ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Denk Pharma GmbH & Co. KG.

Лекарственная форма

Докси-Денк 100: таблетки.

Докси-Денк 200: Покрытая пленочной оболочкой.

Описание Դօքսի-Դենկ

Докси-Денк 100: Бледно-желтая, круглая, выпуклая таблетка без риски.

Докси-Денк 200: Зеленовато-желтая, двояковыпуклая, круглая таблетка с риской. Таблетку можно разделить на равные дозы.

Состав

Докси-Денк 100

Действующее вещество: 100 мг доксициклина (в виде доксициклина гиклата).

Вспомогательные вещества: Гликолят крахмала натрия, кукурузный крахмал, гидрогенизированное касторовое масло, моногидрат лактозы, коллоидный безводный кремний, стеарат магния [растительный], микрокристаллическая целлюлоза.

Докси-Денк 200

Действующее вещество: 200 мг доксициклина (в виде доксициклина хиклата).

Вспомогательные вещества: Желатин; моногидрат лактозы, макрогол 6000, стеарат магния [растительный], кукурузный крахмал; сополимер щелочного бутилметакрилата (молекулярная масса: около 150 000), коллоидный безводный диоксид кремния, тальк, хинолиновый желтый лак, диоксид титана.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик из группы тетрациклинов.

Фармакодинамика

Механизм действия доксициклина основан на ингибировании биосинтеза белка путем обратимой блокады сайта связывания аминоацил-тРНК на 30S субъединице рибосомы, что прерывает удлинение пептидной цепи. Это приводит к преимущественно бактериостатическому эффекту.

Эффективность зависит главным образом от соотношения между AUC (площадью под кривой) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК) возбудителя.

Фармакокинетика

Всасывание: Доксициклин почти полностью всасывается (> 90% дозы) в верхней части тонкого кишечника после перорального приема.

Релевантные плазменные концентрации достигаются уже через 30 минут, а пиковые – через 1-2 часа. После приема однократной дозы 200 мг определяются пиковые концентрации в плазме 3-5,3 мг/л. При применении в терапевтических условиях (200 мг в первый день лечения и 100 мг в последующие дни) равновесные концентрации достигаются быстро и сопоставимы с концентрациями после разового приема 200 мг.

Схожие концентрации достигаются после однократной внутривенной инфузии 200 мг.

Период полувыведения в плазме у здоровых людей составляет примерно 16 ± 6 часов; он может незначительно увеличиваться при нарушении функции почек и значительно удлиняться при заболеваниях печени. Связывание доксициклина с белками плазмы составляет 80-90%.

Распределение: В здоровом организме распределяется быстро, при этом проникает в ЦНС в относительно небольшом количестве, включая воспаленные менингеальные оболочки. Высокие концентрации достигаются в желчном пузыре, а также наблюдается хорошая тканевая диффузия, особенно в печени, почках, легких, селезенке, костях и органах репродуктивной системы. Кажущийся объем распределения составляет примерно 0,75 л/кг.

Биотрансформация: Доксициклин метаболизируется в организме человека лишь в небольшой степени (≤ 10% от введенной дозы).

Выведение: Экскреция осуществляется в основном в виде микробиологически активного вещества через кишечник (посредством транслинтестинальной секреции и через желчный пузырь), а также частично (30-55%) через почки. Примерно 41% (диапазон: 22-60%) дозы доксициклина выводится с мочой в течение 24 часов. Благодаря этим фармакокинетическим свойствам период полувыведения доксициклина незначительно увеличивается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

Показания 

Доксициклин показан при инфекциях, вызванных возбудителями, чувствительными к доксициклину, в частности:

• Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: острые эпизоды хронического бронхита, синусит, средний отит, пневмония, вызванная микоплазмами, риккетсиями или хламидиями
• Инфекции мочеполового тракта: уретрит, вызванный Chlamydia и Ureaplasma urealyticum, острый простатит, неосложненная гонорея (особенно при сопутствующей хламидийной инфекции), инфекции женских половых органов, сифилис при наличии аллергии на пенициллин, инфекции мочевыводящих путей (только при подтвержденной чувствительности возбудителя)
• Инфекции желудочно-кишечного тракта: холера, инфекции, вызванные Yersinia или Campylobacter, шигеллез (при подтвержденной чувствительности)
• Амбулаторное лечение инфекций желчевыводящих путей
• Кожные заболевания, включая инфицированные тяжелые формы угревой сыпи (акне) и розацеа
• Хламидийный конъюнктивит с трахомой
• Боррелиоз (мигрирующая эритема или болезнь Лайма)
• Редкие инфекции: бруцеллез, орнитоз, бартонеллез, листериоз, риккетсиоз, мелиоидоз, чума, паховая гранулема
• Другие состояния: синдромы мальабсорбции (тропическая спру и болезнь Уиппла)

Противопоказания  

• Гиперчувствительность к активному веществу, другим тетрациклинам или любому из вспомогательных веществ.
• Существует полная перекрестная аллергия в пределах группы тетрациклинов.
• Тяжелые нарушения функции печени.
• Беременность и лактация.
• Дети младше 8 лет.

Беременность и кормление грудью

Беременность

Доксициклин противопоказан при беременности. Риски, связанные с применением тетрациклинов во время беременности, в основном связаны с их влиянием на развитие зубов и скелета.

Кроме того, во время беременности повышается риск поражения печени при приеме тетрациклинов.

Кормление грудью

Тетрациклины выделяются с грудным молоком, поэтому их применение противопоказано у кормящих матерей.

Дозировка и способ применения

Дозировка 

Взрослые и подростки от 12 до 17 лет включительно (с массой тела < 70 кг)

• Первый день: 200 мг доксициклина (однократно или в 2 приема).
• Последующие дни: 100 мг доксициклина в сутки.

При тяжелых инфекциях или массе тела > 70 кг

• 200 мг доксициклина 1 раз в сутки на протяжении всего курса лечения.

Дети от 8 до 11 лет включительно

Применение доксициклина у детей в возрасте 8–11 лет должно быть тщательно обосновано и осуществляться только в случаях, когда другие препараты недоступны, неэффективны или противопоказаны.

• Дети с массой тела < 45 кг
  • Начальная доза: 4,4 мг/кг (однократно или в 2 приема).
  • Поддерживающая доза: 2,2 мг/кг (однократно или в 2 приема).
  • При тяжелых инфекциях: до 4,4 мг/кг на протяжении всего курса лечения.
• Дети с массой тела > 45 кг
  • Применяется такая же дозировка, как у взрослых.

Дети младше 8 лет: Доксициклин противопоказан детям младше 8 лет из-за риска необратимого окрашивания зубов.

Продолжительность лечения

Зависит от течения заболевания и должна продолжаться не менее 1-2 дней после исчезновения симптомов.

Способ применения

Доксициклин следует принимать регулярно, утром во время завтрака или вместе с другим приемом пищи.

Для предотвращения язв пищевода капсулы следует запивать стаканом воды (не молоком) и не принимать непосредственно перед сном.

Прием во время или после еды может снизить частоту желудочно-кишечных расстройств, но практически не влияет на скорость всасывания препарата.

Побочное действие

Возможны снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, гастрит, проктит, могут возникать аллергические кожные реакции, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Передозировка

Доксициклин не обладает острой токсичностью при однократном пероральном приеме в дозах, превышающих терапевтические. В литературе не описаны случаи острого отравления доксициклином.

Однако при передозировке существует риск поражения печени и почек, а также развития панкреатита.

