ИНСТРУКЦИЯ

Производитель

Hankook Korus Pharm, Корея.

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Состав 

Действующее вещество: ципрофлоксацина.

Вспомогательные вещества: Лактоза, кукуруза, гидроксипропилцеллюлоза, гликолят крахмала натрия, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, оксид титана, метиленхлорид q.s., этанол.

Фармакологические свойства 

Фармакотерапевтическая группа: Фторхинолоны.

Фармакодинамика 

Бактерицидное действие ципрофлоксацина как фторхинолонового антибактериального средства обусловлено ингибированием как опоизомеразы II типа (ДНК-гиразы), так и топоизомеразы IV, необходимых для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.

Эффективность главным образом зависит от соотношения между максимальной концентрацией в сыворотке (Cmax) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК) ципрофлоксацина в отношении бактериального патогена, а также от соотношения площади под кривой (AUC) и МИК.

Фармакокинетика 

Абсорбция: После перорального приема однократных доз 250 мг, 500 мг и 750 мг таблеток быстро и интенсивно всасывается, преимущественно из тонкого кишечника, достигая максимальной концентрации в сыворотке через 1-2 часа.

Разовые дозы 100–750 мг вызывали дозозависимую максимальную концентрацию в сыворотке (Cmax) от 0,56 до 3,7 мг/л. Концентрации в сыворотке увеличиваются пропорционально дозам до 1000 мг.

Абсолютная биодоступность составляет примерно 70-80%.

Было показано, что пероральная доза 500 мг, принимаемая каждые 12 часов, приводит к образованию площади под кривой зависимости концентрации от времени в сыворотке (AUC), эквивалентной площади, получаемой при внутривенной инфузии 400 мг ципрофлоксацина, вводимой в течение 60 минут каждые 12 часов.

Распределение: Связывание с белками низкое (20-30%). Присутствует в плазме преимущественно в неионизированной форме и имеет большой объем распределения в равновесном состоянии — 2–3 л/кг массы тела.

Достигает высоких концентраций в различных тканях, таких как легкие, носовые пазухи, воспаленные очаги и урогенитальный тракт, где достигаются общие концентрации, превышающие концентрации в плазме.

Биотрансформация: Сообщалось о низких концентрациях четырех метаболитов, которые были идентифицированы как: дезэтиленципрофлоксацин (М 1), сульфоципрофлоксацин (М 2), оксоципрофлоксацин (М 3) и формилципрофлоксацин (М 4). Метаболиты проявляют антимикробную активность in vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение.

Элиминация: В основном выводится в неизмененном виде почками и, в меньшей степени, с калом. Период полувыведения из сыворотки крови у пациентов с нормальной функцией почек составляет примерно 4-7 часов.

Показания 

Взрослые

• Инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями — обострения хронической обструктивной болезни легких — бронхолегочные инфекции при муковисцидозе или бронхоэктатической болезни — пневмония
• Хронический гнойный средний отит
• Внутрибрюшные инфекции
• Инфекционные заболевания костей и суставов
• Инфекции желудочно-кишечного тракта
• Ингаляционная сибирская язва

Препарат можно использовать для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, предположительно вызванной бактериальной инфекцией.

Дети и подростки

• Бронхо-легочные инфекции при муковисцидозе, вызванные Pseudomonas aeruginosa
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит
• Ингаляционная форма сибирской язвы

Противопоказания  

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим фторхинолонам. 

Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина.

Беременность и период лактации

Имеющиеся данные о назначении ципрофлоксацина беременным женщинам указывают на отсутствие пороков развития или фето/неонатальной токсичности ципрофлоксацина. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности. У ювенильных и пренатальных животных, подвергшихся воздействию хинолонов, наблюдалось воздействие на незрелый хрящ, поэтому нельзя исключать, что препарат может вызывать повреждение суставного хряща в незрелом организме человека/плода.

В качестве меры предосторожности желательно избегать применения ципрофлоксацина во время беременности.

Выделяется с грудным молоком. Из-за потенциального риска повреждения суставов препарат не следует применять в период грудного вскармливания.

Дозировка и способ применения

Дозировка определяется показанием, тяжестью и локализацией инфекции, чувствительностью возбудителя(ов), функцией почек пациента, а у детей и подростков массой тела.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического течения.

Лечение инфекций, вызванных некоторыми бактериями, может потребовать более высоких доз ципрофлоксацина и одновременного применения с другими соответствующими антибактериальными средствами.

Пациенты пожилого возраста должны получать дозу, подобранную в соответствии с тяжестью инфекции и клиренсом креатинина пациента.

Побочное действие 

Наиболее частыми побочными реакциями на препарат являются тошнота и диарея.

Передозировка  

Симптомы токсичности при передозировке 12 г описывались как легкие.

Острая передозировка 16 г вызвала острую почечную недостаточность.

Симптомы

Головокружение, тремор, головная боль, утомляемость, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, жалобы со стороны живота, нарушение функции печени и почек, кристаллурия и гематурия. Наблюдалось обратимое повреждение почек.

В дополнение к обычным экстренным процедурам, например. опорожнение желудка с последующим введением медицинского углерода, рекомендуется контролировать функцию почек, включая определение pH мочи, а также, при необходимости, подкисление, чтобы свести к минимуму риск кристаллурии. Необходимо поддерживать достаточную гидратацию.

Антациды, содержащие кальций или магний, теоретически могут снижать всасывание ципрофлоксацина при передозировке.

Лишь небольшое количество ципрофлоксацина (<10%) выводится с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

В случае передозировки следует провести симптоматическое лечение. Необходимо проводить мониторинг ЭКГ из-за возможности удлинения интервала QT.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами 

Из-за своих неврологических эффектов препарат может влиять на время реакции. Таким образом, может быть нарушена способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Форма выпуска

10 таблеток по 2 блистера в коробке.

10 таблеток по 10 блистера в коробке

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Беречь от света. Храните в недоступном для детей месте.

Срок годности 

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска 

По рецепту.