предварительно разбавив в 100 –150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.
Препарат вводится (внутривенно или внутримышечно) 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6 –9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.
При вегетососудистой дистонии: внутримышечно по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 10-15 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме: внутривенно капельно или внутримышечно по 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами: внутривенно в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит): препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите: по 200-500 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
При некротическом панкреатите легкой степени тяжести: по 100-200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.
При некротическом панкреатите средней степени тяжести: по 200 мг 3 раза в сутки, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида).
При тяжелом течении некротического панкреатита: в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двукратном режиме введения; далее – по 200-500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно с постепенным снижением суточной дозы.
Крайне тяжелое течение: в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, при стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза в сутки внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) c постепенным снижением суточной дозы.
При открытоугольной глаукоме (на всех стадиях) в составе комплексной терапии: внутримышечно по 100-300 мг/сутки 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
Побочное действие
Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата Мексипам.
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0.1%, но <1%); редко (≥0.01%, но <0.1%); очень редко (<0.01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
- очень редко: анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница
Психические нарушения
- очень редко: сонливость
Нарушения со стороны нервной системы
- очень редко: головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер)
Нарушения со стороны сосудов
- очень редко: снижение артериального давления, повышение артериального давления (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер)
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- очень редко: сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер)
Желудочно-кишечные нарушения
- очень редко: сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- очень редко: сыпь, зуд, гиперемия
Передозировка
Симптомы
Сонливость, бессонница.
Лечение
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Потенцирует действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания Мексипам
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфатам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.
В 1 мл препарата Мексипам содержится 0,24 мг (0,01 ммоль) натрия, что следует учитывать при применении у пациентов, соблюдающих диету с ограниченным потреблением натрия.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Во время лечения препаратом Мексипам следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или работе со сложной техникой, станками или каким либо сложным оборудованием, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100мг/2мл и 200мг/4мл во флаконах из стекла; по 5 флаконов в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света места.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности Мексипам
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на этикетке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Reviews
There are no reviews yet.