ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

Салютас Фарма ГмбХ, Германия — предприятие компании «Сандоз».

Лекарственная форма

Диклак ID 75, таблетки с модифицированным высвобождением.

Диклак ID 150, таблетки с модифицированным высвобождением.

Описание 

Двухслойные таблетки, белого и розового цвета, круглые, плоские с фаской и гладкой поверхностью. 

Состав Դիկլակ ԻԴ

Таблетка по 75 мг содержит:  

Действующее вещество: 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия медленного высвобождения. 

Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, метилгидроксипропилцеллюлозы, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, кремния оксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид красный (E 172). 

Таблетка по 150 мг содержит:  

Действующее вещество: 25 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 125 мг диклофенака натрия медленного высвобождения. 

Вспомогательные вещества: Лактозы моногидрат, метилгидроксипропилцеллюлозы, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, кремния оксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид красный (E 172). 

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства, производные уксусной кислоты и родственные соединения. 

Фармакодинамика

Диклофенак представляет собой нестероидный противовоспалительный и противоревматический препарат, действие которого, согласно данным экспериментальных моделей воспаления, опосредовано способностью угнетать синтез простагландинов. У человека диклофенак уменьшает боль, отек и лихорадку, обусловленные воспалением. Кроме того, диклофенак угнетает АДФ- и коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. 

Эффективность и переносимость Диклака ID были изучены в проспективном, многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании, контролируемом с помощью двух плацебо с тремя параллельными лечебными группами. 

В данном исследовании, где в каждой из групп принимало участие примерно по 500 пациентов, страдающих артрозом суставов пальцев, коленного и тазобедренного суставов (в общей сложности 1501 участник), проводилось сравнение режима с применением Диклака ID в дозе 150 мг один раз в сутки и режима с применением три раза в сутки кишечнорастворимых таблеток и таблеток для приготовления суспензии для приема внутрь (каждая из этих форм содержит по 50 мг диклофенака) при длительности терапии две недели. 

В исследовании была доказана терапевтическая эквивалентность Диклака ID (не меньшая эффективность) и двух других сравниваемых лекарственных форм. Переносимость Диклака ID при приеме один раз в сутки в течение двух недель была сравнима с переносимостью двух других сравниваемых лекарственных форм. 

Фармакокинетика

При приеме внутрь лекарственных кишечнорастворимых форм происходит полное всасывание диклофенака в отделах ЖКТ, расположенных дистальнее желудка. Скорость достижения максимальной концентрации в плазме крови зависит от скорости пассажа по желудку и варьирует от 1 до 16 часов, составляя в среднем 2–3 часа. При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10–20 минут, при ректальном введении — примерно через 30 минут. 

При пероральном приеме диклофенак в значительной степени подвержен эффекту первого прохождения через печень. Лишь 35–70 % всосавшегося действующего вещества в неизмененном виде поступает в системную циркуляцию. Примерно 30 % действующего вещества после метаболизма выводится с калом. И примерно 70 % вещества после метаболизма в печени (гидроксилирования и конъюгации) выводится почками в виде фармакологически неактивных метаболитов. 

Независимо от функционального состояния печени и почек период полувыведения составляет примерно 2 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 99 %. Диклофенак способен проникать в грудное молоко кормящей матери, достигая при этом незначительных концентраций (100 нг/мл). Расчетное количество вещества, которое получает грудной ребенок с молоком матери, эквивалентно суточной дозе 0,03 мг/кг массы тела.

Показания 

Препарат предназначен для симптоматического лечения боли и воспаления при остром артрите (включая приступы подагры), хроническом артрите, особенно при ревматоидном артрите (хроническом полиартрите), анкилозирующем спондилоартрите (болезнь Бехтерева) и других воспалительно-ревматических спондилопатиях, болевых состояниях при артрозе и спондилоартрозе, воспалительных мышечно-ревматических заболеваниях, болевых отеках или воспалениях после травм или операций.

