ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

АО СОФАРМА, Болгария․

Лекарственная форма

Твердая капсула. 

Описание Կարսիլ Ֆորտե

Твердая цилиндрическая желатиновая капсула № 0 светло-коричневого цвета.

Содержимое твердой капсулы: порошкообразная масса с агломератами от бледно-желтого до желто-коричневого цвета со слабым специфическим запахом.

Состав

1(одна) твердая капсула содержит: 

Действующее вещество: Сухого экстракта плодов Расторопши пятнистой (Silybi mariani fructus extractum siccum) — 163,6-225,0 мг, эквивалентно 90 мг силимарина в форме силибинина.

Вспомогательные вещества: 

• Содержимое капсулы: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, пшеничный крахмал, повидон, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, маннитол, кросповидон, натрия гидрокарбонат, магния стеарат.
• Состав твердой желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), черный оксид железа (Е172), красный оксид железа (Е172), желтый оксид железа (Е172).

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа:  Лекарственные препараты для лечения печени, липотропные.

Фармакодинамика

Силимарин относится к группе т.н. гепатопротекторов. Он является смесью полифенольных флавоноидов, экстрагированных из растения Silybum marianum. Известно о шести основных флавоногликанах: силибинин A и B, изосилибинин А и В, силидианин и силихристин. Из них самым активным является силибинин.

Механизм действия все еще недостаточно выяснен. Существующие данные доказывают наличие нескольких основных механизмов действия силимарина и силибинина. 

Силимарин стабилизирует клеточные мембраны и регулирует проницаемость, в результате чего предотвращается поступление гепатотоксических агентов в гепатоциты. 

Влияние силимарина на проницаемость мембраны связано с качественными и количественными изменениями в мембранных липидах – холестерол и фосфолипиды. 

Установлено, что мембраностабилизирующее действие силимарина обусловлено компетитивным взаимодействием с рецепторами к соответствующим токсинам на гепатоцитной мембране. 

Силимарин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными радикалами, регулирует внутриклеточное содержание глутатиона. В зависимости от концентрации подавляет микросомальную пероксидацию, вызванную НАДФH-Fe²⁺ -АДФ. Влияет на ферментные системы, связанные с глутатионом и супероксид дисмутазой. Есть данные, что компоненты силимарина подавляют пероксидацию линолеиновой кислоты, катализированную липоксигеназой и предохраняют печеночные митохондрии и микросомы от образования липидных пероксидов, вызванных различными агентами.

Силимарин стимулирует рибосомный синтез РНК и фосфолипидов и, в результате этого, стимулирует регенерацию печени. 

Есть данные, что силимарин подавляет трансформацию звездообразных клеток печени в миофибробласты, процесс, ответственный за деспозицию коллагеновых волокон, ведущий к циррозу. 

Проявляет противовоспалительное действие в отношении печеночной ткани и улучшает микроциркуляцию.

Клинически эти фармакодинамические свойства силимарина выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гамма-глобулин, билирубин). 

Фармакокинетика

Всасывание։ После перорального применения силимарин неполностью резорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 23-47%). Пик плазменной концентрации достигается через 4-6 часов после перорального применения однократной дозы. Подвергается кишечно-печеночной циркуляции.

Распределение։ При исследованиях с ¹⁴С меченным силибинином самые высокие концентрации устанавливаются в печени, легких, желудке и поджелудочной железе и в незначительных количествах — в почках, сердце и других органах. 

Метаболизм։ Метаболизируется в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуроновой кислотой. В качестве метаболитов в желчи обнаружены глюкурониды и сульфаты.  

Выведение։ Период полувыведения составляет 1-3 часа для неизмененного силимарина и 6-8 часов для его метаболитов. Выводится в основном с желчью (около 80%) в форме глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой в неизмененном виде. Не кумулирует.

Данные о фармакокинетике силибинина в организме больных почечной недостаточностью, пожилых людей и детей отсуствуют.

Показания 

• Токсические поражения печени
• Поддерживающая терапия хронических воспалительных заболеваний печени
• Стеатоз печени (неалкогольный и алкогольный)
• В комплексном лечении цирроза печени
• Профилактика печеночных поражений при длительном приеме лекарственных средств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. и профессиональной)

Противопоказания  

• Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
• Дети, младше 12 лет

Беременность и кормление грудью

Экспериментальные исследования у животных не показывают прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Учитывая, что нет убедительных данных об эффективности и безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью, его не рекомендуется принимать данной категории пациентов.

Дозировка и способ применения

Дозировка

Взрослые и дети, старше 12 лет: Лечение тяжелых поражений печени начинают с дозы: 1 капсула 3 раза в день. 

При легких случаях и случаях средней тяжести доза составляет по 1 капсуле 2 раза в день. 

Для профилактики хронической интоксикации — 1-2 капсулы в день.

Дети, младше 12 лет: Не имеется данных об эффективности и безопасности силимарина у детей, поэтому Карсил Форте не рекомендуется детям, младше 12 лет. 

Данные о фармакокинетике силибинина в организме больных почечной недостаточностью и пожилых людей отсутствуют.

Способ применения 

Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. 

Продолжительность лечения: Курс лечения — не менее 3 месяцев. 

Побочное действие

Нижеперечисленные нежеланные побочные реакции классифицированы по частоте и по системно-органному классу. Частота определяется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 до <1/10), нечастые (≥1/1 000 до <1/100), редкие (≥1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных невозможно сделать оценку).

Лекарственный препарат обладает хорошей переносимостью. Побочные реакции наблюдаются очень редко и они, как правило, легкие и преходящие.

Нарушения со стороны иммунной системы

• Очень редкие: кожные аллергические реакции – зуд, сыпь
• С неизвестной частотой: анафилактический шок

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

• Редкие: усиление существующих вестибулярных нарушений

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• Редкие: диарея в результате усиленной функции печени и желчного пузыря
• С неизвестной частотой: тошнота, рвота, диспепсия, уменьшение аппетита, метеоризм

Передозировка

Симптомы 

Нет сообщений о случаях передозировки силимарина.  

Лечение

При случайном приеме высокой дозы необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и при необходимости провести симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Силимарин не оказывает существенного влияния на фармакодинамику других лекарственных препаратов.

При совместном применении силимарина и пероральных контрацептивных средств, используемых при заместительном лечении эстрогенами и тамоксифеном, возможно уменьшение эффектов последних.

Силимарин может усилить эффекты диазепама, алпразолама, кетоконазола, ловастатина, аторвастатина, винбластина из-за его подавляющего действия на изоферменты системы цитохрома Р450. 

Особые указания 

Лечение этим препаратом не может заменить соблюдения диеты или воздержания от употребления алкоголя.

Из-за возможного эстрогеноподобного эффекта силимарина его следует применять с осторожностью у пациентов с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы). 

Лекарственный препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал. Пшеничный крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве и поэтому считается безопасным для людей с целиакией (глютеновая энтеропатия). 

Лекарственный препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозу моногидрат. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарство.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Карсил Форте не оказывает неблагоприятного влияния на способность водить транспортные средства и работать с механизмами. 

Форма выпуска

6 (шесть) капсул в блистере из ПВХ /Ал фольги.

5 (пять) блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте.  

Срок годности 

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту.