ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия.  

Лекарственная форма

Капсулы с пролонгированным высвобождением.

Описание Դիկլոբերլ ռետարդ

Белые, твердые желатиновые капсулы, в которых содержатся сферические гранулы (пеллеты) от белого до бледно-желтого цвета. 

Состав

В одной капсуле с пролонгированным высвобождением содержится:  

Действующее вещество: 100 мг диклофенак-натрия.

Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, шеллак, тальк, eudragit RL РО (сополимер аммония метакрилата, тип А), натрия гидроксид, желатин, титана диоксид (E 171).

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Фармакодинамика

Диклофенак представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, обладающее эффективным действием, основанным на подавлении синтеза простагландинов, о чем свидетельствуют результаты традиционных исследований на животных. У человека диклофенак снижает интенсивность вызванной воспалением боли, отек и лихорадку. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную АДФ и коллагеном.

Фармакокинетика

После приема внутрь в обычных формах, устойчивых к воздействию желудочного сока, диклофенак полностью всасывается вне желудка. В зависимости от продолжительности желудочного пассажа, максимальный уровень в плазме достигается через 1-16 часов, а в среднем – через 2-3 часа. 

После внутримышечного введения максимальные показатели концентрации в плазме достигаются через 10-20 минут, а после ректального введения – приблизительно через 30 минут. При приеме внутрь диклофенак подвергается выраженному эффекту первого прохождения через печень, после чего только 35-70% всосавшегося действующего вещества поступает в кровь в неизмененном виде. Приблизительно 30% действующего вещества выводится с калом в виде метаболитов. 

В результате метаболизма в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70% действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения существенно не зависит от функции печени и почек и составляет порядка 2 часов. Связывание с белками плазмы составляет около 99%.

Показания 

Симптоматическое лечение при боли и воспалении, вызванными:  

• острым артритом (включая приступы подагры)  
• хроническим артритом, в частности, ревматоидным артритом (хроническим полиартритом) 
• анкилозирующим спондилитом (болезнью Бехтерева) и другими воспалительными заболеваниями позвоночника ревматической природы
• раздражением тканей при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз) 
• воспалительными поражениями мягких тканей ревматической природы
• посттравматическим воспалительным процессом и отеками 

В связи с замедленным высвобождением действующего вещества из капсул препарата Диклоберл ретард он не подходит для начальной терапии при заболеваниях, при которых требуется быстрое наступление действия. 

Противопоказания  

• гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ
• наличие в анамнезе реакций бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после применения ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств
• язва желудка или кишечника в стадии обострения, кровотечение или перфорация
• наличие в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/кровотечения (два или более отдельных эпизода подтвержденной язвенной болезни или кровотечения)
• наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с назначавшимся ранее лечением с применением НПВС
• цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение, имеющееся в настоящее время
• нарушение функции печени или почек тяжелой степени
• диагностированная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий и/или нарушение мозгового кровообращения
• последний триместр беременности
• препарат не подходит для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с высоким содержанием в нем действующего вещества

Беременность и кормление грудью

Беременность 

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на протекание беременность и/или развитие зародыша/плода. По результатам эпидемиологических исследований можно предположить, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних стадиях беременности, способны повышать риск самопроизвольного аборта, а также возникновения порока сердца и гастрошизиса. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от менее 1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск повышается с повышением дозы препарата и увеличением длительности терапии. 

У животных применение ингибитора синтеза простагландинов способствовало повышению пре- и постимплантационных потерь и эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, было отмечено повышение частоты различных пороков развития, включая пороки сердечно-сосудистой системы. 

Диклофенак не следует назначать в течение первого и второго триместров беременности, за исключением случаев настоятельной необходимости. При приеме диклофенака женщинами, планирующими беременность, либо женщинами в первом и втором триместре беременности рекомендуется наименьшая возможная доза и минимальная длительность лечения.

В течение третьего триместра беременности прием диклофенака противопоказан.  

Кормление грудью 

Как и другие НПВС, диклофенак в небольшом количестве переходит в грудное молоко. Поэтому диклофенак нельзя принимать в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного воздействия на младенца. 

Фертильность

Применение препарата Диклоберл ретард может оказывать негативное влияние на фертильность у женщин, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием, а также у женщин, проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема препарата Диклоберл ретард. 

Дозировка и способ применения

Дозировка 

Дозировка диклофенака устанавливается в зависимости от тяжести заболевания.

Рекомендуемый интервал доз для взрослых составляет 50-150 мг диклофенак-натрия в сутки. 

Взрослые принимают 1 капсулу препарата Диклоберл ретард, капсулы с пролонгированным высвобождением в сутки (соответствует 100 мг диклофенак-натрия).

Способ применения 

Капсулы препарата Диклоберл ретард следует принимать внутрь целиком и запивать жидкостью в большом количестве. Пациентам с чувствительным желудком рекомендуется принимать препарат Диклоберл ретард во время еды.

Решение о продолжительности применения должен принимать лечащий врач.

При лечении по поводу заболеваний ревматической природы может потребоваться длительное применение препарата Диклоберл ретард. 

Побочные действия можно сократить за счет использования препарата в наименьшей эффективной дозе в течение минимального времени, необходимого для ослабления симптомов заболевания.

Побочное действие

При применении препарата Диклоберл ретард в высоких дозах могут иметь место побочные действия со стороны центральной нервной системы, например, усталость и головокружение, в связи с чем в отдельных случаях прием препарата может приводить к снижению реакции и нарушению способности к активному участию в уличном движении или обслуживанию механизмов. Указанные явления усиливаются при совместном приеме препарата и алкоголя. Пациентам, у которых имеют место подобные явления, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и обслуживания механизмов. 

