ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Индустриас Фармасеутикас Алмиралл С.А․, Испания.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание Կեստին

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблеток имеется гравировка Е/10.

Состав

Препарат Кестин, таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг содержит:

Действующее вещество: 10 мг эбастина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; в состав оболочки входят гипромеллоза, макрогол-6000, титана диоксид (Е171).

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Другие антигистаминные препараты для системного применения.

Фармакодинамика

Эбастин обеспечивает быстрое и длительное ингибирование эффектов, вызываемых гистамином, демонстрируя тем самым сильное сродство к связыванию с рецепторами H1.

После перорального приема ни эбастин, ни его метаболиты не пересекают гематоэнцефалический барьер. Эта характеристика согласуется с низким седативным профилем, наблюдаемым в результатах экспериментов, в которых изучалось воздействие эбастина на центральную нервную систему.

Данные in vitro и in vivo показывают, что эбастин является мощным, высокоселективным антагонистом гистаминовых рецепторов H1 с длительным эффектом и без побочных эффектов со стороны ЦНС (антихолинергические эффекты).

Фармакокинетика

После перорального приема эбастин быстро всасывается, подвергаясь интенсивному метаболизму первого прохождения в печени с образованием активного кислотного метаболита — каребастина.

Пиковые уровни эбастина в плазме после однократного приема внутрь 10 мг достигаются между 2,6 и 4 часами после приема. Они достигают значений от 80 до 100 нг/мл. Период полувыведения кислотного метаболита составляет от 15 до 19 часов, при этом 66% соединения выводится с мочой, в основном в форме конъюгированных метаболитов. После повторного приема 10 мг один раз в день устойчивое состояние достигается через 3–5 дней с максимальными уровнями в плазме от 130 до 160 нг/мл.

Максимальные уровни эбастина в плазме после однократного приема внутрь 20 мг достигаются между 1 и 3 часами после приема. Они достигают среднего значения 2,8 нг/мл, тогда как плазменные уровни метаболита каребастина достигают среднего значения 157 нг/мл.

Как эбастин, так и каребастин демонстрируют высокую степень связывания с белками: > 97%.

Статистически значимых различий в фармакокинетическом профиле у пожилых людей по сравнению с молодыми людьми не наблюдалось.

Показания 

Препарат Кестин содержит активное вещество эбастин, действующий на периферические H1-гистаминовые рецепторы и используется в качестве антигистаминного средства для облегчения симптомов аллергии.

Эбастин относится к группе лекарственных препаратов, известных как антигистаминные (противоаллергические) препараты.

Таблетки Кестин применяются для симптоматического лечения аллергического ринита (сезонного и/или круглогодичного) и крапивницы различной этиологии, в том числе хронической идиопатической у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания  

Не применяйте препарат Кестин если:

• у Вас аллергия на эбастин или любые другие компоненты препарата
• Вы беременны или кормите грудью
• у Вас дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
• у Вас тяжелые нарушения функции печени
• не применяйте препарат детям в возрасте до 12 лет

Беременность и кормление грудью

Не применяйте Кестин во время беременности и кормления грудью поскольку данные о безопасности применения эбастина в этот период отсутствуют.

Не имеется данных о влиянии эбастина на фертильность человека. Если вы думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

Дозировка и способ применения

Всегда принимайте данный препарат в полном соответствии с листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с Вашим лечащим врачом.

Таблетки Кестин 10 мг не следует применять, если требуются дозы эбастина менее 10 мг, или у пациентов с затруднениями при глотании.

Если Вам кажется, что действие таблеток Кестин слишком сильное или слишком слабое, проконсультируйтесь со своим врачом.

Рекомендуемая доза у взрослых и детей старше 12 лет: по 1 таблетке с дозировкой 10 мг в сутки.

При недостаточной эффективности выбранной дозировки лечащий врач может назначить по 2 таблетке препарата Кестин с дозировкой в 10 мг один раз в сутки.

При тяжелых нарушениях функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Курс лечения определяется облегчением симптомов заболевания.

Линия, нанесенная на таблетку, не предназначена для разламывания таблетки.

Применение у детей: Не давайте данный препарат детям в возрасте до 12 лет.

Если вы забыли принять препарат Кестин: Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к Вашему лечащему врачу или работнику аптеки.

Побочное действие

Подобно всем лекарственным препаратам Кестин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Ниже перечислены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в ходе пострегистрационного применения препарата.

Очень часто (могут наблюдаться у 1 из 10 пациентов)

• головная боль

Часто (могут наблюдаться у 1 из 100 пациентов)

• сонливость
• сухость слизистой оболочки полости рта

Редко (могут наблюдаться у 1 из 1000 пациентов)

• нервозность, бессонница
• головокружение, гипестезия, дизгевзия
• рвота, боль в животе, тошнота, диспепсия
• сердцебиение, тахикардия
• гепатит, холестаз, отклонения функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ГГТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина)
• крапивница, сыпь, дерматит
• нарушения менструального цикла
• реакции гиперчувствительности (такие как, анафилаксия, ангионевротический отек)
• отеки, астения

Неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным)

• повышенный аппетит
• увеличение веса

Передозировка

Если Вы случайно приняли больше таблеток, чем следовало, или препарат принял Ваш ребенок, немедленно обратитесь к врачу или в ближайшее отделение неотложной помощи. Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, включая ЭКГ; симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Сообщите Вашему лечащему врачу или работнику аптеки о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Соблюдайте осторожность при приеме таблеток Кестин, если вы одновременно применяете кетоконазол или эритромицин, которые вызывают изменения QT-интервала на ЭКГ.

Одновременное применение Кестин и рифампицина (средство для лечения туберкулеза) может привести к снижению уровня эбастина в крови и уменьшению антигистаминного эффекта.

При приеме таблеток Кестин вместе с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и алкоголем взаимодействия не наблюдалось.

Кестин может влиять на результаты аллергических кожных проб. В связи с этим, следует проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после прекращения лечения.

Таблетки Кестин можно принимать независимо от приема пищи.

Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на 1 таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.

Особые указания 

Проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом перед приемом таблеток Кестин:

• если у вас наблюдается удлиненный QT-интервал на электрокардиограмме (ЭКГ)
• если у вас наблюдается гипокалиемия (низкий уровень калия в крови)
• если вы одновременно с данным препаратом принимаете лекарства, удлиняющие QT-интервал
• если вы одновременно с данным препаратом принимаете противогрибковые средства (например, кетоконазол и итраконазол) или макролидные антибиотики (например, эритромицин)
• если вы одновременно применяете противотуберкулезные препараты (например, рифампицин)
• если Вы страдаете почечной недостаточностью
• если у Вас наблюдаются легкие или умеренные нарушения функции печени

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Прием рекомендуемых суточных доз эбастина обычно не влияет на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами. Лицам, чувствительным к эбастину, целесообразно до начала вождения автотранспорта или выполнения сложных видов деятельности оценить индивидуальную реакцию, поскольку возможно появление сонливости или головокружения.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость и головокружение, соблюдайте осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска 

По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.

Условия хранения

Храните препарат при температуре ниже  25°С, в недоступном и невидном для детей месте.

Срок годности 

3 года. Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на блистере и картонной пачке.

Датой истечения срока годности является последний день месяца.

Условия отпуска 

По рецепту.