Противопоказания  

• известная повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу препарата
• как и другие НПВП, Диклак противопоказан пациентам, у которых применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может вызвать бронхиальную астму, ангионевротический отек, крапивницу, острый ринит или другие аллергические симптомы (то есть реакции перекрестной чувствительности на НПВП)
• язва кишечника или желудка в активной фазе, кровотечение или перфорация желудка или кишечника
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит)
• тяжелая печеночная недостаточность
• тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 15 мл/мин/1,73 м2)
• острая порфирия
• установленная застойная сердечная недостаточность (II–IV класса по NYHA), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и (или) сосудов головного мозга
• лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или с использованием аппарата искусственного кровообращения)
• последний триместр беременности
• детский и подростковый возраст. По причине высокого содержания действующего вещества препарат Диклак ID 75/-150 не пригоден для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет

Беременность и кормление грудью

Беременность 

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и (или) развития пороков сердца и гастрошизиса у плода после приема ингибиторов синтеза простагландинов матерью на ранних сроках беременности, однако обобщенные данные являются неубедительными. Абсолютный риск развития сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1 % до 1,5 %. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения. 

Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов нарушает имплантацию эмбрионов. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличилась частота возникновения различных пороков развития, включая пороки развития сердечно-сосудистой системы. 

Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Диклак ID можно назначать в течение первых двух триместров беременности, только если польза от его применения превышает риски для плода. При применении НПВП (включая диклофенак), начиная с 20-й недели беременности, отмечен риск развития почечной недостаточности у плода с последующим олигогидрамнионом. 

Применение препарата, как и других НПВП в течение третьего триместра беременности противопоказано. При применении ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможно преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия. У матери и плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения; при этом антиагрегационный эффект может возникнуть даже после применения очень низких доз диклофенака. Применение диклофенака в конце беременности может вызывать слабость родовой деятельности и увеличение продолжительности родов. 

Кормление грудью 

Как и другие НПВП, диклофенак в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Поэтому во избежание развития нежелательных реакций у ребенка диклофенак в период грудного вскармливания применять не следует.

Фертильность 

Диклофенак, как и другие НПВП, может негативно сказаться на женской фертильности, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену диклофенака. 

Дозировка и способ применения

Общие рекомендации: доза должна быть подобрана индивидуально. Нежелательные реакции можно свести к минимуму, если принимать препарат в самой низкой эффективной дозе в течение максимально короткого времени, необходимого для купирования симптомов.

Дозирование 

Дозу диклофенака подбирают в зависимости от тяжести заболевания.   

Рекомендуемый диапазон доз для взрослых составляет от 50 до 150 мг диклофенака натрия в сутки.

Диклак ID 75: Взрослые принимают 1 таблетку с модифицированным высвобождением (соответствует 75 мг диклофенака натрия) в сутки. В течение суток можно принимать до 2 таблеток с модифицированным высвобождением (соответствует 150 мг диклофенака натрия). 

Диклак ID 150: Взрослые принимают 1 таблетку с модифицированным высвобождением (соответствует 150 мг диклофенака натрия) в сутки. Данная доза соответствует максимальной суточной дозе, которую нельзя превышать.

Способ и длительность применения  

Для приема внутрь. Таблетки с модифицированным высвобождением принимают целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки следует принимать во время еды или сразу после приема пищи, но не натощак. 

Диклак ID 75/-150 предназначен для краткосрочной терапии (максимальная длительность применения 2 недели).

Необходимую длительность применения препарата определяет лечащий врач.  

Побочное действие

Нежелательные реакции на Диклак ID могут включать:

Со стороны ЖКТ (чаще всего): Боль в животе, тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, потеря аппетита, язвы, желудочно-кишечные кровотечения (в тяжелых случаях).

Со стороны кожи: Сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация. В редких случаях — тяжелые реакции, как синдром Стивенса–Джонсона.

Со стороны печени: Повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ). В редких случаях — гепатит, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Повышение артериального давления, отеки. В редких случаях — риск тромбозов, инфаркта или инсульта (особенно при длительном применении).

Со стороны почек: Задержка жидкости, нарушение функции почек. В тяжелых случаях — острая почечная недостаточность.

Аллергические реакции: Анафилаксия (очень редко), бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой).

Если вы наблюдаете какие-либо из вышеперечисленных симптомов, особенно тяжелые или необычные, необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

Типичной клинической картины передозировки диклофенаком нет. Передозировка может сопровождаться такими симптомами, как рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. При значительной интоксикации возможны острая почечная недостаточность и повреждение печени. 

Лечение

Мероприятия при острой интоксикации диклофенаком и другими НПВП в первую очередь включают поддерживающие меры и симптоматическую терапию, которые должны применяться при развитии таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечные расстройства и угнетение дыхания.

Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, по всей вероятности не позволяют вывести НПВП, включая диклофенак, из организма в связи с высокой степенью связывания данных веществ с белками и их интенсивным метаболизмом. 

При приеме потенциально токсической дозы препарата рекомендуется прием активированного угля, а при приеме дозы, потенциально угрожающей жизни, – удаление препарата из желудка (например, путем вызывания рвоты, промывания желудка).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Были отмечены взаимодействия диклофенака в таблетках с модифицированным высвобождением и/или других лекарственных формах со следующими веществами.

Литий: При сопутствующем применении диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Поэтому рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке.

Дигоксин: При сопутствующем применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Поэтому рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке. 

Циклоспорин и такролимус: Диклофенак, как и другие НПВП, может повысить нефротоксичность циклоспорина и такролимуса, что связано с влиянием на почечные простагландины. Поэтому пациентам, принимающим циклоспорин или такролимус, диклофенак необходимо назначать в более низких дозах, чем пациентам, не принимающим данные препараты. 

Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию: Сопутствующее лечение с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может вызывать повышение уровня калия в сыворотке, в связи с чем требуется его частый контроль.

Хинолоновые антибиотики: Поступали единичные сообщения о развитии судорог, возможно вызванных сопутствующим применением хинолонов и НПВП.

Противодиабетические препараты: В ходе клинических исследований было показано, что диклофенак можно применять совместно с пероральными противодиабетическими препаратами, поскольку он не влияет на их действие.

 Тем не менее, поступали единичные сообщения как о гипогликемическом, так и гипергликемическом влиянии, потребовавшем изменения дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине в качестве меры предосторожности при сопутствующем применении этих препаратов рекомендуется отслеживать уровень глюкозы в крови. 

Также поступали единичные сообщения о развитии метаболического ацидоза при сопутствующем применении диклофенака и метформина, особенно у пациентов с уже имевшимся нарушением функции почек. 

Фенитоин: При сопутствующем применении фенитоина и диклофенака рекомендуется мониторинг плазменной концентрации фенитоина, поскольку ожидается повышение его экспозиции.

Метотрексат: При применении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после терапии метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку концентрация метотрексата в крови, а вместе с этим и его токсичность, может повыситься.  

Индукторы CYP2C9: При сопутствующем применении диклофенака и индукторов CYP2C9 (таких как рифампицин) требуется осторожность, поскольку возможно значительное снижение плазменной концентрации и экспозиции диклофенака.

Колестипол и холестирамин: Колестипол и холестирамин могут задерживать или уменьшать абсорбцию диклофенака. Рекомендуется принимать диклофенак по крайней мере за час до или через 4–6 часов после применения колестипола/холестирамина. 

Особые указания 

Влияние на желудочно-кишечный тракт: При приеме всех НПВП, включая диклофенак, сообщалось о кровотечениях, язвах и прободениях в желудочно-кишечном тракте, иногда с летальным исходом. Они появлялись на любых этапах терапии, как при наличии, так и отсутствии предшествующих симптомов или тяжелых желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. У пожилых пациентов эти явления обычно влекут за собой более серьезные последствия. При возникновении желудочно-кишечных кровотечений или язв у пациентов, принимающих Диклак ID, лечение отменяют.

При назначении препарата Диклак ID пациентам с симптомами, характерными для нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, и пациентам с зарегистрированными в анамнезе язвами, кровотечениями или прободениями желудка или кишечника необходимо соблюдать осторожность и установить тщательное медицинское наблюдение. Риск желудочно-кишечного кровотечения возрастает с повышением дозы НПВП, у пациентов с зарегистрированной в анамнезе язвой, в особенности, осложненной кровотечением или прободением, и у пожилых лиц.

Для снижения риска токсичного влияния на желудочно-кишечный тракт у пациентов с зарегистрированной в анамнезе язвой, в особенности, осложненной кровотечением или прободением, и у пожилых лиц лечение начинают и поддерживают минимальной эффективной дозой.

Данным пациентам, а также пациентам, одновременно принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) или другие препараты, повышающие риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, необходима комбинированная терапия с препаратами, защищающими слизистую желудка (напр., мизопростолом или ингибиторами протонной помпы).

Пациентам, в особенности пожилым, в прошлом испытывавшим нежелательные токсические реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, при появлении каких либо необычных симптомов в области живота (особенно желудочно-кишечного кровотечения) необходимо обратиться к врачу.