Обычно после приема препарата наблюдались побочные действия со стороны желудочно кишечного тракта, например, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия, боли в животе. Возможно появление дегтеобразного стула и кровавой рвоты, а также развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. В частности, риск желудочно-кишечного кровотечения, зависит от дозы и длительности применения препарата.  

Также после после приема препарата сообщалось о возникновении запора, гастрита, язвенного стоматита, обострения язвенного колита и болезни Крона. Сообщалось о развитии после приема НПВС отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.  

Передозировка

Симптомы

Типичной клинической картины при передозировке диклофенака нет.

Симптомами передозировки могут являться нарушения со стороны центральной нервной системы, в частности головная боль, головокружение, предобморочное состояние и потеря сознания (у детей возможно с миоклоническими судорогами), а также боль в животе, тошнота и рвота. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также функциональные нарушения печени и почек. Также возможны снижение артериального давления, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение

Специфического антидота не существует.  

Лечение при остром отравлении НПВС, включая диклофенак, в основном заключается в поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающая и симптоматическая терапия назначается в случае таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. 

Такие особые методы лечения, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, по всей видимости, не влияют на выведение НПВС, в том числе диклофенака, в связи с высокой степенью связывания с белками и активным метаболизмом. 

В случае передозировки, при которой может наблюдаться токсический эффект, можно использовать активированный уголь, а после передозировки, которая может представлять угрозу для жизни, следует освободить желудок от его содержимого (например, путем вызывания рвоты, промыванием желудка). 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Другие НПВС, включая салицилаты: Одновременный прием нескольких различных НПВС может повысить риск развития желудочно-кишечных язв и кровотечений по причине синергетического эффекта. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВС.

Дигоксин, фенитоин, литий: Одновременный прием препарата Диклоберл ретард и дигоксина, фенитоина или препаратов лития может приводить к повышению концентрации данных лекарственных средств в крови. В связи с этим необходимо контролировать концентрацию лития в сыворотке крови. 

Рекомендуется контролировать концентрацию дигоксина и фенитоина в сыворотке крови. 

Кортикостероиды: Повышенный риск развития язв желудочно-кишечного тракта или кровотечений.

Метотрексат: Диклофенак способен подавлять канальцевый почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. Рекомендуется соблюдать осторожность при приеме диклофенака в течение 24 ч до или после введения метотрексата, так как возможно повышение концентрации метотрексата в крови и сопутствующее усиление выраженности его токсического действия. 

Циклоспорин: Нестероидные противовоспалительные препараты (к которым относится диклофенак-натрий) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина в силу своего воздействия на простагландины почек. Поэтому доза должна быть меньше, чем у пациентов, не принимающих циклоспорин.

Пробенецид: Лекарственные препараты, в которых содержится пробенецид, могут замедлять выведение диклофенака из организма. 

Противодиабетические средства: Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами (например, производные сульфонилмочевины), не оказывая влияния на их клиническое действие. 

Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах, при которых во время лечения диклофенаком требовалась коррекция дозы противодиабетических препаратов. По этой причине, в порядке меры предосторожности при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови. 

Колестипол и холестирамин: Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак как минимум за час до приема колестипола/холестирамина или спустя 4-6 часов после него. 

Деферасирокс: При совместном приеме с НПВС может повышаться риск токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. При применении данного препарата совместно с деферасироксом необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом.

Пеметрексед: При совместном приеме с НПВС может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВС в высоких дозах необходимо проявлять осторожность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать одновременного приема пеметрекседа и НПВС в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.

Особые указания 

Проявление побочных действий можно свести к минимуму, используя препарат в самой низкой эффективной дозе и при наименьшей длительности применения, необходимой для ослабления симптомов заболевания. 

Следует избегать одновременного применения препарата Диклоберл ретард с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа, в связи с отсутствием каких либо свидетельств, подтверждающих пользу от их синергического действия, а также в связи с вероятностью возникновения дополнительных нежелательных эффектов. 

Пациенты пожилого возраста: Необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов пожилого возраста в связи с наличием у них сопутствующих заболеваний. В частности, пациентам пожилого возраста, находящимся в ослабленном состоянии или имеющим низкую массу тела, рекомендуется использование препарата в самой низкой эффективной дозе. 

У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение, возникновение язвы и перфорация. У пациентов пожилого возраста такие реакции со стороны желудочно-кишечного тракта имеют более серьезные последствия и могут привести к смертельному исходу.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

При применении препарата Диклоберл ретард в высоких дозах могут иметь место побочные действия со стороны центральной нервной системы, например, усталость и головокружение, в связи с чем в отдельных случаях прием препарата может приводить к снижению реакции и нарушению способности к активному участию в уличном движении или обслуживанию механизмов. 

Указанные явления усиливаются при совместном приеме препарата и алкоголя. Пациентам, у которых имеют место подобные явления, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и обслуживания механизмов. 

Форма выпуска 

Капсулы упакованы в блистеры, снабженные защитой от вскрытия детьми. Первичная упаковка состоит из непрозрачной пленки из ПП–ЦОС–ПП и приваренной к ней мягкой, плоской алюминиевой фольги. 

Оригинальная упаковка на 10 капсул с пролонгированным высвобождением.

Оригинальная упаковка на 20 капсул с пролонгированным высвобождением.

Оригинальная упаковка на 50 капсул с пролонгированным высвобождением.

Оригинальная упаковка на 100 капсул с пролонгированным высвобождением.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

3 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.  

Условия отпуска 

По рецепту врача.