ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Мифарм, Италия.

Лекарственная форма

Порошок для орального раствора. 

Описание Կատաֆաստ

Гомогенный порошок от белого до слегка желтоватого цвета. 

Состав

1 пакет-саше содержит:

Действующее вещество: 50 мг калия диклофенака

Вспомогательные вещества: гидрокарбонат калия, маннит (Е 421), аспартам (E 951), сахарин натрия, глицерол дибегенат, мятный ароматизатор, анисовый ароматизатор. 

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты. Диклофенак.

Фармакодинамика

Препарат Катафаст содержит калиевую соль диклофенака – вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Препарат Катафаст характеризуется быстрым началом действия (в течение 30 минут), в связи с чем он особенно подходит для лечения острых болевых и воспалительных синдромов. Основным механизмом действия, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

Диклофенак калия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, in vitro не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. 

Установлено, что препарат Катафаст оказывает сильное анальгетическое действие при умеренно выраженном и тяжелом болевом синдроме. При наличии воспаления, вызванного, например, травмой или хирургическим вмешательством, препарат быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движениях, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. Кроме того, диклофенак калия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. При приступах мигрени препарат Катафаст уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов, как тошнота и рвота.

Фармакокинетика

Всасывание: Диклофенак в виде порошка диклофенка калия быстро и полностью всасывается. Всасывание начинается немедленно после приема препарата, и количество абсорбированного препарата аналогично тому, которое всасывается при применении эквивалентной дозы диклофенака натрия в виде гастрорезистентных таблеток. 

После однократного приема внутрь одного пакета-саше, содержащего 50 мг диклофенака калия, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5–20 мин и составляет 1,6 мкг. При приеме препарата во время еды количество диклофенака, который всасывается, не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться.

Распределение: Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связано 99,4% препарата. Видимый объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг. 

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Спустя 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости все еще остается высокой; эта закономерность сохраняется до 12 часов.  

Диклофенак в низкой концентрации (100 нг/мл) был обнаружен в грудном молоке у одной кормящей матери. Предполагаемое количество препарата, которое получает ребенок с молоком матери эквивалентно 0,03 мг/кг/суточной дозы.

Метаболизм: Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, путем однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′, 5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Двое из этих фенольных метаболитов обладают биологической активностью, но значительно меньшей, чем диклофенак.

Выведение։ Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения в плазме крови составляет 1–2 часа. Период полувыведения в плазме крови четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 часа. 

Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения в плазме, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Остальная часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Показания 

Кратковременное лечение (максимум 3 дня) следующих острых состояний:  

• болезненные посттравматические воспалительные состояния, в т. ч. вследствие растяжений
• послеоперационная боль и воспаление, в т.ч. после стоматологических или ортопедических операций
• боль и / или воспаление, сопровождающие гинекологические заболевания, например, первичную дисменорею или аднексит
• приступы мигрени с/без ауры
• болевой синдром позвоночника
• внесуставной ревматизм
• как вспомогательное средство при инфекциях ЛОР-органов, в т.ч. при фаринго тонзиллите, отите, сопровождающихся выраженной болью и воспалением

Согласно общепринятых подходов к лечению инфекционно-воспалительных заболеваний, необходимо также применять этиотропные средства. Изолированное повышение температуры тела не является показанием к применению препарата.

Противопоказания  

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к другим компонентам препарата. 
• Язва желудка и/или дуоденальные язвы в активной фазе, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация. 
• III триместр беременности. 
• Печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью, цирроз печени и асцит). − Почечная недостаточность (СКФ <мл/мин/1,73 м2). 
• Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA III–IV). 
• Препарат Катафаст, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), противопоказан тем пациентам, у которых проявления бронхиальной астмы, отеков, крапивницы, острого ринита, назальные полипы или симптомы, похожие на аллергию, провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (например, кросс-реактивные реакции, индуцированные нестероидными противовоспалительными препаратами). 
• Воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона или язвенный колит). 
• Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или при использовании аппаратов искусственного кровообращения). 
• Возраст до 14 лет.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может неблагоприятно сказаться на беременности и/или развитии плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или сердечно-сосудистых мальформаций и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов (например, НПВП) на ранних сроках беременности. Считается, что риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. 

У животных применение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению числа пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбрионов/плодов. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, отмечалась повышенная частота различных мальформаций, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы․

В течение первого и второго триместра беременности диклофенак не следует назначать без крайней необходимости. Если препарат Катафаст применяют женщинам, стремящимся забеременеть, или в первом и втором триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения как можно короче.

Применение НПВП с 20 недели беременности или позже может привести к почечной недостаточности плода, что может вызвать маловодие и, в некоторых случаях, неонатальную почечную недостаточность. Эти побочные явления возникают, в среднем, через несколько дней или недель лечения, хотя были сообщения о редких случаях развития маловодия через 48 часов после начала терапии НПВП. Маловодие часто, но не всегда, является обратимым при отмене приема препарата. Осложнения длительного маловодья могут включать, например, контрактуры конечностей и задержку созревания легких. 

