ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание Դիմեդրոլ-Դարնիցա

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Состав

1 таблетка содержит:   

Действующее вещество: дифенгидрамина гидрохлорида 50 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, стеариновая кислота. 

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные средства для системного применения. Аминоалкиловые эфиры. Дифенгидрамин. 

Фармакодинамика

Антигистаминное средство. Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, устраняя эффекты гистамина: уменьшает или предупреждает спазмы гладкой мускулатуры сосудов, кишечника, бронхов и бронхиол, повышенную проницаемость капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антигистаминное действие димедрола более выражено в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, чем к системным (снижение артериального давления). 

Обладает местноанестезирующим действием (при внутреннем применении оказывает кратковременное чувство онемения слизистых оболочек ротовой полости), обладает спазмолитической, ганглиоблокирующей и центральной холинолитической активностью. Оказывает седативное, снотворное (более выраженное при повторных приемах) и умеренно выраженное противорвотное действие. Воздействие на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н3 –гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Более эффективен при бронхоспазме, обусловленном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), и менее активен при аллергическом бронхоспазме. 

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы крови составляет 98-99 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–4 ч после перорального приема. Большая часть введенной дозы метаболизируется в основном в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, меньшая – выводится в неизмененном виде почками. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко, что может производить седативный эффект у детей при грудном вскармливании. 

Период полувыведения составляет 2-8 часов. Экскретируется почками преимущественно в неизмененном виде в течение 24-48 часов. Эффект лекарственного средства развивается через 15-30 минут после внутреннего применения, максимальный эффект наблюдается через 1-3 часа. Продолжительность действия – от 4 до 6 часов. 

Показания 

Для лечения аллергических реакций: крапивницы, сенной лихорадки (поллиноза), ангионевротического отека, сывороточной болезни, контактного дерматита, мультиформной экссудативной эритемы, экземы, кожного зуда, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного ринита, респираторного аллергоза, острого иридоциклита.

Аллергические заболевания глаз (конъюнктивит). 

Для профилактики и лечения аллергических осложнений с целью ослабления побочных эффектов от применения лекарственных средств (антибиотиков, ферментов), при переливании крови или кровезаменителей.  

Хорея, морская и воздушная болезни, болезнь Меньера. 

Как успокаивающее и снотворное средство при неврозе, неврастении, бессоннице.

Противопоказания  

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства или другим антигистаминным средствам; приступ бронхиальной астмы, феохромоцитома, эпилепсия, синдром удлиненного интервала QT или длительный прием препаратов, которые могут удлинять QТ-интервал и/или вызывают torsade. de pointes. Порфирия. Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушение ритма сердца, случаи внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, значительный дисбаланс электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия). 

Беременность и кормление грудью

Димедрол противопоказан в период беременности, поскольку нет адекватных данных по безопасности и эффективности его применения. 

При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить кормление грудью. Применение димедрола в период кормления грудью может вызвать парадоксальную стимуляцию центральной нервной системы у детей грудного возраста.

Дозировка и способ применения

Взрослым пациентам назначать по ½-1 таблетке (25-50 мг дифенгидрамина гидрохлорида ) 1-3 раза в сутки.

Для профилактики укачивания принимать ½ -1 таблетку за 30-60 минут до поездки, как успокаивающее и снотворное средство – 1 таблетку перед сном. 

Для взрослых максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (100 мг дифенгидрамина гидрохлорида), максимальная суточная доза – 5 таблеток (250 мг гидрохлорида дифенгидрамина). 

Детям в возрасте 6-12 лет назначать по ½ таблетки (25 мг дифенгидрамина гидрохлорида) на прием. 

Продолжительность курса терапии устанавливает врач индивидуально в зависимости от характера заболевания. 

Лекарственное средство применять детям от 6 лет.  

Побочное действие

Побочные реакции приведены в соответствии с системами и органами и по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). 

Со стороны органов зрения

• частота неизвестна: сухость глаз, расширение зрачков, диплопия, нарушение зрения
• очень редко: повышение внутриглазного давления

Со стороны желудочно-кишечного тракта

• часто: сухость во рту
• частота неизвестна: онемение слизистой оболочки ротовой полости, анорексия, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, диарея, запор

Со стороны нервной системы

• часто: седативное действие, слабость, сонливость, снижение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, повышенная утомляемость
• частота неизвестна: беспокойство, депрессия, повышенная возбудимость (особенно у детей), бессонница, нервозность, раздражительность, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, парестезии, дискинезии, головная боль
• очень редко: судороги. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз димедрола) судорожные разряды на электроэнцефалографию (ЭЭГ), лекарственное средство может спровоцировать эпилептический приступ. Люди пожилого возраста больше склонны к спутанности сознания и парадоксальному возбуждению (например, повышенная энергичность, беспокойство, нервозность)

Со стороны сердечно-сосудистой системы

• частота неизвестна: артериальная гипотензия, сердцебиение, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, цианоз кожи и слизистых оболочек

