ИНСТРУКЦИЯ
Производитель
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия.
Лекарственная форма
Мазь.
Описание
Однородная мазь от почти белого до светло-желтого цвета без посторонних включений.
Состав Целестодерм
1 г мази содержит:
Действующее вещество: бетаметазон 1,000 мг в виде бетаметазона валерата 1,220 мг и гентамицин 1,000 мг (1000 МЕ) в виде гентамицина сульфата.
Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий, масло минеральное.
Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Кортикостероиды для применения в дерматологии. Кортикостероиды в комбинации с антибиотиками.
Фармакодинамика
Бетаметазон
Бетаметазона валерат – это синтетический глюкокортикоид для местного применения. Бетаметазон, производное преднизолона, обладает высокой глюкокортикоидной активностью и только минимальными минералокортикоидными свойствами. Благодаря противовоспалительному, противозудному и сосудосуживающему действию местные глюкокортикоиды (такие как бетаметазона валерат) изначально показаны для лечения дерматозов, чувствительных к глюкокортикоидам.
Гентамицин
Гентамицин – это аминогликозидный антибиотик. Является смесью структурно закрытого гомологично гентамицина С1, С1а и С2.
Механизм действия
Механизм действия гентамицина основан на нарушении биосинтеза белков посредством взаимодействия с рибосомной РНК и последующим включением ошибок в аминокислоты во время трансляции. Это приводит к бактерицидному действию.
Фармакокинетика
Гентамицин может применяться парентерально или местно, но не подходит для применения внутрь, поскольку всасывание препарата в кишечнике минимальное. Местные антибиотики метаболизируются после проникновения через кожу таким же путем, как и при парентеральном введении.
Средние максимальные концентрации гентамицина 3,5-6,4 мг/л достигаются через 30-60 минут после внутримышечного введения гентамицина в дозе 1 мг/кг массы тела. Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа на протяжении первых 8-12 часов, после этого гентамицин постепенно высвобождается из глубоких отделов с периодом полувыведения 100-150 часов. Выводится только почками посредством клубочковой фильтрации в неизмененной и биологически активной форме.
Показатель всасывания гентамицина через кожу при нанесении 0,1% крема местно, на неповрежденную кожу, составляет около 2% нанесенного объема. Соответствующий показатель для 0,1% мази составляет приблизительно 0,5%.
В среднем, при применении крема гентамицина, всасывается 6,9 мкг на 1 см2 поверхности раны и приблизительно 1,5 мкг гентамицина при его применении в форме мази. Данное действующее вещество может достигать концентрации 1 мкг/мл в сыворотке крови, что соответствует приблизительно 10% уровня минимального токсичного эффекта. В сыворотке крови уровни от 3 до 4,3 мкг/мл достигались после местного применения гентамицина при ожоговых поражениях кожи.
Фармакокинетический профиль глюкокортикоидов для местного применения после проникновения через кожу аналогичен таковому при применении глюкокортикоидов системного действия.
Глюкокортикоиды связываются с белками плазмы крови в различной степени, метаболизируются, преимущественно, в печени и выводятся почками.
Системная абсорбция глюкокортикоидов для местного применения ожидается только при неблагоприятных условиях (длительное лечение, окклюзионные повязки).
Показания
Препарат показан для лечения заболеваний кожи, при которых требуется применение сильнодействующих глюкокортикостероидов, при наличии суперинфекции, вызванной чувствительными к гентамицину микроорганизмами.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активным и вспомогательным компонентам препарата, другим глюкокортикостероидам и аминогликозидам
- вирусные инфекции (например, герпес или ветряная оспа)
- кожная форма туберкулеза и сифилиса
- кожные реакции на вакцины
- атрофические заболевания кожи
- розацеа и розацеаподобный дерматит, периоральный дерматит
- дерматомикозы
- прогрессирующая почечная недостаточность
- одновременное применение аминогликозидных антибиотиков системного действия (по причине риска токсичных уровней в сыворотке крови)
- применение в области глубоких ран, слухового прохода, глаз, на слизистых оболочках, под окклюзионные повязки
- беременность
- детский возраст до 1 года
Беременность и кормление грудью
Беременность
Недостаточно данных о применении препарата у беременных женщин. Исследования на животных с применением действующих веществ показали наличие репродуктивной токсичности.
