ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Эйсика Фармасьютикалз С.р.л., Италия.

Держатель регистрационного удостоверения: ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лимитед, Великобритания.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание Զիրտեկ

Продолговатая таблетка белого цвета, покрытая пленочной оболочкой, с разделительной риской и маркировкой «Y-Y». 

Состав

Одна покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит:

Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 37,0 мг, лактозы моногидрат 66,4 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,6 мг, магния стеарат 1,0- 1,5¹ мг.

Состав пленочной оболочки таблетки: Опадрай Y-1-7000 3,45 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464) 2,156 мг, титана диоксид (Е171) 1,078 мг, макрогол 400 0,216 мг).

1 — Зависит от условий производства и оборудования (варьирует в пределах от 1,0 до 1,5 мг на таблетку) 

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные препараты системного действия, производные пиперазина.

Фармакодинамика

Цетиризин, человеческий метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H₁-рецепторов. Исследования связывания in vitro показали отсутствие поддающегося измерению сродства к другим рецепторам, помимо H₁— рецепторов. 

Эксперименты на мышах ex vivo показали, что при системном введении цетиризин не связывается с H₁-рецепторами в головном мозге в значительной степени.

Было показано, что в дополнение к основному анти-H₁-гистаминному эффекту, цетиризин демонстрирует противоаллергическое действие: при применении в дозе 10 мг один раз или два раза в сутки он уменьшает миграцию воспалительных клеток, в частности, эозинофилов, в кожу и конъюнктиву на поздних стадиях аллергических реакций у пациентов с атопией после контакта с аллергеном, а в дозе 30 мг/сутки препятствует притоку эозинофилов в жидкость бронхоальвеолярного лаважа во время поздней фазы сужения бронхов, индуцированного ингаляцией аллергена у пациентов с бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин угнетает позднюю фазу воспалительной реакции, индуцированную внутрикожным введением калликреина у пациентов с хронической крапивницей. Он также регулирует по типу отрицательной обратной связи экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления.

Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 мг и 10 мг стойко подавляет кожную реакцию по типу цветения в ответ на введение очень высоких концентраций гистамина, однако корреляция с эффективностью не установлена. После введения однократной дозы 10 мг действие начинается в пределах 20 минут у 50 % пациентов, и в течение одного часа у 95 % пациентов. После однократного введения эта активность сохраняется на протяжении, по меньшей мере, 24 часов. 

В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкой или умеренной степени тяжести цетиризин в дозе 10 мг при применении один раз в сутки уменьшал симптомы ринита и не влиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина у пациентов с аллергией и бронхиальной астмой легкой или умеренной степени тяжести.

В плацебо-контролируемом исследовании цетиризин, применяемый в высокой суточной дозе 60 мг в течение семи дней, не вызывал статистически значимого удлинения интервала QT.

Было продемонстрировано, что цетиризин в рекомендованной дозе улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

В 35-дневном исследовании с участием детей в возрасте от 5 до 12 лет не было выявлено развития толерантности к антигистаминному действию цетиризина (подавление развития кожной реакции по типу цветения). После прекращения лечения с многократным введением цетиризина, нормальная чувствительность кожи к гистамину восстанавливается в течение 3 дней. 

Фармакокинетика

Всасывание։ Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет около 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 — 0,5 ч. 

Распределение таких фармакокинетических параметров, как максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой (AUC), является унимодальным.

Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако снижает скорость всасывания. Степень биодоступности цетиризина сопоставима при применении в виде растворов, капсул или таблеток. 

Распределение։ Кажущийся объем распределения составляет 0,50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание с белками варфарина. 

Метаболизм и выведение։ Цетиризин не подвергается активному метаболизму первого прохождения. Приблизительно две трети дозы выделяется в неизмененном виде с мочой. Терминальный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов и при этом не наблюдается накопления цетиризина в тканях организма при 10-дневном приёме суточной дозы в 10 мг. Цетиризин характеризуется линейной кинетикой в диапазоне доз от 5 до 60 мг.

Показания 

Препарат Зиртек показан для облегчения: 

• назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита
• симптомов хронической идиопатической крапивницы

Противопоказания  

Препарат Зиртек противопоказан при: 

• повышенной чувствительности к любому из компонентов данного препарата, к гидроксизину или любым производным пиперазина
• пациентам с нарушением функции почек тяжелой степени при клиренсе креатинина менее 10мл/мин

Беременность и кормление грудью

Беременность

При назначении препарата беременным женщинам следует соблюдать осторожность.

Проспективно собранные данные по исходам беременностей, во время которых применяли цетиризин, не свидетельствуют о потенциальной токсичности для организма матери или плода/эмбриона, превышающей фоновый уровень.

В исследованиях на животных не было выявлено прямого или косвенного вредного воздействия препарата в отношении беременности, развития эмбриона/плода, родов или постнатального развития.

