ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских пре паратов», Республика Беларусь.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл.

Описание Դիմեդրոլ

Прозрачная бесцветная жидкость.

Состав

Одна ампула (1 мл) содержит:   

Действующее вещество: дифенгидрамина гидрохлорида 10 мг.

Вспомогательные вещества: воду для инъекций.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные препараты для системного применения.  

Фармакодинамика

Блокатор H1-гистаминорецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на центральную нерв ную систему обусловлено блокадой H1-гистаминорецепторов мозга (может вызывать как угнетение, так и возбуждение центральной нервной системы). Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта) только в высоких дозах, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный противосудорожный и атропиноподобные эффекты. 

Однако нарушения режима дозирования и передозировка могут вызывать судороги. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на энцефалографии и может провоцировать эпилептический приступ. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных введениях. Действие дифенгидрамина начинается через 15-20 мин. Максимальный эффект развивается через 60 мин после применения, длительность действия – от 4 ч до 6 ч. 

Благодаря выраженным снотворным и седативным эффектам дифенгидрамин облегчает и ускоряет засыпание и продлевает время сна.

Фармакокинетика

Распределение: Наиболее высокие концентрации обнаружены в легких, селезенке и мозге; небольшие количества обнаружены в сердце, мышцах и печени.

Проникает через плаценту и был обнаружен в молоке, хотя концентрация в молоке не определена количественно. 

Связывание с белками плазмы примерно 70-85 %. Проникает в спинномозговую жидкость. 

Метаболизм: Быстро и почти полностью метаболизируется. 

Подвергается существенному метаболизму «первого прохождения» в печени после перорального приема. Метаболизируется главным образом в печени (50 %) до неактивного метаболита деметилированный дифенгидрамин, который обнаружен в моче, частично — в легких и почках. Выводится из тканей через 6 ч. T1/2 – 4-10 ч. Общий клиренс 6-10 мл/мин/кг. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Выведение: Выводится с мочой (50-75 %), главным образом, в виде метаболитов. Период полураспада 2,4-9,3 часов у здоровых взрослых. 

Менее 4 % дифенгидрамина выводится из организма с мочой в неизмененном виде. 

Период полувыведения из плазмы: 8,5±3,2 часа, меньше у детей, увеличивается при циррозе печени. 

Экскреция метаболитов с мочой составила 64 % после однократного пе рорального приема 100 мг и 49 % после многократного перорального приема по 50 мг в течение 96 часов.

Доминирующий период полувыведения для димедрола составляет 6 часов, для метаболитов от 8,6 до 10,4 часа. Период полувыведения зависит от возраста, он может быть больше у взрослых пациентов и составлять 13,5±4,2 часа, а у де тей – менее 5,4±1,8 часа. 

Плазменный клиренс: 6,2±1,7 мл/мин/кг, общий клиренс 12-49 мл/мин/кг. Общий клиренс уменьшается с возрастом: после однократного приема внутрь (1,25 мг/кг) клиренс у детей составляет 49 мл/мин/кг, у молодых людей 23 и у пожилых людей (средний возраст: 69 лет) 12 мл/мин/кг.

Показания 

Димедрол, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл применяется у взрослых и детей с 7 месяцев, когда прием лекарственного средства в пероральной форме является нецелесообразным, по следующим показаниям:

• Как антигистаминное и противоаллергическое средство:симптоматическое лечение аллергических реакций немедленного типа: крапивница, ангионевротический отек (отек Квинке), поллиноз, сывороточная болезнь, лекарственная аллергия.
• Как снотворное и седативное средство: кратковременное лечение бессонницы и нарушений сна различного происхождения (беспокойство, нервозность, истощение). 

Облегчает засыпание и увеличивает продолжительность сна.

Противопоказания  

Гиперчувствительность к дифенгидрамину, другим антигистаминным препаратам с подобной химической структурой, кормление грудью, беременность (1-й триместр), детский возраст до 7 месяцев, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадца типерстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, острый приступ бронхиальной астмы, феохромоцитома, судорожные расстройства (эклампсия, эпилепсия), синдром врожденного удлиненного QT или совместное применение препаратов, которые могут удлинять интервал QT, брадикардия, нарушения ритма сердца, порфирия.