Со стороны крови и лимфатической системы 

• редко: тромбоцитопения
• частота неизвестна: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, гемолитическая желтуха

Со стороны иммунной системы

• частота неизвестна: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и ангионевротический отек

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

• частота неизвестна: гиперемия, кожная сыпь, зуд, крапивница
• очень редко: контактный дерматит

Общие нарушения

• частота неизвестна: потливость, озноб, фотосенсибилизация, лихорадка, гипертермический синдром

Передозировка

Симптомы

Сухость во рту, затрудненное дыхание, мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение центральной нервной системы, тахикардия, аритмия, угнетение функции сердечно-сосудистой системы и дыхания, депрессия, гиперкинезия, спутанность сознания, бреда, изменения на электрокардиографии; у детей – развитие судорог. Высокие дозы димедрола могут вызвать рабдомиолиз, делирий, токсический психоз, кому и сердечно сосудистый коллапс. 

Лечение

Индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля над дыханием и уровнем артериального давления. Внутривенное капельное введение плазмозамещающих жидкостей, оксигенотерапия. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики. 

В качестве антидота при передозировке димедрола можно назначать физостигмин 0,02-0,06 мг/кг массы тела внутривенно несколько раз, если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина следует ввести атропин. 

Судороги и выраженную стимуляцию центральной нервной системы следует лечить парентеральным диазепамом. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Димедрол усиливает действие этанола и средств, подавляющих ЦНС: нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, анальгетиков, наркотических средств.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность димедрола. Одновременный прием ингибиторов МАО и димедрола может привести к повышению артериального давления, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы. Лекарство следует применять с осторожностью при приеме MAO или в течение 2 недель после прекращения MAO. 

Следует избегать одновременного приема лекарственных средств, удлиняющих QT интервал на электрокардиографии (ЭКГ), таких как антиаритмические средства класса Ia и III. 

Поскольку дифенгидрамин оказывает определенное противомускариновое действие, влияние некоторых антихолинергических препаратов (например, атропин, трициклические антидепрессанты) может быть усиленным, поэтому, прежде чем принимать дифенгидрамин с такими лекарственными средствами, следует обратиться к врачу. 

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. 

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью. 

Не следует назначать вместе с лекарственными средствами, содержащими димедрол, в частности, для местного применения. 

При совместном применении с аналептиками увеличивается риск развития судорог.  

При совместном применении димедрола с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холиноблокирующего действия, что может привести к повышению внутриглазного давления при глаукоме. 

Применение димедрола вместе с гипотензивными лекарственными средствами может усиливать ощущение повышенной утомляемости. 

Димедрол – ингибитор изофермента цитохрома P450 CYP2D6. Таким образом, имеется возможность взаимодействия с лекарствами, преимущественно усваивающимися CYP2D6, такими как метопролол и венлафаксин. Димедрол не следует применять пациентам, получавшим какие-либо из указанных лекарственных средств.

Особые указания 

Димедрол следует назначать с осторожностью больным с миастенией или с судорогами.  

Применять с осторожностью для лечения больных с гипертиреозом, больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких, с повышенным внутриглазным давлением, с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также лиц пожилого возраста из-за большей вероятности развития у них головокружения, седации и артериальной гипотензии. Лекарственное средство может обуславливать сухость глаз и создавать неудобства при ношении контактных линз. 

Применение димедрола связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. Во время постмаркетингового наблюдения были случаи продления интервала QT и torsade de pointes, связанные с передозировкой. 

Если у пациента появляются признаки или симптомы, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, лечение следует прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью. Пациентам следует рекомендовать немедленно сообщать о любых сердечных симптомах. 

Димедрол следует применять в течение наиболее короткого времени. Толерантность и/или зависимость могут развиться при частом применении. Не принимайте лекарство более 7 дней подряд без консультации с врачом. Обратитесь к врачу, если бессонница продолжается, поскольку бессонница может являться симптомом серьезного основного заболевания. 

Сообщалось о случаях злоупотребления и зависимости при применении димедрола подростками или молодыми людьми в рекреационных целях, а также пациентами с психическими расстройствами и/или со злоупотреблением в анамнезе. 

Избегайте применения других антигистаминных препаратов, включая местные антигистаминные препараты и лекарства против кашля и простуды. 

С осторожностью применять пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая бронхиальную астму, бронхит), артериальной гипотензией. 

Лекарственное средство может усугублять течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояние при обструкции желчных путей. Димедрол может вызвать заторможенность, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке. 

С осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени и почек.  

Для пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы. 

В период лечения препаратом противопоказано употребление алкогольных напитков, следует избегать влияния УФ-излучения. Применение димедрола как противорвотного средства может осложнять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами. 

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо- галактозной мальабсорбцией не следует принимать димедрол.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

В период лечения следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (управление транспортными средствами, механизмами).

Форма выпуска 

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках. 

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

4 года. Не применять препарат после окончания срока годности.

Условия отпуска 

По рецепту.