Кормление грудью 

При назначении цетиризина кормящим женщинам следует соблюдать осторожность. Цетиризин выделяется с грудным молоком у человека в концентрациях, составляющих от 25% до 90% от измеренных в плазме значений, в зависимости от времени забора проб после приема препарата.

Фертильность 

Доступные данные по фертильности у человека ограничены, однако проблем, связанных с безопасностью, выявлено не было.

Данные, полученные у животных, демонстрируют отсутствие проблем, связанных с безопасностью, в отношении репродуктивной функции человека. 

Дозировка и способ применения

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом жидкости.  

Для приема внутрь.

Взрослые: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. 

Применение препарата можно начать с дозы 5 мг (половина таблетки), если она обеспечивает удовлетворительное облегчение симптомов.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: Зиртек, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить надлежащую коррекцию дозы.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг (половина таблетки) два раза в сутки. 

Дети в возрасте старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста: Имеющиеся данные позволяют предположить, что пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется. 

Пациенты с нарушением функции почек: Поскольку цетиризин преимущественно выводится почками, в случаях, когда альтернативная терапия не может быть использована, интервалы между приемами препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от функции почек.

У пациентов детского возраста с нарушением функции почек доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе, принимая во внимание почечный клиренс, возраст и массу тела пациента.

Пациенты с нарушением функции печени: Пациентам только с нарушением функции печени, не требуется корректировки дозы. 

Побочное действие

Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендованной дозировке вызывает незначительные нежелательные эффекты со стороны ЦНС, включающие сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль.

В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным антагонистом периферических Н1- рецепторов и характеризуется практически полным отсутствием антихолинергической активности, были зарегистрированы единичные случаи затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и сухости во рту.

Были получены сообщения о случаях нарушения функции печени с повышением печеночных ферментов, сопровождавшихся повышением билирубина. Большинство этих явлений разрешались после прекращения терапии цетиризином. 

Передозировка

Симптомы 

Симптомы, наблюдаемые при передозировке цетиризина, в основном связаны с эффектами со стороны ЦНС или с эффектами, которые могут указывать на его антихолинергическое действие. 

Нежелательные явления, зарегистрированные после приема дозы, не менее чем в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную дозу, включают спутанность сознания, диарею, головокружение, утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, сонливость, ступор, тахикардию, тремор и задержку мочеиспускания. 

Лечение

Специфический антидот для цетиризина неизвестен. 

В случае возникновения передозировки, рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. 

Проведение гемодиализа для удаления цетиризина неэффективно. 

Ведение пациента должно осуществляться в соответствии с клиническими показаниями или рекомендациями национального токсикологического центра, если таковые имеются. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Лактоза: Препарат Зиртек таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы (лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбцией) не следует применять данный лекарственный препарат.

Парабены: Препарат Зиртек капли для приема внутрь, раствор 10 мг/мл содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (вероятно, замедленного типа). 

Особые указания 

Алкоголь: В терапевтических дозах не было продемонстрировано клинически значимых взаимодействий цетиризина с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, при одновременном приеме алкоголя рекомендуется соблюдать меры предосторожности.

Повышенный риск задержки мочи: Следует соблюдать осторожность у пациентов с факторами, предрасполагающими к возникновению задержки мочи (например, поражениями спинного мозга, гиперплазией предстательной железы), поскольку применение цетиризина может увеличить риск задержки мочи.

Пациенты с риском развития судорог: Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском развития судорог.

Кожные реакции: При прекращении применения цетиризина возможно появление зуда и/или крапивницы, даже если эти симптомы отсутствовали до начала терапии. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и могут потребовать возобновления терапии. Симптомы должны пройти при возобновлении терапии. 

Дети: У детей в возрасте младше 6 лет не рекомендуется применение препарата Зиртек в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, поскольку такая форма выпуска не позволяет соответствующим образом корректировать дозу. Рекомендуется применять цетиризин в форме, подходящей для применения у детей.

Кожные аллергические пробы: Антигистаминные препараты подавляют кожные аллергические пробы, поэтому перед их выполнением рекомендуется соблюдать период отмывки в течение 3 дней.

Прием пищи: Пища не влияет на степень всасывания цетиризина, однако снижает скорость всасывания. 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

При применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг объективные измерения способности управлять транспортными средствами, латентного периода сна и производительности на сборочной линии не продемонстрировали каких-либо клинически значимых эффектов.

Однако пациенты, испытывающие сонливость, должны воздержаться от управления транспортными средствами, занятий потенциально опасными видами деятельности или работы с механизмами.

Пациенты, планирующие управлять транспортными средствами, заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с механизмами, не должны превышать рекомендованную дозу и должны принимать во внимание свою реакцию на лекарственный препарат.

Форма выпуска

Зиртек таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) из ПВХ/алюминиевой фольги. 

По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке картонной. 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. 

Хранить в недоступном для детей месте.  

Срок годности 

60 месяцев. Не принимать после истечения срока годности.

Условия отпуска 

Без рецепта.