Инъекции не должны использоваться в качестве местного анестетика (риск локального некроза). 

Одновременное применение с другими препаратами, содержащими дифенгидрамин, в том числе пероральными и местными препаратами. 

Беременность и кормление грудью

Димедрол не следует применять в первом триместре беременности, так как эпидемиологические данные об ограниченном количестве применения беременными женщинами дифенгидрамина гидрохлорида в первом триместре свидетельствуют о возможном увеличении частоты расщелин неба.

Исследования на животных не указывают на прямые или косвенные вредные воздействия во время беременности, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие.

После первого триместра беременности существует низкий риск. Поэтому лекарственное средство Димедрол противопоказано в 1-м триместре, в дальнейшем применение возможно с осторожностью, только после оценки соотношения польза/риск врачом. 

Повторное применение во время беременности не рекомендуется.  

Дифенгидрамина гидрохлорид выделяется в небольших количествах с материнским молоком. Точная концентрация в грудном молоке не известна. На период лечения следует приостановить грудное вскармливание. 

Дозировка и способ применения

Внутривенно медленно (максимум 25 мг/мин) или внутримышечно глубоко.   

Димедрол, раствор для внутривенного и внутримышечного введения не следует смешивать с другими растворами для инъекций в одном шприце. 

Как антигистаминное и противоаллергическое средство: взрослым и детям старше 14 лет по 1-5 мл (10-50 мг) 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0,3-0,5 мл (3-5 мг), от 1 года до 3 лет – по 0,5-1,0 мл (5-10 мг), от 4 до 6 лет – 1,0-1,5 мл (10-15 мг), от 7 до 14 лет – 1,5-3,0 мл (15-30 мг) по необходимости каждые 6-8 часов. 

Как снотворное и седативное средство: Взрослым и подросткам с 12 лет: 30-50 мг в виде разовой дозы перед сном. 

Особые группы пациентов: У пожилых или ослабленных пациентов, а также у пациентов с тяжелыми поражениями печени или почек доза должна быть тщательно согласована с клинической картиной.

Пациенты пожилого возраста: При необходимости используйте более низкую начальную дозу из-за риска побочных эффектов (головокружение, седативный эффект, снижение артериального давления), которые могут быть более выраженными.

Дозирование при почечной недостаточности: Рекомендуется увеличивать интервалы между дозами до 6-12 часов (СКФ 10-50 мл/мин) или 12-18 часов (СКФ < 10 мл/мин). Клинические исследования при многократных дозах не проводились. 

Дозирование при печеночной недостаточности (циррозе печени): Возможно замедление элиминации. Разовая внутривенная доза безопасна и эффективна. Клинические исследования для многократных доз не проводи лись.

Парентеральная лекарственная форма должна быть проверена визуально на наличие твёрдых частиц до применения всякий раз, когда вскрывают упаковку. 

Доза должна быть индивидуализирована в соответствии с потребностями и ответом пациента. 

Побочное действие

Приведенные ниже нежелательные побочные реакции сгруппированы по системам органов с указанием их частоты по следующей классификации: очень часто (≥ 1/10), часто (<1/10 и ≥ 1/100), нечасто (<1/100 и ≥ 1/1000), редко (<1/1000 и ≥ 1/10000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).

Нарушения со стороны нервной системы

• очень часто: усталость
• часто: седативный эффект
• нечасто: головная боль, сонливость, головокружение, нарушение координации и концентрации внимания, мышечная слабость
• очень редко: спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги

Нарушения со стороны органов зрения

• нечасто: нарушение зрительного восприятия, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления
• редко: диплопия

Желудочно-кишечные нарушения

• нечасто: сухость слизистой оболочки рта, боль в эпигастральной области
• частота неизвестна: тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• редко: гиперемия, зуд, полиморфные высыпания, цианоз кожи и слизистых оболочек, крапивница, лекарственная сыпь, фотосенсибилизация