В некоторых случаях неонатальной почечной недостаточности, наблюдаемых в пострегистрационный период, требовалось проведение инвазивных процедур, таких как обменное переливание крови или диализ. Рекомендован ультразвуковой мониторинг амниотической жидкости, если терапия препаратом Катафаст длится более 48 часов. При развитии маловодия прием препарата Катафаст следует прекратить и продолжить дальнейшее наблюдение в соответствии с клинической практикой.

Диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности. В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать следующие воздействия на плод:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией) 
• нарушение внутриутробного развития почек с последующим развитием нарушения функции почек, которое может привести к почечной недостаточности с маловодием. 

Касательно матери в конце беременности и новорожденного: 

• возможное увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах
• угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов

Грудное вскармливание

При применении препарата активное вещество в незначительном количестве проникает в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью. Если прием препарата необходим, новорожденные должны быть переведены на искусственное вскармливание.

Фертильность 

Препарат Катафаст может влиять на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, имеющим проблемы с зачатием, или которые проходят обследование на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата. 

На основании соответствующих данных, полученных у животных, нельзя исключить влияние на фертильность самцов. Значение полученных данных для человека неизвестно.

Дозировка и способ применения

Рекомендуется подбирать дозу индивидуально. Нежелательные реакции могут быть минимизированы при приеме самой низкой эффективной дозы на протяжении как можно более короткого периода времени, необходимого для контроля над симптомами.

Для взрослых обычно рекомендуемая суточная доза препарата составляет 100–150 мг в сутки (2–3 пакета-саше). В случае умеренной выраженности симптомов, а также для подростков старше 14 лет обычно бывает достаточно применения 50–100 мг в сутки (2 пакета-саше). Суточную дозу следует распределить на 2–3 приема. 

При первичной дисменорее суточную дозу следует подбирать индивидуально; она обычно составляет 1–3 пакета-саше. Вначале назначают 1–2 пакета-саше.

При мигрени начальная доза 50 мг должна быть принята при первых симптомах начинающегося приступа. Если облегчение боли не происходит в течение 2 часов после приема первой дозы, можно принять следующую дозу 50 мг. Если необходимо, последующие дозы по 50 мг можно принимать с интервалами 6–8 часов, не превышая общую дозу 150 мг в сутки.

Дети (в возрасте до 18 лет)։ Препарат Катафаст не рекомендуется назначать детям до 14 лет из-за количества действующего вещества. Для лечения детей до 14 лет применяют диклофенак в виде капель и суппозиториев (12,5 мг и 25 мг соответственно). Клинических исследований по применению препарата Катафаст при приступах мигрени у детей не проводилось. 

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше)։ Коррекции начальной дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако, следует с осторожностью применять препарат у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.

Сердечно-сосудистые заболевания или существенные факторы риска со стороны сердечно-сосудистой системы։ Как правило, терапия препаратом Катафаст не рекомендована пациентам, имеющим сердечно-сосудистые заболевания или неконтролируемую артериальную гипертензию. При необходимости, пациентам, имеющим сердечно-сосудистые заболевания, неконтролируемую артериальную гипертензию или существенные факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний, препарат Катафаст назначается только после тщательной оценки и только в пределах суточных доз ≤100 мг в случае терапии длительностью свыше 4 недель.

Нарушение функции почек։ Катафаст противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <15 мл/мин/1,73 м2).

Ввиду отсутствия специальных исследований у пациентов с нарушением функции почек, рекомендации по корректировке дозы предоставить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Катафаст у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек.

Нарушение функции печени։ Катафаст противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Ввиду отсутствия специальных исследований у пациентов с нарушением функции печени, рекомендации по корректировке дозы представить невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Катафаст у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени․

Способ применения 

Содержимое пакета-саше необходимо растворить в стакане негазированной воды, а затем выпить. Раствор может быть немного мутным, но это не влияет на эффективность препарата. Раствор желательно принимать перед приемом пищи. 

Побочное действие

Следующие побочные эффекты включают реакции, о которых сообщалось при коротком и/или длительном курсе применения препарата Катафаст, а также других лекарственных форм диклофенака․

Кроме того, соответствующая частотная категория по каждому побочному действию составлена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (>1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны крови и лимфатической системы: 

• очень редко։ тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую), агранулоцитоз

Со стороны иммунной системы

• редко։ реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок)
• очень редко։ ангионевротический отек (включая отек лица)

Психические нарушения

• очень редко։ дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические нарушения

Со стороны нервной системы

• часто։ головная боль, головокружение 
• редко։ сонливость
• очень редко։ парестезии, ухудшение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, дисгевзия, инсульт

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата 

• часто։ вертиго 
• очень редко։ шум в ушах, нарушение слуха

Со стороны сосудистой системы

• часто։ артериальная гипертензия
• очень редко։ васкулит

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• часто։ тошнота, рвота, диарея, диспепсические явления, боли в эпигастральной области, метеоризм, снижение аппетита
• редко։ гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением, гастроинтестинальным стенозом или перфорацией, которые могут привести к перитониту
• очень редко։ колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит

Со стороны кожи и подкожной клетчатки 

• часто։ сыпь
• редко։ крапивница 
• очень редко։ буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, фоточувствительные реакции, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, зуд
• частота неизвестна։ лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)

Со стороны почек и мочевыводящих путей

• часто։ задержка жидкости, отеки
• очень редко։ острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почек

Передозировка

Симптомы

Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенаком, не существует. Передозировка может вызвать рвоту, желудочно-кишечное кровотечение, диарею, головокружение, шум в ушах или судороги. В случае тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и повреждение печени.

