ИНСТРУКЦИЯ

Производитель 

“ФармаТек”, Армения.

Лекарственная форма

Раствор для инфузии.

Описание 

Бесцветная прозрачная жидкость.

Состав Ամինոկապրոաթթվի լուծույթ

1000 мл раствора для инфузии содержит։

Действующее вещество: Аминокапроновая кислота 50 г.

Вспомогательные вещества: Натрия хлорид 9 г, Вода для инъекций до 1000 мл.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатическое средство, ингибитор фибринолиза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика 

Кислота аминокапроновая относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды – кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Аминокапроновая кислота обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксирующую функцию печени, угнетает антителообразование.

Фармакокинетика 

При внутривенном введении действие проявляется через 15 – 20 мин. Абсорбция – высокая, Сmax – 2 ч., период полувыведения (Т1/2) – 4 ч. Выводится почками – 40 – 60% в неизменном виде. При нарушении выделительной функции почек происходит задержка выведения аминокапроновой кислоты, вследствие чего ее концентрация в крови резко возрастает.

Показания 

Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия), кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе; тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения).

Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом.

Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт. Профилактика развития вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови. 

Противопоказания  

Гиперчувствительность, склонность к тромбозам и тромбоэмболическим заболеваниям, гиперкоагуляция (тромбообразование, тромбоэмболия), коагулопатии вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови, нарушения мозгового кровообращения, ДВС-синдром, нарушение функции почек, беременность.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, кровотечение из верхних мочевыводящих путей (из-за риска интраренальной обструкции, обусловленной тромбозом клубочковых капилляров или образованием сгустков в просвете лоханки и мочеточников; применение в этом случае возможно, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск), субарахноидальное кровоизлияние, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, клапанные пороки сердца, детский возраст до 1 года.

Беременность и кормление грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты. 

Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем, на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Дозировка и способ применения

При необходимости достижения быстрого эффекта (острая гипофибриногенемия) вводят до 100 мл 5% раствора со скоростью 50 – 60 капель в минуту в течение 15 – 30 мин. В течение первого часа вводят в дозе 4-5 г (80 – 100 мл), а затем при необходимости по 1 г (20 мл) каждый час в течение 8 ч или инфузию продолжают до полной остановки кровотечения. 

В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливание 5% раствора аминокапроновой кислоты повторяют каждые 4 ч. 

Дети: Детям из расчета 100 мг/кг/час, затем 33 мг/кг/час; максимальная суточная доза – 18 г/м2 поверхности тела. Суточная доза для детей: 

• до 1 года – 3 г
• 2 – 6 лет – 3 – 6 г
• 7 – 10 лет – 6 – 9 г
• от 10 лет – как для взрослых

При острых кровопотерях детям: 

• до 1 года – 6 г 
• 2 – 4 лет – 6 – 9 г
• 5 – 8 лет – 9 – 12 г
• 9 – 10 лет – 18 г

Длительность лечения – 3 – 14 дней. 

Путь введения

Внутривенно, капельно. Суточная доза для взрослых – 5 – 30 г. 

Побочное действие 

Наиболее часто сообщалось о возникновении головокружения, снижении артериального давления (в том числе ортостатической артериальной гипотензии) и головной боли.

Случаи миопатии и рандомиолиза, как правило, были обратимы после прекращения лечения, но креатинфосфокиназу (КФК) необходимо контролировать у пациентов, получающих длительное лечение аминокапроновой кислотой, и прекращать лечение, в случае повышения КФК. 

Передозировка  

Симптомы

Снижение артериального давления, судороги, острая почечная недостаточность.

Лечение

Прекращение введения препарата, симптоматическая терапия. 

Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами 

Можно сочетать с введением гидролизатов, раствором глюкозы (декстрозы) противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в среднем в суточной дозе 2 – 4 г (максимальная доза 8 г).

Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препаратами крови. 

Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов. 

Одновременное применение аминокапроновой кислоты с концентратами протромбинового комплекса, препаратами фактора свертывания крови IX и эстрогенами может увеличить риск тромбоза. 

Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени активность плазмина.

Особые указания

При назначении раствора аминокапроновой кислоты 5% необходимо проверять фибринолитическую активность крови и содержание фибриногена. Внутривенное введение препарата рекомендуется проводить под контролем коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени. 

Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин для профилактики повышенной кровоточивости в родах, в связи с повышенным риском тромбообразования в послеродовом периоде. 

При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма. 

В редких случаях, после длительного применения, описано поражение скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от умеренной и мышечной слабости до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. Необходимо контролировать КФК (креатинфосфокиназа) у пациентов, перенесших длительное лечение. Применение аминокапроновой кислоты должно быть прекращено, если наблюдается увеличение КФК. При возникновении миопатии, необходимо учитывать возможность поражения миокарда. 

Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.

Препарат содержит 154 ммоль натрия в 1000мл. Необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия. 

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.

Форма выпуска

Первичная: Пластиковые контейнеры из ПВХ, содержащие 50мл, 100мл, 200мл, 250мл раствора для инфузии. 

Вторичная: Термоформируемая вакуум упаковка.

По 120 упаковок вместимостью 50 мл вкладывают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную коробку. 

По 80 упаковок вместимостью 100 мл вкладывают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную коробку. 

По 60 упаковок вместимостью 200 мл вкладывают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную коробку. 

По 45 упаковок вместимостью 250 мл вкладывают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную коробку. 

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 

2 года. Не использовать позднее срока годности, указанного на упаковке. Не выбрасывайте (не выливайте) препараты в канализацию (водопровод). Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду. 

Условия отпуска 

По рецепту.