ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

ООО “АРПИМЕД”, Республика Армения.

Лекарственная форма

Мазь.

Описание 

Белая однородная мазь без запаха. 

Состав Լիդոկային

Каждый грамм содержит:

Действующее вещество: лидокаин 50 мг.

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 4000, пропиленгликоль, вода очищенная. 

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Местный анестетик.

Фармакодинамика

Местный анестетик амидного типа. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется. 

Фармакокинетика

Всасывание: При местном применении на слизистых оболочках всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание. 

Распределение: Распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери.

Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 60-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Повышенное связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.  

Метаболизм: Метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты – моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью. 

Выведение: Около 90% выводится в форме метаболитов и 10% — в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой. Период полувыведения (Т1/2)лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.

Показания 

Мазь применяется для местной анестезии кожи и слизистых оболочек полости рта и перианальной области

Противопоказания  

• Поврежденная слизистая оболочка (повышается абсорбция анестетика, приводящая к повышенному риску системной токсичности) 
• Детский возраст до 2 лет 
• Повышенная чувствительность к лидокаину

Беременность и кормление грудью

Беременность

Соответствующие исследования не проводились. Однако, следует осторожно принимать препарат на ранней стадии беременности.

Грудное вскармливание 

Лидокаин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, что не может представлять риск для младенца. 

Дозировка и способ применения

Доза зависит от показаний, площади анестезируемой поверхности, васкулярности ткани и от индивидуальной переносимости пациента. Использовать минимальную дозу для достижения необходимого действия. Не использовать препарат длительное время.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет: Для облегчения боли – наносить 1-2 г при необходимости.

Детям (до 12 лет): У детей до 12 лет следует учитывать 100% биодоступность после нанесения на слизистые оболочки и поврежденную кожу, в связи с чем максимальное количество мази, назначаемой детям, не должно превышать 0.1 г мази/кг массы тела (соответствующий 5 мг лидокаина/кг массы тела). Минимальный интервал между дозами у детей должен составлять 8 ч.

Побочное действие

Реакция гиперчувствительности в виде раздражения кожи (препарат содержит пропиленгликоль),крапивницы, отека, в тяжелых случаях может развиться анафилактический шок. 

Системная токсичность местными анестетиками, главным образом,включает побочные эффекты со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы. 

Со стороны ЦНС — беспокойство, тревога, возбуждение, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, парестезия, головокружение, шум в ушах, миоз, туманное зрение, тошнота и рвота, судорожные сокращения и тремор мышц. Нечувствительность языка и в области вокруг рта, рассеянность, раздражение, депрессия и сонливость, дыхательная недостаточность и кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: депрессия миокарда, периферическая вазодилатация в результате гипертензии и брадикардии; аритмии и остановка сердца.

Редко:возможна метгемоглобинемия.

Передозировка 

Системная токсичность локальными анестетиками в основном связано с высокими концентрациями в плазме и включает главным образом побочные эффекты со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Симптомы 

Со стороны ЦНС: парестезия, нечувствительности языка, головокружение и рассеянность, звон в ушах, сонливость, ощущение жара, холода или окоченения, шум в ушах, дрожь, необычная тревога, возбуждение, нервозность или беспокойство,диплопия, спутанность сознания, судороги. Возможно бессознательное состояние или малые судороги, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: острая гипотензия, брадикардия, аритмии, и сердечно-сосудистый коллапс.

Лечение

Симптоматическое — необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, утилизацию кислорода, очистку от диоксида углерода, введение кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Для снятия судорог необходимо введение сукцинилхолина в дозе 50-100 мг и/или диазепама в дозе 5-15 мг. Также возможно применение барбитуратов короткого действия (натрия тиопентал). В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Антиаритмические препараты: Есть сведения о параличе или остановке сердца у пациентов, получивших лидокаин с амиодароном или токаинидом. Наблюдалось расстройство сознания при использовании с прокаинамидом.

Антиэпилептические средства:Фенитоин и барбитураты способны уменьшить концентрацию лидокаина в крови . В/в фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие Лидокаина.  

Бета-блокаторы: При одновременном применении с пропранололом значительно увеличивается концентрация лидокаина в плазме. Подробное взаимодействие наблюдается с надололом.

H2- антагонисты: Циметидин увеличивает печеночный метаболизм лидокаина, приводя к повышенному риску токсичности лидокаина. Гипокалиемия, вызванная ацетазоламидом, петлевыми и тиазидными диуретиками, противодействует эффекту лидокаина. 

Побочные эффекты наблюдаются при одновременном применении с вазоконстрикторами. 

Особые указания 

Не рекомендуется использовать мазь в стоматологии при наличии воспалительных процессов или сепсиса.

Несмотря на невысокий риск системного всасывания следует с осторожностью принимать при анемии, врожденной или приобретенной метгемоглобинемии, дефиците глюкозо-6- фосфат-дегидрогеназы. Если у больного появилась аллергическая реакция, следует немедленно прекратить применение препарата и провести симптоматическое лечение. 

Лидокаин не следует назначить пациентам с гиповолемией, блокадой сердца или другими нарушениями проводимости. С осторожностью- при застойной сердечной недостаточности, брадикардии или угнетении дыхания.

При применении рекомендованных доз риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС низкий.

Гиперчувствительность:Лидокаин употребляется с осторожностью у пациентов с гиперчувствительностью к нему. У пациентов с аллергией к производным парааминобензойной кислоты (прокаин, тетракаин, бензокаин, и т.д.) перекрестная чувствительность к лидокаину не наблюдается. 

При почечной недостаточности фармакокинетика Лидокаина 5% мази не меняется.

При печеночной недостаточности применяют с крайней осторожностью, поскольку лидокаин метаболизируется, главным образом, печенью. 

Избегать попадания в глаза.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Не описано. 

Форма выпуска

5% мазь в тубах алюминиевых по 15 г вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 15°С.

Хранить препарат в недоступном для детей месте. 

Срок годности 

3 года. Не использовать по истечении срока годности. 

Условия отпуска 

По рецепту врача.