Гентамицин проникает через плацентарный барьер и достигает тканей плода и амниотической жидкости в измеримых концентрациях. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности.
Бетаметазон. В исследованиях на животных с другими представителями класса глюкокортикоидов наблюдались такие типичные эмбриотоксические и тератогенные эффекты, как пороки развития нёба, скелетные аномалии, задержка внутриутробного роста и гибель эмбриона. Имеются данные о повышенном риске расщелин губы и неба при системном применении глюкокортикоидов во время первого триместра беременности у людей.
Исследования на животных показали, что введение глюкокортикоидов в субтератогенных дозах во время беременности связано с повышенным риском внутриутробной задержки роста плода, сердечно-сосудистых и/или метаболических заболеваний в зрелом возрасте, и к стойким изменениям в метаболизме глюкокортикоидов, нейромедиаторов и поведения.
Поэтому применение мази Целестодерм-В с Гарамицином во время беременности противопоказано.
В случае необходимости применения глюкокортикоидов во время беременности следует применять такие как гидрокортизон, преднизон или преднизолон, так как эти вещества метаболизируются с помощью фермента 11-бета-ГСД в плаценте до неактивных форм, поэтому они более безопасны, чем большинство синтетических глюкокортикоидов.
Кормление грудью
Нет данных относительно выведения бетаметазона с грудным молоком. Другие глюкокортикоиды и гентамицин проникают в грудное молоко. Поэтому препарат можно использовать в период лактации, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск. Препараты этого класса не следует применять в высоких дозах, на больших площадях, или на протяжении длительного периода времени, а ребенок не должен контактировать с обработанными участками кожи.
Дозировка и способ применения
Дозировка
Мазь следует наносить 2-3 раза в сутки. У детей препарат применяется 1 раз в сутки. При улучшении состояния пациента, частоту применения препарата можно уменьшить.
Способ применения
Мазь следует наносить тонким слоем на пораженные участки кожи. Обработанные участки не должны превышать 10% общей площади поверхности тела.
У детей препарат следует применять только на протяжении короткого периода времени и на небольших участках кожи. Следует соблюдать особую осторожность при лечении детей препаратами, содержащими кортикоиды, поскольку через кожу ребенка всасывание глюкокортикоидов более интенсивное, чем у взрослых.
Не следует применять препарат под окклюзионные повязки из-за возможного риска абсорбции бетаметазона валерата.
Мазь следует наносить на сухой, шелушащийся и роговой слой кожи.
Длительность применения
Длительность лечения препаратом не должна превышать 7-10 дней (7 дней у детей), поскольку в его состав входит гентамицин.
После медицинского подтверждения отсутствия необходимости применения комбинированного средства (например, дерматоз, при котором требуется применение сильнодействующего глюкокортикоида, или суперинфекция, вызванная чувствительными к гентамицину микроорганизмами) лечение следует продолжать на основе однокомпонентной терапии или с глюкокортикоидом (возможно, более слабого действия) или с антибиотиком.
В легких случаях бывает достаточно применять мазь 1 раз в сутки.
Если препарат используется на лице, лечение должно быть как можно короче, не более одной недели.
Особенности применения у детей
Не рекомендуется применять у детей дошкольного возраста. У детей младше 10-15 лет сильные кортикостероиды не должны применяться без наличия серьезных показаний.
Побочное действие
О побочных реакциях при применении препарата сообщалось очень редко; они включали гиперчувствительность, сыпь и изменение цвета кожи.
О следующих местных побочных реакциях сообщалось при применении местных кортикостероидов, особенно при использовании окклюзионных повязок: жжение, зуд, раздражение, сухость, фолликулит, гипопигментация кожи, стероидное акне, акнеподобная кожная сыпь, расширение малых поверхностных сосудов кожи, гипертрихоз, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, атрофия кожи, вторичная инфекция, стрии и потница, образование трещин, покраснение в месте применения, телеангиэктазии.
Применение окклюзионной повязки также может усиливать системное всасывание действующих веществ.