Для предотвращения дальнейшего всасывания следует назначить антациды, соли магния или кальция, которые образуют с доксициклином нерастворимые хелатные комплексы. Немедленно прекратить терапию доксициклином. При необходимости применяются симптоматические меры. Доксициклин не выводится в достаточной степени при диализе, поэтому гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Лекарственные средства, влияющие на эффективность доксициклина:

• Всасывание доксициклина может снижаться при одновременном приеме с двух- и трехвалентными катионами (алюминий, кальций, магний), содержащимися в антацидах, молочных продуктах, кальцийсодержащих соках, а также с препаратами цинка, висмута, железа, активированного угля, колестирамином и колестиполом. Эти препараты и продукты следует принимать за 2–3 часа до или после доксициклина.
• Антибиотик рифампицин, барбитураты и противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин, примидон), а также хроническое употребление алкоголя могут ускорять метаболизм доксициклина в печени, снижая его терапевтическую концентрацию.

Лекарственные средства, на которые влияет доксициклин:

• Усиливает действие производных сульфонилмочевины (пероральные гипогликемические препараты). Требуется контроль уровня сахара в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.
• Удлиняет протромбиновое время у пациентов, принимающих антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин). Может потребоваться снижение дозы антикоагулянтов.
• Может повышать токсичность циклоспорина А, поэтому требуется тщательный контроль при совместном применении.
• Повышает токсичность метотрексата.
• В сочетании с анестезией метоксифлураном может привести к почечной недостаточности.
• Следует избегать сочетания с изотретиноином и другими системными ретиноидами из-за риска доброкачественной внутричерепной гипертензии.
• Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме, что повышает риск дигоксиновой интоксикации (тошнота, рвота, головокружение, утомляемость, аритмия).
• Сочетание доксициклина с β-лактамными антибиотиками снижает эффективность последних, поэтому одновременный прием нежелателен.
• Совместное применение теофиллина и тетрациклинов увеличивает частоту желудочно-кишечных побочных реакций.

Особые указания 

Особые указания

• Тяжелые аллергические реакции и кожные проявления
  В случае острой гиперчувствительности или тяжелых кожных симптомов с жизнеугрожающей генерализованной реакцией (эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла) необходимо немедленно прекратить прием доксициклина и без промедления начать экстренные лечебные мероприятия.
• Риск развития псевдомембранозного колита
  При появлении тяжелой, стойкой диареи во время или после лечения доксициклином следует заподозрить псевдомембранозный энтероколит, вызванный Clostridium difficile. В этом случае препарат должен быть немедленно отменен, и необходимо срочно начать соответствующее лечение. Антиперистальтические препараты противопоказаны.
• Фототоксические реакции
  Во время терапии доксициклином возможно развитие фототоксических реакций на открытых участках кожи, в редких случаях – поражение ногтей (их отслоение и изменение цвета). Необходимо избегать воздействия солнечных лучей и посещения солярия.
• Диагностика и контроль сифилиса
  При лечении инфекций, передающихся половым путем, при подозрении на сопутствующий сифилис необходимо проведение соответствующих диагностических тестов (включая темнопольную микроскопию) и серологического контроля не менее 4 месяцев.
• Пациенты с миастенией
  Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с миастенией, так как существует риск ухудшения состояния.
• Длительное лечение (более 21 дня)
  При длительном применении доксициклина необходимо регулярно контролировать показатели крови, функции печени и почек. Также следует следить за возможным дефицитом витамина B.
• Непереносимость лактозы и галактозы
  Препарат противопоказан пациентам с редкими наследственными нарушениями: непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Поскольку данный лекарственный препарат может вызывать побочные реакции (например, нарушения зрения), пациентам следует рекомендовать соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Форма выпуска 

Докси-Денк 100

• Упаковка: 20 таблеток
• Блистеры: PVC/PE/PVDC/алюминий

Докси-Денк 200

• Упаковка: 8 таблеток, покрытых пленочной оболочкой
• Блистеры: PVC/PE/PVDC/алюминий

Условия хранения

Хранить в при температуре 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. 

Условия отпуска 

По рецепту.