Лечение

Терапевтические мероприятия, которые необходимо предпринять при передозировке НПВП, включая диклофенак, заключаются в проведении поддерживающей и симптоматической терапии. Особенно это касается лечения таких проявлений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия, окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму.

После приема потенциально токсической дозы можно принять активированный уголь, также после приема потенциально опасной для жизни дозы можно вызвать рвоту или промыть желудок. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Следующие виды взаимодействия наблюдались при применении препарата Катафаст и/или других доз и форм диклофенака.

Ингибиторы CYP2C9։ Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования его метаболизма.

Литий, дигоксин։ Препарат Катафаст может повышать концентрации этих препаратов в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития и дигоксина в сыворотке крови.

Диуретические и гипотензивные средства։ Препарат Катафаст, как и другие НПВП, может уменьшать действие диуретических и гипотензивных средств (таких как β-блокаторы, ингибиторы АПФ). Поэтому пациентам, особенно пожилым, эту комбинацию необходимо назначать с осторожностью и регулярно контролировать артериальное давление. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости; после начала и периодически во время сопутствующей терапии, особенно при назначении диуретических средств и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Циклоспорин и такролимус։ Диклофенак, как и другие НПВП, может повышать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса за счет воздействия на почечные простагландины. Поэтому его следует назначать в более низких дозах, чем у пациентов, не получающих циклоспорин или такролимус.

Препараты, вызывающие гиперкалиемию։ Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в плазме крови, поэтому уровень калия следует часто контролировать.

Противодиабетические препараты։ В клинических исследованиях установлено, что диклофенак может применяться совместно с пероральными противодиабетическими средствами, не оказывая влияния на их терапевтический эффект. Однако есть отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака. По этой причине рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови в качестве меры предосторожности во время сопутствующей терапии.

Также сообщалось об отдельных случаях метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака и метформина у пациентов с ранее присутствующим нарушением функции почек.

Особые указания 

При терапии НПВП, как селективными к ЦОГ-2, так и не селективными, в любое время может развиться язва желудочно-кишечного тракта, которая может осложниться кровотечением или перфорацией. Этим осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие анамнестических сведений об язвенных поражениях. Чтобы уменьшить риск желудочно-кишечной токсичности, необходимо применять минимально эффективную дозу препарата на протяжении наиболее короткого времени.

Плацебо-контролируемые клинические исследования выявили возрастание риска тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений при применении некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2. До сих пор неизвестно, связан ли напрямую риск с селективностью ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВП. В связи с тем, что отсутствуют данные сравнительных клинических исследований длительной терапии с применением максимальной дозы диклофенака, возможность подобного повышения риска не может быть установлена. 

Пока данные не станут доступными, необходимо проводить внимательную оценку соотношения польза/риск при назначении диклофенака пациентам с клинически подтвержденными сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярными нарушениями, периферическим облитерирующим эндартериитом или со значительными факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с данным риском также следует применять более низкую терапевтическую дозу в течение короткого периода лечения.

Эффекты приема НПВП на почки включали задержку жидкости с отеками и/или артериальную гипертензию. Поэтому диклофенак следует применять с осторожностью пациентам с сердечной дисфункцией и другими состояниями, которые вызывают задержку жидкости. Осторожность также следует соблюдать пациентам, которые применяют диуретики или ингибиторы АПФ, или у которых наблюдается повышенный риск гиповолемии.

Осложнения обычно имеют более серьезные проявления у пациентов пожилого возраста. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы во время лечения препаратом Катафаст, прием лекарственного препарата необходимо отменить.

Маскировка симптомов инфекции։ Как и другие НПВП, препарат Катафаст, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Следует избегать одновременного применения препарата Катафаст и других НПВП системного действия, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), из-за возможного усиления побочных эффект

Следует с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. В частности, рекомендовано назначать самые низкие эффективные дозы ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела.

Препарат Катафаст содержит источник фенилаланина и поэтому может представлять опасность для пациентов с фенилкетонурией.

Каждый пакет данного лекарственного препарата содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, т.е. практически не содержит натрия.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Пациентам, у которых при приеме препарата Катафаст возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Форма выпуска 

По 3, 9 или 21 пакетов-саше в коробке из картона упаковочного. 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке.

Предохранять от действия влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

2 года. 

Не использовать после истечения срока годности. 

Условия отпуска 

По рецепту.