Рекомендуется соблюдение осторожности при сопутствующем применении препаратов, повышающих риск развития язв и кровотечений, напр. при приеме системных кортикостероидов, антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Состояние пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона при применении препарата может ухудшиться.

НПВП, включая диклофенак, могут быть связаны с повышенным риском несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза. При применении диклофенака после операций на желудочно-кишечном тракте рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность. 

Влияние на сердечно-сосудистую систему: Применение НПВП, включая диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и в течение длительного времени, может ассоциироваться с повышением риска развития серьезных артериальных тромботических явлений (включая инфаркт миокарда и инсульт).  

Лечение диклофенаком пациентов с застойной сердечной недостаточностью I класса по NYHA или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением) допускается только после тщательной оценки, а при продолжительности лечения свыше 4 недель — только в дозах ≤ 100 мг в сутки. 

В связи с тем, что риск развития сердечно-сосудистых осложнений повышается с увеличением дозы и длительности экспозиции препарата, необходимо использовать самую низкую эффективную суточную дозу в течение максимально короткого времени.

Потребность в симптоматическом лечении и ответ на терапию необходимо периодически пересматривать, особенно если лечение продолжается более 4 недель. 

Пациенты должны быть осведомлены о признаках и симптомах серьезных артериальных тромботических явлений (напр., таких как боль в грудной клетке, одышка, слабость, невнятность речи), которые могут развиться внезапно. Пациенты должны знать, что при появлении подобных симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.  

Влияние на гематологические показатели: Во время длительного лечения диклофенаком и другими НПВП рекомендуется контролировать картину крови. Как и другие НПВП, диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Пациенты с нарушениями гемостаза должны находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на дыхательную систему (бронхиальная астма в анамнезе): У пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, отеком слизистой носа (полипами в носу), хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с симптомами, подобными аллергическому риниту) чаще, чем у других, наблюдаются такие реакции на применение НПВП, как обострение бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/ анальгетическая бронхиальная астма), отек Квинке или крапивница. Поэтому при применении у пациентов в данной группе необходимо соблюдать особую осторожность (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, например, к пациентам с кожными реакциями, зудом или крапивницей. 

Влияние на печень и желчевыводящие пути: Поскольку состояние пациентов с нарушением функции печени может ухудшиться, при применении диклофенака этой группе пациентов необходимо тщательное медицинское наблюдение. 

При применении диклофенака, как и других НПВП, показатели одного или нескольких печеночных ферментов могут повыситься. В качестве меры предосторожности во время продолжительного лечения диклофенаком (напр., в виде таблеток или суппозиториев) показан регулярный мониторинг функции печени. Если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развивается клиническая картина заболевания печени или отмечаются другие проявления (напр., эозинофилия, сыпь), препарат отменяют.  

Кроме повышения уровня ферментов печени, сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и в очень редких случаях фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях с летальным исходом. Гепатит при применении диклофенака может развиться без продромальных симптомов. 

Диклофенак может спровоцировать приступ печеночной порфирии, поэтому при применении препарата у пациентов с этим заболеванием необходима осторожность. 

Реакции со стороны кожи: Очень редко во время лечения НПВП, в том числе диклофенаком, сообщалось о тяжелых кожных реакциях (эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса–Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе), иногда с летальным исходом. Поскольку в большинстве случаев данные реакции появлялись в течение первого месяца лечения, риск их развития выше всего в начале терапии. При первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других симптомов повышенной чувствительности диклофенак отменяют.

В редких случаях при лечении диклофенаком, как и другими НПВП, реакции повышенной чувствительности (включая анафилактические/анафилактоидные) могут развиться, даже если пациент принимает препарат впервые. 

Пожилые пациенты: По общим медицинским соображениям применение у пожилых пациентов, особенно у ослабленных или с низкой массой тела, требует осторожности.  

Маскировка симптомов инфекции: Ввиду своих фармакодинамических свойств диклофенак, как и другие НПВП, способен маскировать клиническую картину инфекции.

Диклак ID 75 /-150 содержит лактозу. Пациентам, страдающим такой редко встречающейся наследственной патологией, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать Диклак ID. 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Пациентам, у которых во время применения препарата наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вестибулярное головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами. 

Форма выпуска 

По 10 таблеток в блистере; по 2 или 10 блистеров (2×10 или 10×10) с листком вкладышем в упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.  

Условия отпуска 

Отпускается по рецепту.