Общие нарушения и реакции в месте введения

• нечасто: гиперемия и повышенная чувствительность в месте инъекции
• редко: локальные некрозы при подкожном и внутрикожном введениях

Передозировка

Симптомы

Угнетение центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта, покраснение лица, спутанность сознания, гиперкинезы, судороги, бред, тахикардия, аритмия, повышение мышеч ных рефлексов, психоз, потеря сознания, угнетение дыхания, нарушения кровообращения; лихорадка, чувство жара и покраснение кожи, сухость слизистых оболочек и другие симптомы, сходные с признаками атропиновой интоксика ции. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки димедрола. 

Лечение

Специфического антидота нет, при необходимости – лекарственные средства, повышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Одновременно применение лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (психотропные средства, антидепрессанты, гипнотические средства, анальгетики, наркотические средства), и алкоголя с дифенгидрамином может взаимно усиливать седативный эффект. Ингибиторы моно аминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина, поэтому совместное применение не рекомендуется. 

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления. 

Усиливает антихолинергические эффекты лекарственного средства с М-холиноблокирующей активностью.

Дифенгидрамин потенцирует эффекты местных анестетиков.  

При применении с анальгетиками существует риск развития судорог. 

Применение гипотензивных лекарственных средств, которые действуют на центральную нервную систему (таких как гуанабенз, клонидин, метилдопа) вместе с дифенгидрамином может привести к повышенной утомляемости. 

Димедрол не следует применять одновременно с лекарственными средствами, содержащими дифенгидрамин или другие блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, так как это может привести к непредсказуемому взаимному усилению эффектов. 

Следует избегать совместного применения лекарственных средств, спо собных продлить интервал QT на ЭКГ (например, антиаритмические средства классов Ia и III). 

Дифенгидрамин усиливает действие адреналина, норадреналина и других симпатомиметиков.

Антихолинергический эффект дифенгидрамина может усиливаться одно временным приемом других веществ с антихолинергическими эффектами (например, атропин, биперидин, трициклические антидепрессанты).

Особые указания 

Дифенгидрамин следует применять с осторожностью у пациентов с:  

• хроническими обструктивными заболеваниями легких, включая бронхи альную астму
• стенозирующими заболеваниями желудка и двенадцатиперстной кишки
• гипертрофией предстательной железы и нарушением оттока мочи
• нарушением функций печени и почек (ограничение дозы)

Дифенгидрамин нельзя вводить в поврежденные, изъязвленные или плохо перфузируемые ткани.

Применение дифенгидрамина следует прекратить за 24 часа до проведения аллергического тестирования. 

Во время лечения Димедролом следует избегать ультрафиолетового излучения и употребления этанола.

Необходимо проинформировать врача о применении этого лекарственного средства: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки других лекарственных средств.

Димедрол может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, непроходимости кишечника, состояние при обструкции желчных путей.

медрол может вызвать заторможенность, а также вызывать возбуждение (особенно у детей), галлюцинации, судороги, особенно при передозировке. 

В связи с существующим риском токсичности димедрол не следует использовать чаще, чем указано при любых условиях; не использовать одновременно более одного препарата, содержащего дифенгидрамин (например, избегать одновременного использования пероральных и местных препаратов). 

В связи с риском местного некроза не следует использовать инъекции дифенгидрамина в качестве местного анестетика.

При использовании для лечения бессонницы не применять дольше 7-10 ночей без консультации врача и, если бессонница сохраняется непрерывно в течение >2 недель, обязательно проконсультироваться с врачом. При повторном применении возможно развитие привыкания. 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Димедрол снижает бдительность вызывает сонливость и снижает способность реагировать и таким образом ограничивает способность активно участвовать в дорожном движении и эксплуатации техники. Это свой ство усиливается в сочетании с алкоголем. Поэтому больные должны воздержи ваться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции. 

Форма выпуска 

По 1 мл в ампулы из стекла.   

10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем (№10).

10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул (№10). 

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

4 года. Не использовать после истечения срока годности.  

Условия отпуска 

По рецепту.