Возможно проявление системных эффектов кортикостероидов за счет поглощения при применении на больших площадях/длительном применении или под окклюзионными повязками: обратимое подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси с проявлениями синдрома Кушинга (ожирение, округлость лица, горб, синдром замедленного выздоровления, психические симптомы и т.д.), гипергликемия и глюкозурия, доброкачественная внутричерепная гипертензия, артериальная гипертензия, отеки, гипокалиемия, остеопороз, гипертиреоз, увеличение общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов, пептическая язва, парестезии, катаракта (субкапсулярная), необычная потеря волос, гипертрихоз, периоральный дерматит и обесцвечивание кожи.
Местное применение гентамицина может привести к нарушению грануляции. Кроме того, после местного применения гентамицина могут наблюдаться ототоксические, нефротоксические и вестибулярные нарушения, особенно, при многократном применении на больших поверхностях. Лечение гентамицином может вызывать кратковременное раздражение (эритема и зуд).
Передозировка
Препарат следует использовать только в рекомендованной дозе.
Симптомы
Избыточное или длительное применение местных глюкокортикоидов может угнетать функцию гипофизарно-надпочечниковой системы, что приводит к вторичной недостаточности функции надпочечников и проявлениям чрезмерного применения глюкокортикоидов, включая синдром Кушинга.
Поскольку гентамицин всасывается в минимальных количествах, вероятно, других проявлений токсичности, связанных с передозировкой, не будет.
Чрезмерное или длительное применение местного гентамицина может привести к чрезмерному росту грибков или нечувствительных бактерий.
Лечение
Если пациент случайно принял внутрь препарат, или использует очень большое количество препарата, или на протяжении очень длительного периода времени, следует немедленно обратиться к врачу.
Острые симптомы применения кортикостероидов в чрезмерном количестве обычно обратимы.
Если необходимо, проводят коррекцию электролитного баланса.
В случае хронического токсического действия рекомендуется постепенная отмена кортикостероидов.
В случае чрезмерного роста резистентных микроорганизмов рекомендуется прекратить лечение препаратом и назначить необходимую терапию.
Если пациент забыл применить препарат, его следует нанести сразу же после того, как пациент вспомнит о пропущенном приеме, и дальше продолжать применять по обычной схеме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Из-за потенциальной взаимной инактивации крем не следует применять одновременно с другими местными дерматологическими средствами.
Гентамицин несовместим с амфотерицином B, гепарином, сульфадиазином и беталактамными средствами (например, такими как цефалоспорины), анионными вспомогательными компонентами.
Свет, окислители и сильные щелочные соединения приводят к разложению глюкокортикоидов.
Особые указания
Препараты, которые содержат гентамицин, следует с осторожностью назначать для специфической терапии. Такие препараты необходимо использовать, только если не достигается быстрый ответ на антисептические процедуры, терапия антисептиком недостаточно эффективна или если антисептик противопоказан.
Любая побочная реакция, о которой сообщалось при применении кортикостероидов системного действия, включая подавление функции коры надпочечников, может также возникать при местном применении глюкокортикоидов, особенно у младенцев и детей.
Системная абсорбция гентамицина при местном применении может быть выше, если лечение проводится на обширных поверхностях кожи, особенно на протяжении длительного периода времени, или при нарушении целостности кожного покрова. В этих случаях потенциально могут возникать побочные реакции, наблюдавшиеся при системном применении гентамицина. Вследствие этого рекомендовано проводить лечение с осторожностью, особенно у детей.
Аллергия, возникшая при местном применении препаратов, содержащих гентамицин (таких как кремы/мази), исключает использование в дальнейшем гентамицина и другого аминогликозида, например, в форме инфузий.
Длительное применение препаратов, содержащих антибиотик, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. В таком случае, а также при раздражении кожи, аллергических реакциях или суперинфекции, лечение гентамицином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
Из-за наличия в составе препарата вспомогательного вещества парафин белый мягкий при обработке мазью половых органов или анальной области может отмечаться снижение прочности латекса на растяжение и, следовательно, возникать снижение безопасности использования презервативов, изготовленных из латекса.
Мазь не следует наносить на раны или язвы на ногах, а также в области естественных складок. С осторожностью применять на лице.
Если препарат будет применяться для лечения псориаза, следует тщательно наблюдать пациента. Важно не допустить рецидивов или развития местной или системной токсичности, обусловленных нарушением барьерной функции кожи.
Применение мази может маскировать клинические симптомы заболеваний, что характерно для всех глюкокортикоидов.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Форма выпуска
По 30 г в алюминиевых тубах. По 1 тубе в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
